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[发明专利]作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸和类似物及其应用-CN201680045545.1有效
发明人：伯恩德·简德雷特;沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔;凯瑞·J·科勒;戈登·林戈尔德 -专利权人： 夸德里加生物科学公司
申请日： 2016-08-03 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：公开了β‑取代的β‑氨基酸、β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体及其作为化疗剂的用途。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性LAT1/4F2hc底物，并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中显示快速吸收和保留。还公开了合成所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物的方法，以及使用所述化合物治疗治疗恶性肿瘤的方法。当在体内施用于对象时，所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中显示选择性吸收，并在恶性肿瘤细胞内累积。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体对多种肿瘤类型显示细胞毒性。
作为化疗取代氨基酸类似物及其应用

[发明专利]作为化疗剂的β-取代的γ-氨基酸和类似物-CN201580017479.2有效
发明人：伯恩德·简德雷特;沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔;凯瑞·J·科勒 -专利权人： 夸德里加生物科学公司
申请日： 2015-02-03 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： A61K31/197 文献下载
摘要：公开了β‑取代的‑氨基酸、β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体，以及它们作为化疗剂的用途。所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性的LAT1/4F2hc底物，能够穿越血脑屏障，并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速摄取和保留。还公开了合成所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体的方法，以及使用所述化合物治疗肿瘤的方法。当在体内施用于对象时，所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体显示出对表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞的改善的选择性，并且在癌细胞内累积。所述β‑取代的γ‑氨基酸衍生物、β‑取代的γ‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体显示出对多种肿瘤类型的增强的效力。
作为化疗取代氨基酸类似物

[发明专利]作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸及类似物-CN201580018969.4有效
发明人：伯恩德·简德雷特;沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔;凯瑞·J·科勒 -专利权人： 夸德里加生物科学公司
申请日： 2015-02-03 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： A61K31/197 文献下载
摘要：公开了β‑取代的β‑氨基酸、β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物及(生物)电子等排体以及它们作为化疗剂的用途。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物及(生物)电子等排体是LAT1/4F2hc的选择性底物，并且在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中显示出快速摄取和保留。也公开了合成所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物的方法，以及使用所述化合物用于治疗恶性肿瘤的方法。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物在表达所述LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中显示出选择性摄取，并且在施用至对象体内时，其在癌细胞中积累。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物以及(生物)电子等排体显示出对许多肿瘤类型的细胞毒性。
作为化疗取代氨基酸类似物