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- [发明专利]一种妥卡替尼中间体的制备方法-CN202210775656.5在审
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茆勇军;唐家邓;王小梅;唐家闰;王金刚;张诗伟
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上海艾洋化学科技有限公司
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2022-07-01
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2022-11-15
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C07D471/04
- 本发明涉及有机合成和原料药的制备技术领域，具体涉及抗肿瘤药物妥卡替尼的中间体的制备方法。以2‑氨基‑4‑硝基苯腈为原料生成4‑氯‑6‑硝基喹唑啉盐酸盐，与4‑([1,2,4]三唑基[1,5‑a]吡啶‑7‑酰氧基)‑3‑甲基苯胺反应并还原得到N4‑(4‑([1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基)‑3‑甲基苯基)喹唑啉‑4,6‑二胺，再与2‑氨基‑1‑丙醇、N,N'‑硫羰基二咪唑反应得到1‑(4‑((4‑([1,2,4]三唑基[1,5‑a]吡啶‑7‑氧基)‑3‑甲基苯基)氨基)喹唑啉‑6‑基)‑3‑(1‑羟基‑2‑甲基丙烷‑2‑基)硫脲。该方法收率高、原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备。
- 一种妥卡替尼中间体制备方法
- [发明专利]一种瑞德西韦中间体的制备方法-CN202110103155.8有效
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唐家邓;王小梅;茆勇军;张诗伟;余志明
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上海法默生物科技有限公司
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2021-01-26
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2022-10-28
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C07H15/18
- 本发明公开了一种瑞德西韦中间体的制备方法，首先7‑碘吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应，然后向上步产物中加入i‑PrMgCl或丁基锂反应，再加入2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯，最后脱去保护基制得瑞德西韦中间体1‑C‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑2,3,5‑三氧‑(苯甲基)‑D‑核糖呋喃糖。本发明的瑞德西韦中间体的制备方法，选用目前市场成熟的产品作为反应物，原料易得，降低了生产成本；工艺简洁，耗时短，生产效率高，收率高，反应条件温和，后处理简单便捷，适合放大制备，极具应用前景。
- 一种瑞德西韦中间体制备方法
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