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[发明专利]具有PARP抑制活性的新型化合物-CN201280034304.9有效
发明人：本田崇宏;榎本裕志;川岛健二;高冈慎治;藤冈恭丘;松田学;大桥康司;藤田由纪惠;平井慎一郎;仓岛宏明 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2012-07-12 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了下述通式（1）表示的化合物或其盐。R1表示卤原子等；R2及R3表示氢原子等；R4及R5表示氢原子等，或者R4和R5也可形成氧代基；Ra及Rb表示可以具有取代基的低级烷基等，或者也可键合而形成可以被一个或多个Rc取代的含氮杂环；Rc表示可以具有取代基的芳基等；环A表示苯环等；m表示0、1或2。
具有 parp 抑制活性新型化合物

[发明专利]用于视网膜疾病的预防剂或治疗剂和使用JNK(c-Jun氨基末端激酶)抑制肽预防或治疗视网膜疾病的方法以及所述肽的用途-CN201080014251.5无效
发明人： 平井慎一郎;松下登起义;藤田由纪惠;仓岛宏明;大桥康司 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2010-03-25 - 公布日： 2012-02-29 - 主分类号： A61K38/00 文献下载
摘要：长度小于150个氨基酸的JNK抑制肽的玻璃体内给药抑制了亚精胺诱导的视网膜色素上皮损害、衣霉素诱导的光感受器细胞损害和激光诱导的脉络膜新生血管形成，所述JNK抑制肽包含至少一个右旋氨基酸，并具有(a)JNK抑制序列，所述JNK抑制序列是SEQ ID NO：1和SEQ ID NO：2中的至少任意一个，以及(b)转运序列，所述转运序列是序列SEQ ID NO：3和SEQ ID NO：4中的至少任意一个。因此，本发明的JN抑制肽对于视网膜疾病的预防或治疗是有效的。通过使用所述JNK抑制肽，提供了能够预防或治疗视网膜疾病(甚至通过对眼局部给药的方式)的药物和方法，并且还提供了所述JNK抑制肽用于制造所述药物的用途。
用于视网膜疾病预防治疗使用 jnk jun 氨基末端激酶抑制方法以及用途

[发明专利]滴眼液-CN201110261411.2无效
发明人：坂本佳代子;木村章男;平井慎一郎;中村雅胤 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2005-05-27 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种滴眼液，含有0.001～10％(w/v)的羟乙基纤维素和0.001～10％(w/v)的葡聚糖，所述滴眼液的pH为4～8，其特征在于，滴眼时通过与泪膜的粘蛋白接触使粘度增加。本发明还提供一种滴眼液，含有0.01～5％(w/v)的羟乙基纤维素和0.005～3％(w/v)的葡聚糖，所述滴眼液的pH为4～8，其特征在于，滴眼时通过与泪膜的粘蛋白接触使粘度增加。
滴眼液

[发明专利]含有吡啶-3-甲醛O-(哌啶-1-基-丙基)-肟衍生物作为有效成分的脉络膜视网膜变性疾病的治疗剂-CN200980145974.6无效
发明人： 平井慎一郎;吉田笃史 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2009-11-18 - 公布日： 2011-10-12 - 主分类号： A61K31/4545 文献下载
摘要：本发明提供一种脉络膜视网膜变性疾病的新型预防或治疗剂。通式(1)表示的化合物或其盐对小鼠光损伤模型中的光感受器细胞凋亡及/或视细胞凋亡具有抑制效果。因此，作为老年黄斑变性、视网膜色素变性症等脉络膜视网膜变性疾病的预防或治疗剂有用。式中，A表示下述通式(p1)、(p2)或(p3)；R¹表示氢原子、低级烷基、芳烷基或羟基或其酯；R²表示氢原子或低级烷基；R³表示卤原子、氢原子、低级烷基或羟基或其酯；R⁴表示卤原子、氢原子、羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基或低级环烷基氨基；R³和R⁴可以通过氮原子连接在一起，形成不饱和的[1，2，4]噁二嗪环；R⁵表示氢原子、低级烷基或低级环烷基；m表示0或1；n表示0或1。
含有吡啶甲醛哌啶丙基衍生物作为有效成分脉络视网膜变性疾病治疗

[发明专利]角膜上皮屏障功能增强剂-CN200980106403.1无效
发明人： 平井慎一郎;吉田笃史 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2009-02-25 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及发挥PPARγ激动剂功能的化合物对角膜上皮屏障功能的药理作用，来格列酮、DRF-2593、GW-544、BMS-298585等PPARγ激动剂在角膜上皮屏障功能增强实验中发挥优异的角膜上皮屏障功能增强效果，因而作为角膜上皮屏障功能降低引起的眼部感染症或眼不定陈诉症等的预防剂或治疗剂有用。另外，PPARγ激动剂也能够使糖尿病患者、随年龄增长而角膜上皮屏障功能降低的患者、进行了PPK(photorefractive keratectomy)、LASIR(laser in situ keratomileusis)等屈光矫正手术或白内障手术的患者的角膜上皮的屏障功能增强。
角膜上皮屏障功能增强

[发明专利]伴有视神经损伤的眼部疾病的预防或治疗剂-CN200980106783.9无效
发明人： 平井慎一郎;笹冈正显;清家寿之 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2009-02-27 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明提供一种2-苯基-1，2-苯并异硒唑-3(2H)-酮或其盐的新的医药用途。由于2-苯基-1，2-苯并异硒唑-3(2H)-酮或其盐在使用大鼠的药理试验中发挥优异的抑制视网膜神经节细胞死亡的效果，所以作为伴有视神经损伤的眼部疾病的预防或治疗剂是有用的。
伴有视神经损伤眼部疾病预防治疗

[发明专利]老年黄斑变性的预防或治疗剂-CN200880017432.6无效
发明人： 平井慎一郎;吉田笃史 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2008-05-23 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D293/12 文献下载
摘要：本发明的课题在于发现2-苯基-1，2-苯并异硒唑-3(2H)-酮或其盐的新的医药用途。2-苯基-1，2-苯并异硒唑-3(2H)-酮或其盐在脉络膜中发挥优异的血管新生抑制作用，另一方面，由于其还具有视网膜色素上皮细胞的细胞损伤保护作用，所以作为老年黄斑变性的预防或治疗剂是有用的。
老年黄斑变性预防治疗

[发明专利]角膜结膜病变的治疗剂-CN200680043758.7无效
发明人：柴垣圭一;平井慎一郎;中村雅胤 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2006-12-06 - 公布日： 2008-11-26 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供依普罗沙坦或其盐的新的药物用途。依普罗沙坦或其盐对角膜病变模型发挥优良的改善效果，作为干眼症、角膜溃疡、角膜炎、结膜炎、点状表层角膜症、角膜上皮缺损、结膜上皮缺损、干性角膜结膜炎、上轮部角膜结膜炎或线状角膜炎等角膜结膜病变的治疗剂是有效的。
角膜结膜病变治疗

[发明专利]角膜结膜病变治疗剂-CN200810003405.5无效
发明人：中村雅胤;平井慎一郎 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2004-10-29 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明涉及一种角膜结膜病变治疗剂，具体而言涉及5－[4－[[3－甲基－4－氧代－3，4－二氢－2－喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷－2，4－二酮的新型医药用途。所述化合物对角膜病变模型具有优良的改善效果，可有效用作干眼症、角膜溃疡、角膜炎、结膜炎、点状表层角膜症、角膜上皮缺损、结膜上皮缺损、干性角膜结膜炎、上轮部角膜结膜炎或丝状角膜炎等角膜结膜病变的治疗剂。
角膜结膜病变治疗

[发明专利]角膜结膜病变的预防或治疗剂-CN200680017114.0无效
发明人：吉田笃史;平井慎一郎;中村雅胤 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2006-05-17 - 公布日： 2008-05-07 - 主分类号： A61K31/095 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供2－苯基－1，2－苯并异硒唑－3(2H)－酮或其盐的新型医药用途。2－苯基－1，2－苯并异硒唑－3(2H)－酮或其盐对角膜病变模型发挥优良的预防及改善效果，可有效用作干眼症、浅层点状角膜病变、角膜上皮缺损、角膜糜烂、角膜溃疡、结膜上皮缺损、干性角膜结膜炎、上轮部角膜结膜炎、丝状角膜结膜炎、角膜炎、结膜炎等角膜结膜病变的预防或治疗剂。
角膜结膜病变预防治疗

[发明专利]角膜结膜病变治疗剂-CN200680013246.6无效
发明人：柴垣圭一;平井慎一郎;中村雅胤 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2006-04-21 - 公布日： 2008-04-16 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明的目的在于探索角膜结膜病变治疗剂。下述通式(1)所示的化合物或其盐在角膜病变模型中发挥优异的改善效果，作为干眼症、角膜溃疡、角膜炎、结膜炎等角膜结膜病变的治疗剂有用。式中，(见a式）。环Y表示取代或无取代的含氮杂环；R¹表示羧基、或者取代或无取代的含氮5元杂环；R²及R³可以相同或不同，表示氢原子、取代或无取代的烷基、或者取代或无取代烷基羰基。
角膜结膜病变治疗

[发明专利]角膜结膜病变治疗剂-CN200580030196.8无效
发明人：中村雅胤;平井慎一郎;柴垣圭一 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2005-09-13 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明的目的在于探索E－4－[4－(5－甲基－2－苯基－4－噁唑基甲氧基)苄氧基亚氨基]－4－苯基丁酸、Z－2－[4－(5－甲基－2－苯基－4－噁唑基甲氧基)苄氧基亚氨基]－2－(4－苯氧基苯基)乙酸、2－[2－丙基－3－[3－[2－乙基－4－(4－氟苯基)－5－羟基苯氧基]丙氧基]苯氧基]苯甲酸、2(S)－甲氧基－3－[4－[3－(4－苯氧基苯氧基)丙氧基]苯基]丙酸或上述化合物的盐的新型医药用途。上述羧酸化合物或其盐均对角膜病变模型发挥优良的改善效果，可有效用作干眼症、角膜溃疡、角膜炎、结膜炎、浅层点状角膜病变、角膜上皮缺损、结膜上皮缺损、干性角膜结膜炎、上轮部角膜结膜炎或丝状角膜炎等角膜结膜病变的治疗剂。
角膜结膜病变治疗

[发明专利]眼科用增稠剂-CN200580016815.8无效
发明人：坂本佳代子;木村章男;平井慎一郎;中村雅胤 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2005-05-27 - 公布日： 2007-05-02 - 主分类号： A61K47/36 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种滴眼前粘度较低、滴眼时在眼球表面粘度增加的滴眼液。所述滴眼液含有由羟乙基纤维素和葡聚糖组合而成的眼科用增稠剂，与粘蛋白共存时能够发挥特异性协同增粘效果。所以，本发明的滴眼液通过在滴眼时与泪膜中的粘蛋白接触，滴眼液在眼球表面粘度增加，能够持续发挥期望的药效或清凉感。
眼科增稠剂

[发明专利]角膜结膜病变治疗剂-CN200580015096.8无效
发明人：中村雅胤;平井慎一郎 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2005-05-11 - 公布日： 2007-05-02 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及5－[对－[2－(甲基－2－吡啶基氨基)乙氧基]苄基]－2，4－噻唑烷二酮、5－[[4－[2－(5－乙基－2－吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]－2，4－噻唑烷二酮的新医药用途。5－[对－[2－(甲基－2－吡啶基氨基)乙氧基]苄基]－2，4－噻唑烷二酮、5－[[4－[2－(5－乙基－2－吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]－2，4－噻唑烷二酮或其盐对角膜病变模型具有优良的改善效果，故作为干眼症、角膜溃疡、角膜炎、结膜炎等角膜结膜病变治疗剂是有用的。
角膜结膜病变治疗

[发明专利]角膜结膜病变治疗剂-CN200480031991.4无效
发明人：中村雅胤;平井慎一郎 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2004-10-29 - 公布日： 2006-12-06 - 主分类号： A61K31/421 文献下载
摘要：本发明涉及5－[4－[[3－甲基－4－氧代－3，4－二氢－2－喹唑啉基]甲氧基]苯基甲基]噻唑烷－2，4－二酮及N－[(4－甲氧基苯氧基)羰基]－N－[[4－[2－(5－甲基－2－苯基－4－噁唑基)乙氧基]苯基]甲基]甘氨酸的新型医药用途。所述化合物对角膜病变模型具有优良的改善效果，可有效用作干眼症、角膜溃疡、角膜炎、结膜炎、点状表层角膜症、角膜上皮缺损、结膜上皮缺损、干性角膜结膜炎、上轮部角膜结膜炎或丝状角膜炎等角膜结膜病变的治疗剂。
角膜结膜病变治疗

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