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[发明专利]荷伯希二烯抗体-药物缀合物及使用方法-CN201980081875.X在审
发明人： N·菲什金;T·萨马拉科恩;J·帕拉西诺;K·新井;Y·小竹;大久保真也;村井则夫;宫野雅之 -专利权人：卫材RD管理有限公司
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2021-08-17 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本披露涉及结合至人类肿瘤学靶标的接头‑药物化合物及抗体‑药物缀合物。这类接头‑药物化合物及抗体‑药物缀合物包含荷伯希二烯剪接调节子药物部分。本披露进一步涉及用于通过施用本文所提供的这类抗体‑药物缀合物来治疗赘生性病症的方法及组合物。还要求保护荷伯希二烯本身。进一步要求保护其用途，以及由荷伯希二烯或其ADC产生的新抗原的用途，或针对该新抗原的疫苗。
荷伯希二烯抗体药物缀合物使用方法

[发明专利]普拉二烯內酯化合物及其用途-CN201980039253.0在审
发明人： G·F·基尼;J·王;B·杰拉德;K·新井;X·刘;G·Z·郑;吉良和信;L·A·玛考雷勒;M·内瓦莱南;郝鸣鸿;M·W·奥沙;P·蒂维特马海苏恩;S·普拉贾帕蒂;T·罗;N·C·吉尔哈特;J·T·洛;Y·小竹;永尾聪;R·M·卡纳达·索纳比;宫野雅之;村井则夫;A·库克;S·埃勒里;远藤笃史;J·帕拉西诺;D·雷诺尔德斯 -专利权人：卫材RD管理有限公司
申请日： 2019-04-08 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： C07D313/00 文献下载
摘要：本披露提供了新颖的普拉二烯内酯化合物，含有此类化合物的药物组合物，以及将这些化合物用作治疗剂的方法。这些化合物可用于治疗癌症，特别是已知靶向剪接体及其中突变的药剂是有用的癌症。本文还提供了通过施用至少一种本文披露的化合物和至少一种另外疗法来治疗癌症的方法。
普拉二烯內酯化及其用途

[发明专利]12元环大环内酰胺衍生物-CN200880006355.4无效
发明人：宫野雅之;伊藤大辅;村井则夫 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2008-04-11 - 公布日： 2010-03-03 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明提供具有抗肿瘤活性的12元环大环内酰胺衍生物。本发明的12元环大环内酰胺衍生物是式(1)所示的化合物或其盐。式中，R₁表示氢原子、C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基或C_6-14芳基羰基；R₂表示氢原子或C_1-6烷基；R₃表示氢原子或羟基；R₄表示氢原子或羟基；R₅表示氢原子或C_1-6烷基；R₆表示氢原子或羟基；R₇表示乙酰基等。
12 元环大环内酰胺衍生物

[发明专利]杂环取代吡啶衍生物及含有该衍生物的抗真菌剂-CN200680040781.0有效
发明人：田中圭悟;井上谕;村井则夫;松仓正幸;中本和孝;白鸟修司;阿部信也 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2006-10-30 - 公布日： 2008-11-05 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供一种具有优异抗真菌作用的在物性、安全性及代谢稳定性方面都很优异的抗真菌剂。本发明公开了上式(I)表示的化合物或其盐[式中，R¹表示氢原子、卤原子、氨基、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、或C_1－6烷氧基C_1－6烷基；R²表示氢原子、C_1－6烷基、氨基或二C_1－6烷基氨基；X及Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子；环A表示可以具有1个或2个卤原子或C_1－6烷基的5或6元杂芳环或苯环；Z表示单键、亚甲基、1，2－亚乙基、氧原子、硫原子、－CH₂O－、－OCH₂－、－NH－、－CH₂NH－、－NHCH₂－、－CH₂S－或－SCH₂－；R³表示氢原子、卤原子、或者分别可以具有1个或2个选自取代基组α的取代基的C_1－6烷基、C_3－8环烷基、C_6－10芳基、5或6元杂芳基、或者5或6元非芳香族类杂环基；R⁴表示氢原子或卤原子]。
取代吡啶衍生物含有真菌