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- [发明专利]一种盐酸伐昔洛韦的制备方法-CN201811650275.4有效
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鲁民;李中井;袁洪雨;卢秀莲;杜振新
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辰欣药业股份有限公司
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2018-12-31
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2021-02-23
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C07D473/18
- 本发明涉及一种盐酸伐昔洛韦的制备方法。其具体步骤为：1)CBZ‑L‑缬氨酸‑阿昔洛韦的合成：在反应瓶中依次加入N,N‑二甲基甲酰胺、N‑苄氧羰酰基‑L‑缬氨酸、4‑二甲氨基吡啶和阿昔洛韦，搅拌，冷却后加入偶联剂的N,N‑二甲基甲酰胺溶液，1h加完，反应2h，然后上升温至5～15℃反应21h，补加N‑苄氧羰酰基‑L‑缬氨酸、4‑二甲氨基吡啶和N,N‑二环己基碳二亚胺，控温10℃，继续反应6h，过滤，洗涤，干燥得CBZ‑L‑缬氨酸‑阿昔洛韦；2)盐酸伐昔洛韦的合成；3)盐酸伐昔洛韦的精制。与现有技术相比，本发明反应温和，操作方便，环境友好，生产出的产品质量达到药典最新的标准，适合工业化生产。
- 一种盐酸伐昔洛韦制备方法
- [发明专利]一种马来酸依那普利的制备方法-CN202011158992.2在审
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许应玉;李中井;鞠金军;尹彦庆
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辰欣药业股份有限公司
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2020-10-26
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2021-01-15
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C07K5/062
- 本发明公开了一种马来酸依那普利的制备方法，包括：向容器中加入L‑丙氨酸、碱和水，降温，加入(Boc)2O溶液，升温搅拌反应得到中间体1；将中间体1加入到溶剂中，降温，氮气保护下加入氯代试剂，搅拌反应得到中间体2；将L‑脯氨酸、碱加入到水中反应，然后加入中间体2，保温反应得到中间体3；将2‑氧代‑4‑苯基丁酸乙酯、中间体3、分子筛和还原剂加入到溶剂中，在设定压力下反应得到依那普利粗品；将依那普利粗品溶解，加入马来酸，搅拌反应得到马来酸依那普利。本发明的起始物料安全易得、价格便宜，反应步骤较短，避免了有毒试剂的使用，且三废产生量较小，操作较为简单，产品纯度高、收率高，适合工业化生产。
- 一种马来依那普利制备方法
- [发明专利]一种盐酸洛美利嗪的合成方法-CN201811650286.2在审
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张乐波;孙守飞;张百坤;李中井;姜瑞玲
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辰欣药业股份有限公司
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2018-12-31
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2019-04-23
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C07D295/096
- 本发明属于药物制备技术领域，涉及一种盐酸洛美利嗪的合成方法。所述合成方法具体步骤为：1)2,3,4‑三甲氧基苯氯苄和1‑Boc‑哌嗪在碱性条件下，加热至40℃反应4h，然后加入盐酸得到1‑(2,3,4‑三甲氧基苄基)哌嗪；2)1‑(2,3,4‑三甲氧基苄基)哌嗪和4,4'‑二氟二苯甲基氯在三乙胺的条件下得到1‑(二(4‑氟苯基)甲基)‑4‑(2,3,4‑三甲氧基苄基)哌嗪；3)1‑(二(4‑氟苯基)甲基)‑4‑(2,3,4‑三甲氧基苄基)哌嗪在盐酸的条件下用乙醇和甲基叔丁基醚重结晶得到盐酸洛美利嗪。与现有技术相比，本发明所述的盐酸洛美利嗪的合成方法原料便宜，来源广泛，条件温和，且收率较高，化学纯度较高，处理简单，不需要精制。
- 盐酸洛美利嗪三甲氧基苄基合成氟苯基盐酸甲基叔丁基醚三甲氧基苯二苯甲基化学纯度碱性条件药物制备三乙胺重结晶乙醇氯苄收率加热精制
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