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- [发明专利]生长抑素及其制备方法和药物组合物-CN201811215491.6有效
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江威;方专;谢晓飞;姚波;曾业浩;丁牡丹;赵东明
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成都天台山制药有限公司
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2018-10-18
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2022-02-08
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C07K14/655
- 本发明涉及生长抑素及其制备方法和药物组合物，该生长抑素的制备方法包括以下步骤：使固相合成用树脂在有机碱存在下反应生成Fmoc‑Cys(Trt)‑树脂；加入脱帽试剂进行反应；接着加入溶解于溶剂中的保护氨基酸Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、肽偶联剂、酰胺键形成促进剂和有机碱，使物料进行偶联反应，以形成树脂；循环重复脱帽‑偶联步骤，并在每一偶联反应中依次使用形成生长抑素的其它保护氨基酸以最终形成保护的十四肽树脂；进行脱保护和切肽反应，以使十四肽从树脂上切割下来并脱除保护基，得到还原型生长抑素；将还原型生长抑素与氧化剂在酸性条件下反应，得到环化生长抑素。本发明还提供了由该方法获得的生长抑素以及包括它们的药物组合物。本发明方法具有良好的产业化优点，特别是产物的杂质含量非常低。
- 生长及其制备方法药物组合
- [发明专利]泮托拉唑钠的制备方法和泮托拉唑钠-CN201811215505.4有效
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王敬;江威;谢晓飞;曾业浩;王薇;龚诗雨;赵东明
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成都天台山制药有限公司
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2018-10-18
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2020-09-18
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C07D401/12
- 本发明涉及泮托拉唑钠的制备方法和泮托拉唑钠。具体地说，本发明涉及制备泮托拉唑钠的方法，其包括以下步骤：1)以2‑羟甲基‑3,4‑二甲氧基吡啶(II)为起始原料，在氯化物的作用下，生成式III化合物；2)将得到的式III化合物在无机碱存在下与5‑二氟甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑缩合，生成式IV化合物；3)将得到的式IV化合物用氧化剂氧化生成5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基‑1H‑苯并咪唑即泮托拉唑；4)将所得5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基‑1H‑苯并咪唑与氢氧化钠反应生成盐即泮托拉唑钠(I)；和任选的5)对所得泮托拉唑钠进行精制。本发明方法所得产品纯度高，并且相关的杂质例如氧化杂质、还原杂质、分解杂质含量低。
- 泮托拉唑钠制备方法
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