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[发明专利]椒苯酮胺或其盐在制备预防/治疗脑病的药物中的用途-CN200910307637.4有效
发明人：万华印;李茹冰;周力践;刘铁球;陈阳述;李永贺 -专利权人：广州市众为生物技术有限公司
申请日： 2009-09-24 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： A61K31/36 文献下载
摘要：本发明涉及椒苯酮胺或其药学上可接受的盐在制备预防/治疗哺乳动物脑病的药物的应用，所述的脑病包括脑损伤疾病或脑血管疾病，所述的哺乳动物包括人。椒苯酮胺或其盐是一个治疗效果好、毒副反应低的化合物，疗效优于现有的相关治疗脑病的药物，有可能发展成为治疗脑损伤和脑血管疾病，以及对抗脑缺血和再灌注损伤的新药。
椒苯酮胺制备预防治疗药物中的用途

[发明专利]一种盐酸椒苯酮胺冻干粉针剂及其制备方法和用途-CN200710003235.6有效
发明人：万华印;李茹冰;李永贺;周力践;刘铁球;衷小惠 -专利权人：广州市众为生物技术有限公司
申请日： 2007-01-31 - 公布日： 2008-08-06 - 主分类号： A61K31/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸椒苯酮胺冻干粉针剂及制备方法，该制剂由：1份盐酸椒苯酮胺、2.5－30份赋形剂及400－600份pH＝1.5－5.5的注射用水，经冷冻干燥制得。赋形剂为甘露醇、右旋糖酐、乳糖、蔗糖、聚乙二醇、泊洛沙姆、甘氨酸等；优选为1份盐酸椒苯酮胺、10份甘露醇和500份pH＝2.0－3.0注射用水。上述盐酸椒苯酮胺和赋形剂加入注射用水中，经加温(40－90℃)、超声、除菌、分装、预冻、多段干燥、包装制得产品。管制玻璃瓶分装，优选棕色瓶。制剂的外观、色泽和溶解度优，且稳定性好、保存时间长。本发明还涉及该制剂用于制备心力衰竭和/或心肌保护治疗药物的用途。
一种盐酸椒苯酮胺冻干粉针剂及其制备方法用途

[发明专利]一种椒苯酮胺晶体及其制备方法和药物用途-CN200710003234.1有效
发明人：万华印;李茹冰;朱莉亚;李永贺;周力践;刘铁球 -专利权人：广州市众为生物技术有限公司
申请日： 2007-01-31 - 公布日： 2008-08-06 - 主分类号： C07D317/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种椒苯酮胺晶体，化合物名称为：(E)－5－{(3，4－亚甲二氧基苯乙基)甲氨基}－1－对羟基苯基－1－戊烯－3－酮，化学结构式如上所示。晶体粉末X衍射在下述衍射角2θ角有特征峰：12.06、15.28、17.16、21.88。单晶是无色透明片状，属单斜晶系，空间群为P2₁/a，晶包内分子数Z＝4，熔点为148－151℃。本发明还提供了单晶的制备方法以及晶体制备的制剂和药物用途。与椒苯酮胺化合物相比，本发明的椒苯酮胺晶体具有纯度高、活性高、储藏稳定等优点。本发明提供的椒苯酮胺晶体制剂外形、溶解度、澄清度均良好。
一种椒苯酮胺晶体及其制备方法药物用途

[发明专利]N－甲基胡椒乙胺盐的制备方法-CN02125317.X有效
发明人： 周力践;衷小惠;刘铁球 -专利权人：广州市众为生物技术有限公司
申请日： 2002-07-24 - 公布日： 2004-09-15 - 主分类号： C07D307/89 文献下载
摘要：本发明公开了N-甲基胡椒乙胺盐的制备方法，其步骤为：将摩尔比为0.4-1.2的胡椒乙胺与苯甲醛在极性溶剂中回流反应15-21小时缩醛化，除去溶剂及没反应的苯甲醛，得到的N-苄叉基胡椒盐与硫酸二甲酯在非极性溶剂中80℃-150℃反应20-60分钟，使之N甲基化，硫酸二甲酯的用量是胡椒乙胺摩尔数的0.8-1.5倍；除去反应溶剂后，加入醇溶剂回流反应20-60分钟，再加入少量水，搅拌均匀后除去溶剂及残留的苯甲醛，得到粘稠油状N-甲基胡椒乙胺硫酸盐；向粘稠油状物中加入基本饱和的酸/无水醇溶液至PH为1-4，逐渐析出N-甲基胡椒乙胺盐固体。本发明合成方法简单、收率高、产品纯度高。
甲基胡椒乙胺制备方法

[发明专利]椒苯酮胺、椒苯酮胺盐及其制备方法-CN02125318.8有效
发明人： 周力践;衷小惠;刘铁球 -专利权人：广州市众为生物技术有限公司
申请日： 2002-07-24 - 公布日： 2004-09-01 - 主分类号： C07D317/48 文献下载
摘要：本发明公开了椒苯酮胺、椒苯酮胺盐及其制备方法，将0.1-0.15mol对羟基苄叉丙酮和0.07-0.2mol N-甲基胡椒乙胺盐酸盐、0.5-1.5mol多聚甲醛在150-400ml无水乙醇中，pH3-5的酸性条件下回流反应6-9.5小时至反应物全部固化，过滤、洗涤、重结晶1-2次后干燥得到盐酸椒苯酮胺，产率为50％-70％，所述盐酸椒苯酮胺的纯度大于98.5％，熔点168～170℃。盐酸椒苯酮胺经碱溶液中和后，可以得到椒苯酮胺。椒苯酮胺还可以分别与氢溴酸、草酸、琥珀酸或马来酸等酸反应得到相应的椒苯酮胺盐，本发明的制备方法简单、收率高、产品纯度高，可以直接得到药用的盐酸椒苯酮胺。
椒苯酮胺椒苯酮胺盐及其制备方法

[发明专利]椒苯酮胺或其盐用作制备治疗心血管疾病药物的应用-CN02125316.1有效
发明人： 周力践;衷小惠;刘铁球 -专利权人：广州市众为生物技术有限公司
申请日： 2002-07-24 - 公布日： 2003-02-12 - 主分类号： A61K31/36 文献下载
摘要：本发明公开了椒苯酮胺或其药学上可接受的盐用作制备治疗心血管疾病药物的应用，尤其涉及椒苯酮胺或其药学上可接受的盐用作制备治疗心肌缺血、缺血再灌注损伤或心功能不全药物的应用；本发明通过药理研究发现，盐酸椒苯酮胺用作制备治疗心血管疾病药物应用时，具有强心扩血管作用，对于实验性心力衰竭、心肌缺血与心肌再灌注损伤均有良好的治疗作用。本发明的研究从心脏生理功能、心肌生化及病理形态学等方面表明椒苯酮胺是一个治疗效果好、毒副反应较低的新化合物，其作用机制不同于已知的心血管病药物，且疗效优于已知的心血管病药物。有可能发展成为治疗心力衰竭、对抗心肌缺血和再灌注损伤的新药。
椒苯酮胺用作制备治疗心血管疾病药物应用