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- [发明专利]一种盐酸曲恩汀的合成工艺-CN201210442924.8有效
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吴智南;陈小坚;招翠微;周小忠;钟瑜
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广东奥尔诚药业有限公司
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2012-11-07
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2013-02-13
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C07C211/14
- 本发明公开一种盐酸曲恩汀的合成新工艺,旨在提供一种避免使用剧毒物氰化钾,反应条件温和的盐酸曲恩汀的合成方法;其技术要点是:以化合物2,2'-(2,2'-(乙烷-1,2-二基-双苄基-双(乙烷-2,1-二基))二异吲哚-1,3-二酮为起始物,经肼解得到中间体N1,N1'-(乙烷-1,2-二基)双(N1-苄基乙烷-1,2-二胺),再经苄氧羰基保护(Cbz保护)后成盐,得到二苄基 2,2'-(乙烷-1,2-二基-双(苄胺-二基))双(乙烷-2,1-二基)二甲酸酯盐酸盐,然后经加压催化氢化脱保护,在醇中结晶,可直接得到盐酸曲恩汀;属于有机合成技术领域。
- 一种盐酸曲恩汀合成工艺
- [发明专利]一种曲安奈德眼用制剂及其制备方法-CN201010557241.8无效
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吴智南;陈小坚;梁福尧
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广州固志医药科技有限公司
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2010-11-24
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2011-04-13
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A61K31/58
- 本发明涉及一种曲安奈德眼用制剂及其制备方法,该眼用制剂主要组分为曲安奈德0.05~0.5%,氯化钠0.1~0.9%,羟丙基甲基纤维素1.0~5.0%,聚山梨酯800.05~0.2%,缓冲溶液适量和无菌纯水,取已灭菌的曲安奈德和聚山梨酯80混匀,加适量无菌纯水,制成混悬液,将氯化钠、乙二胺四乙酸钙钠、苯扎溴铵、乙酸、乙酸钠、硼酸,加无菌纯水适量溶解得溶液,然后将所得的混悬液和溶液混匀,100℃灭菌,灭菌后的溶液和羟丙基甲基纤维素溶液混匀,加无菌纯水至液体体积的90%;最后用无菌NaOH或HCl溶液调节pH值为5~7,用无菌纯水稀释定容即得眼用制剂,该滴眼剂具有合适的黏度,生物利用度高,对眼部刺激性少等优点。
- 一种曲安奈德眼用制剂及其制备方法
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