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- [发明专利]一种共轭烯烃的芳硅化合物及其制备方法与应用-CN202210452855.2在审
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吴晓进;周丽丽;陈日志
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南京工业大学
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2022-04-27
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2022-08-30
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C07F7/10
- 本发明公开了一种共轭烯烃的芳硅化合物及其制备方法与应用。在惰性气氛下，本发明通过将摩尔体积比为0.1mmol：1～3mL的材料、溶剂混匀在反应容器中，将反应容器置于80～120℃油浴中剧烈搅拌反应12～36小时，得到反应产物；其中，所述材料包括按摩尔比为1：1～3：2～5：0.01～0.15：0.02～0.2：10～30的共轭烯烃化合物、芳基溴化物、(二甲基苯甲硅烷基)硼酸频哪醇脂、钯催化剂、配位化合物及硅硼键活化物，再将反应产物经过硅胶柱纯化，得到共轭烯烃的芳硅化合物，该共轭烯烃的芳硅化合物可应用在芳硅化合物的官能团转化中。本发明芳硅化合物制备方法具有产率高、反应条件温和、反应及后处理纯化过程简单，易于操作等特点，所得芳硅化合物具有良好的区域选择性。
- 一种共轭烯烃化合物及其制备方法应用
- [发明专利]一种外消旋米格列奈的制备方法-CN202210653496.7在审
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吴晓进;姜冉;潘鸿
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恒升德康（南京）医药科技有限公司
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2022-06-10
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2022-08-12
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C07D209/44
- 本发明提出了一种外消旋米格列奈的制备方法，其特征在于，采用分步反应，包括如下步骤：S1、以芳氰化合成方式纯化后制得3‑氰基‑4苯基‑N‑(8‑氨基喹啉)‑3‑丁酰胺；S2、置3‑氰基‑4苯基‑N‑(8‑氨基喹啉)‑3‑丁酰胺、氢氧化钾、乙醇和水于反应瓶中回流反应36h，反应结束后经萃取纯化浓缩干燥后即得2‑苄基琥珀酸；S3、于惰性气氛下，2‑苄基琥珀酸与三氟乙酸酐于0℃下完成反应，除去所得反应液中易挥发组分即得2‑苄基丁二酸酐；S4、溶解2苄基丁二酸酐于溶剂中，于0℃下向溶液中滴入顺式全氢异吲哚完成反应，反应液经纯化洗涤干燥之后即得外消旋米格列奈。本发明高产率且反应条件温和，适用于工业化生产。
- 一种外消旋米格制备方法
- [发明专利]一种合成苯丁酸氮芥的方法-CN202110409300.5有效
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吴晓进;邵慧慧
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南京工业大学
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2021-04-16
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2022-06-24
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C07C227/02
- 本发明公开了一种合成苯丁酸氮芥的方法，涉及有机化学技术领域，包括以下步骤：S1、将配比含量为10.83％：10.83％－32.50％：0.22％－2.17％：0.43％－2.17％：10.83％－54.17％：10.83％－54.17％的4‑溴‑N，N‑双(2‑氯乙基)苯胺、N‑(喹啉‑8‑基)丁‑3‑烯酰胺、氯化钯、三正丁基膦四氟硼酸盐、碳酸钾、苯甲酸所制成的混合物和二甲基亚砜按摩尔体积比0.1mmol：2mL加入到反应容器中混匀；S2、将反应容器置于135～145℃油浴中剧烈搅拌反应24小时。本发明通过偶联反应，设计8‑氨基喹啉作为可离去基团的化合物来控制反应中的区域和化学选择性，有效解决了现有苯丁酸氮芥的合成过程中步骤过多的问题，且本发明具有反应区域选择性及得率高、反应条件温和、反应及后处理纯化过程简单的特点。
- 一种合成苯丁酸氮芥方法
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