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[发明专利]一种热变性制备稳定白蛋白纳米颗粒的方法-CN201510014295.2有效
发明人：李芳;辛俊勃;刘建平;朱家壁;施秦 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-01-07 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明属于生物医药材料制备领域，涉及一种热变性制备稳定白蛋白纳米颗粒的方法。该方法通过加入香草醛或其类似物，在加热条件下通过(1)白蛋白分子上的游离巯基互相反应形成分子间二硫键，(2)分子内及分子间的氨基与羧基反应形成酰胺键，(3)白蛋白分子上的氨基与香草醛或其类似物上的醛基反应形成希夫碱等化学键形成水溶液中稳定的纳米颗粒。制备过程中不引入任何有机溶剂，安全无毒，制得的纳米颗粒对紫杉醇、盐酸阿霉素等抗肿瘤药物均有较好的包载。此外，该载体在肿瘤细胞内环境具有氧化还原响应，在细胞内还原谷胱甘肽的作用下能够打开二硫键并释放药物。本制备方法工艺简单，方便操作，适宜工业化大生产。
一种变性制备稳定白蛋白纳米颗粒方法

[发明专利]一种包载紫杉醇的TPGS-还原性白蛋白纳米粒制剂及制备方法-CN201610135940.0在审
发明人：陈方城;刘建平;葛亮;朱家壁 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-03-08 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明涉及一种包载紫杉醇的TPGS-还原性白蛋白纳米粒制剂及制备方法，该制剂合成了TPGS-还原性白蛋白，再由紫杉醇、TPGS-还原性白蛋白以及注射用水等制成包载紫杉醇的TPGS-还原性白蛋白纳米粒制剂，该制剂可形成高载药量的纳米粒，通过被动靶向提高药物在肿瘤的富集，同时载体材料起到一定抗多药耐药效果，达到协同抗癌作用。
一种紫杉醇 tpgs 原性白蛋白纳米制剂制备方法

[发明专利]一种达比加群酯自乳化分散片及其制备方法-CN201510165615.4在审
发明人：郑春丽;丁亚飞;张雅捷;刘建平;朱家壁 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2015-04-07 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，公开了一种达比加群酯自乳化分散片及其制备方法。本发明将一定比例的达比加群酯、乳化剂和助乳化剂组合成达比加群酯自乳化液，经固体吸附剂吸附可进一步得到固体自乳化组合物，采用粉末直接压片法制备达比加群酯自乳化分散片。本发明制得的达比加群酯自乳化液和自乳化分散片，口服后在体内能够自乳化形成粒径在200nm左右的微乳，显著提高了达比加群酯的体外溶出度和体内肠吸收，提高了体内生物利用度。
一种加群酯乳化分散及其制备方法

[发明专利]盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸及其制备方法-CN201410664364.X在审
发明人：郑春丽;宦立娟;张雅捷;刘建平;朱家壁 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2014-11-17 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，公开了盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸及其制备方法。包括盐酸二甲双胍活性丸芯的制备、缓释层包衣和肠溶层包衣。本发明经过筛选优化工艺，制备出一种外形美观、流动性好、生物利用度高、在肠道中缓慢释放，且作用平和、不良反应发生率低的盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸胶囊。
盐酸二甲双胍肠溶缓释微丸及其制备方法

[发明专利]含达比加群酯的分散制剂-CN201310689442.7无效
发明人：郑春丽;贾蕙;丁亚飞;刘建平;朱家壁 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2013-12-17 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种含达比加群酯的分散制剂。该分散制剂主要包括含活性物质达比加群酯的分散片和分散颗粒胶囊，该制剂的特点是在水中能在三分钟内崩解成细小颗粒并形成均匀混悬液，颗粒均匀分布并能通过2号筛(24目)。水溶性较差的药物制成分散剂型后，可显著提高药物溶出和吸收速率，提高生物利用度。同时均有吞服方便，生产工艺简单，重现性高，上药率高，不改变患者胃液pH，易于分剂量等优点。
加群酯分散制剂

[发明专利]单硝酸异山梨酯择时缓释微丸片释药系统及其制备方法-CN201310060610.6无效
发明人：刘岐;邓天白;刘建平;朱家壁;郑春丽 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2013-02-27 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了单硝酸异山梨酯择时缓释微丸片释药系统及其制备方法。该制剂采用包衣微丸片为主要制剂形式，片芯由含药缓释微丸、稀释剂、润滑剂混合后压制而成；片芯外的包衣层由内向外依次为隔离层、膨胀层和控释层。本发明由片芯外的不同材料包衣层共同产生时滞效应，片剂崩解后以缓释微丸的形式均匀分布在消化道内，不仅减少了药物对胃肠道刺激，提高了药物的生物利用度，而且个别微丸的突释或延迟释放对整个制剂释放行为影响甚小。本发明于每晚入睡前服用，不仅能在心绞痛患者清晨的高发病时段和凌晨的突发病时段提供有效的血药浓度，而且具有服用次数少、药效持续时间长、不易产生耐药性等特点。
硝酸山梨酯择时缓释微丸片释药系统及其制备方法

[发明专利]一种利用驱替物提高碳纳米管药物递送系统中药物释放的方法-CN201110377663.1无效
发明人：王纠;朱家壁;陈强炬;王亚晶;葛亮;冉冉 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-11-24 - 公布日： 2012-04-04 - 主分类号： A61K47/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用驱替物提高碳纳米管药物递送系统中药物释放的方法。从碳管管腔载药的机理入手，通过在载药的同时载入一种或多种驱替物，该驱替物能降低溶液表面张力，或者其与碳纳米管管腔作用力强于药物与管腔的作用力，从而克服药物从碳纳米管管腔释放的能垒及削弱药物与管腔之间的作用力，达到促进药物释放的目的。通过加入促释放的替驱物以后，药物24小时累积释放度由不加替驱物时的10％提高到加替驱物时的70～80％。利用该法解决碳管管腔中药物释放问题，简单易行，可克服光、热等外部驱动释放在生物体上不便操作的缺点。由于药物释放的改善，许多药物都可以通过管腔装载的方式载药，这将大大提高碳纳米管在药物递送系统中的应用。
一种利用驱替物提高纳米药物递送系统释放方法

[发明专利]一种适宜制备双敏型抗肿瘤纳米粒的壳聚糖衍生物及其制备方法-CN201110377707.0无效
发明人：葛亮;王亚晶;徐宏江;王纠;朱家壁;周建平 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-11-24 - 公布日： 2012-04-04 - 主分类号： C08F251/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种适宜制备双敏型抗肿瘤纳米粒的壳聚糖衍生物及其制备方法。具体方法过程为：壳聚糖的分子量和脱乙酰度分别采用粘度法、GPC法和酸碱滴定法测定确证。通过自由基聚合制得对温度和pH均敏感的交联接枝共聚物。通过研究不同产物在水中的自组装行为、温敏行为以及产物在磷酸盐中的自组装行为、温敏行为筛选了产物的温敏和pH敏性能。以表面张力法研究了临界聚集浓度。筛选壳聚糖改性的最佳分子量范围从150,000到200,000，得到的纳米粒形态圆整，具有温敏性能，在肿瘤和正常生理部位具有显著不同的自组装行为。具有合理的CAC浓度。极有潜力用于抗肿瘤药物的靶向递送。方法稳定可靠，有良好的重现性。
一种适宜制备双敏型抗肿瘤纳米聚糖衍生物及其方法

[发明专利]一种可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵片-CN201110307709.2无效
发明人：葛亮;陈艳华;田野;朱家壁;刘建平 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-10-12 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： A61K9/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种可装载大剂量难溶性药物并促进其吸收的渗透泵片。该制剂片芯为单层片：药物，促吸收剂，渗透促进剂，吸收剂，崩解剂，黏性聚合物，润滑剂。药物溶解在促吸收剂中，与渗透促进剂，吸收剂，崩解剂，黏性聚合物混合均匀，制粒，烘干加入润滑剂，压片得片芯。在片芯外包一层包衣膜，再在任一面打一小孔。黏性聚合物为羟乙基纤维素，在处方中用量为3％时，即可使药物分散均匀，释药持久平稳，实现了渗透泵片大剂量装载难溶性药物目的。促吸收剂的加入明显提高了难溶性药物的吸收效果。该制剂含药量最多可达500mg，不仅可以控制药物恒速释放，药效持久稳定，给药次数少，毒副作用小，而且具有体内吸收多，生物利用度高等优点。
一种装载剂量难溶性药物促进吸收渗透

[发明专利]磷酸奥司他韦吸入粉雾剂及其制备方法-CN201110169628.0无效
发明人：汤玥;姜力群;鲁锡峰;朱家壁 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-06-22 - 公布日： 2011-10-26 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种抗甲型、乙型流感的药物磷酸奥司他韦吸入粉雾剂及其制备方法。其特征是：本发明的磷酸奥司他韦吸入粉雾剂由磷酸奥司他韦和助雾化剂按8∶2～6∶4的重量比组成。本发明的磷酸奥司他韦吸入粉雾剂制备方法简单，流动性好，稳定性好。给药后药物可在呼吸道内代谢为具抗流感病毒活性的代谢物，发挥抗病毒作用，用于甲型及乙型流感的预防和治疗。
磷酸吸入粉雾剂及其制备方法

[发明专利]一种优化的siRNA阳离子脂质体的处方组成-CN201110079879.X无效
发明人：李颖寰;朱家壁 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-03-31 - 公布日： 2011-08-10 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种siRNA阳离子脂质体的处方组成中含有25％-51％(相当于摩尔含量20％-40％)的1，2-二油酰基-3-三甲氨基丙烷(DOTAP)和0％-5％(相当于摩尔含量0％-1％)的N-羧基-聚乙二醇2000-1，2-二硬脂酰基-3-磷脂酰乙醇胺(cPEG-DSPE)或N-甲氧基-聚乙二醇2000-1，2-二硬脂酰基-3-磷脂酰乙醇胺(mPEG-DSPE)，可成功将siRNA转运至细胞质。
一种优化 sirna 阳离子脂质体处方组成

[发明专利]一种胃内生成大蒜辣素的前体微丸片及其制备方法-CN201010598181.4无效
发明人：郑春丽;朱家壁;周圆;樊丽雅 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2010-12-21 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： A61K38/51 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种胃内生成大蒜辣素的前体微丸片及其制备方法，提供一种能克服胃酸环境迅速生成大蒜辣素的速释制剂。其特征是：由蒜氨酸微丸、蒜酶微丸和控酸微丸三种微丸压片而成。蒜氨酸微丸由蒜氨酸和辅料制成，蒜酶微丸由蒜酶和辅料制成，控酸微丸由控酸盐组合和辅料制成。当该剂型在胃酸环境时，所述的控酸盐微丸中的组合盐成分迅速调节胃酸环境酸度，将pH值调节并保持在合适的范围内，保证蒜酶活性，并催化蒜氨酸生成大蒜辣素。克服了以往大蒜制剂大蒜辣素含量低，或胃肠排空时间过长致使蒜酶失活，大蒜辣素产率降低的缺点。
一种生成大蒜前体微丸片及其制备方法

[发明专利]补骨脂素中空液晶微球的制备-CN201010274165.X无效
发明人：刘元芬;朱家壁;高缘 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2010-09-07 - 公布日： 2011-02-09 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及药物载体的制备方法，主要应用于药物治疗胃组织的疾病。首先制备中空微球。将药物和其他材料溶解在乙醇和二氯甲烷组成的溶剂系统中，混匀后加入到一定浓度的PVA溶液中，搅拌一定时间后，收集微球，真空干燥。然后对制备好的中空微球进行包衣。将包衣材料单油酸甘油酯GMO溶解在石油醚或乙醇中；然后将中空微球进行流化床包衣或加入到有机溶剂中搅拌一定时间，抽滤，真空干燥。即得中空液晶微球。制备得到的中空液晶微球具有很好的漂浮性能和粘附性。本制备方法简单易行，有机溶剂易挥发，适合工业生产的需要。
补骨脂素中空液晶制备

[发明专利]单剂免疫破伤风类毒素阳离子葡聚糖微球及其制备方法-CN201010193548.4无效
发明人：郑春丽;朱家壁;刘晓庆;赵玉娜 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2010-06-08 - 公布日： 2010-10-27 - 主分类号： A61K39/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种单剂免疫破伤风类毒素阳离子葡聚糖微球及其制备方法。其特征是：由破伤风类毒素通过静电作用后载在阳离子甲基丙烯酸羟乙酯葡聚糖微球上制得。本发明的破伤风类毒素控释微球减少破伤风疫苗注射次数，提高接种覆盖率，降低辍种率，有效地预防破伤风，提供具有长效作用的单剂破伤风类毒素控释疫苗制剂，实现一次注射全程免疫。
免疫破伤风类毒素阳离子聚糖及其制备方法

[发明专利]一种带花彩的片剂的制备方法-CN201010184085.5无效
发明人： 朱家壁;胡志强;杨燕 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2010-05-27 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂和保健品领域，具体涉及一种带花彩的片剂的制备方法。其特征是该方法包括：将药物和药用辅料混合制成颗粒，在药物和药用辅料混合时，分成若干等量份，分别加入不同饱和度的同种色素，制成不同色饱和度的颗粒，将这些颗粒混合后压片。本发明突破传统颗粒压片的单一色调和界面清晰的彩色外观，得到的是一种色饱和度渐变的“花彩片”，所得华彩片色泽饱和度过渡自然，精呈现细美丽的花斑效果，还具有水印的效果。
一种花彩片剂制备方法

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