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- [发明专利]制备卡利拉嗪的工业方法-CN201780042429.9有效
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J·纽;S·加拉德内;T·萨博
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吉瑞工厂
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2017-07-07
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2023-04-04
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C07D295/06
- 在本发明方法中，卡利拉嗪制备如下：通过水解将(反式‑4‑氨基‑环己基)‑乙酸乙酯盐酸盐转化为(反式‑4‑氨基环己基)乙酸或其盐酸盐，加入二甲基氨基甲酰基衍生物作为适宜试剂从所获得的产品形成(反式‑4‑{[(二甲基氨基)羰基]氨基}环己基)乙酸，然后在羧酸活化偶联剂存在下将所获得的化合物连接至1‑(2,3‑二氯苯基)‑哌嗪和形成1,1‑二甲基‑3‑[反式‑4‑(2‑氧代‑2‑(4‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪‑1‑基‑乙基)环己基]脲，在还原剂存在下将其转化为式(2)卡利拉嗪硼烷加合物，和最终直接排出产品本身或通过已知方法得自其盐。本发明也涉及本发明方法中形成的和/或使用的一组中间体化合物。
- 制备卡利拉嗪工业方法
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