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- [发明专利]一种盐酸达泊西汀的制备方法-CN201710140831.2有效
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刘小红;吴云登;许建;张思晗
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南京斯贝源医药科技有限公司
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2017-03-10
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2019-12-03
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C07C213/08
- 本发明公开了一种盐酸达泊西汀的制备方法,其包括如下步骤:(s)3‑氨基‑3‑苯基丙酸或其酯在硼氢化物和三氟化硼络合物组成的还原体系下,进行还原反应,得到中间体1(s)‑3‑氨基‑3‑苯基丙醇;(s)中间体1与甲酸和甲醛发生Eschweiler‑Clark反应得到中间体2;将中间体2与1‑氟萘发生Williamson成醚反应,得到游离碱(s)‑N,N‑二甲基‑3‑(1‑萘氧基)苯丙胺;游离碱与醇‑酰氯或其氯化物、盐酸有机溶液或氯化氢气体进行成盐反应,得到盐酸达泊西汀。该合成路线生产成本低,反应条件温和,各物料易得,原料低毒,反应操作简单安全性高,产品纯度和收率高,绿色环保,适合工业化大规模生产。
- 一种盐酸达泊西汀制备方法
- [发明专利]利奥西呱的制备方法-CN201710383084.5在审
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刘小红;吴云登;许建;王凡
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南京斯贝源医药科技有限公司
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2017-05-24
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2017-09-01
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C07D471/04
- 本发明公开了一种利奥西呱的制备方法,其以1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲脒盐酸盐为原料,经由四步反应2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑[(E)‑苯基二氮烯基]‑4,6‑嘧啶二胺的制备、中间体2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑4,5,6‑嘧啶三胺的制备、中间体4,6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基氨基甲酸甲酯异丙醇溶剂合物制备和利奥西呱的制备。本发明的工艺路线具有高选择性、高收率,操作简单、安全,对设备要求低,适合工业化生产等优点。
- 利奥西呱制备方法
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