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- [发明专利]一种双碘代1,2,3-三唑类化合物的合成方法-CN202310719300.4在审
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吴禄勇;李冬英;邱闪光;陈昱学;赵艳梅;黎云婕
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海南师范大学
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2023-06-16
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2023-09-15
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C07D249/04
- 本发明属于药物合成及有机化工领域，涉及一种双碘代1,2,3‑三唑类化合物的合成方法，将叠氮化合物、添加剂和溶剂加入反应容器中，将反应容器内空气置换为氮气后，再在反应体系中通入乙炔气体，在0～50℃搅拌反应，待反应结束后，反应产物进行分离，得到双碘代1,2,3‑三唑化合物。本发明基于乙炔与叠氮化合物的环加成反应，以铜盐、碱和碘盐作为添加剂，通过含叠氮官能团有机分子的环加成反应得到预期产物，建立了双碘代1,2,3‑三唑化合物的合成体系，提高1,2,3‑三唑类化合物的合成效率，反应体系温和，反应转化率高、杂质少，易纯化，可操作性强。
- 一种双碘代三唑类化合物合成方法
- [发明专利]一种单-1-取代1,2,3-三唑的选择性单氘代标记物的制备方法-CN202110696478.2有效
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吴禄勇;李冬英;邱闪光
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海南师范大学
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2021-06-23
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2023-04-18
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C07D249/06
- 本发明公开了一种单‑1‑取代1,2,3‑三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，将单‑1‑取代1,2,3‑三唑原料置于反应器中，加入溶剂和添加剂，在0～80摄氏度下搅拌反应1～8小时，待反应完成后萃取，过滤并柱层析，得到单氘代标记1,2,3‑三唑。所述单氘代标记1,2,3‑三唑的结构为三唑环中C5‑位或C4‑位只有一个氘原子，为C5‑氘代标记的1,2,3‑三唑或C4‑氘代标记的1,2,3‑三唑。本发明单‑1‑取代1,2,3‑三唑的选择性单氘代标记物的制备方法，将分别制备三唑环上C4‑或C5‑氘代的单氘标记的三唑化合物；这些单氘代标记1,2,3‑三唑，可用于反应动力学、核磁共振检测及氘代药物分子的实体。该合成方法反应条件温和，单氘代标记选择性高，操作简单。
- 一种取代选择性单氘代标记制备方法
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