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- [发明专利]泰瑞拉奉结晶-CN202110294050.5在审
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苏国强;苏柏朗;杨加宾
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南京中瑞药业有限公司
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2021-03-19
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2022-09-27
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C07D498/04
- 本发明公开了一种泰瑞拉奉结晶A，其X射线粉末衍射图谱相对强度为100％的特征峰的2θ角为8.35±0.2°。本发明泰瑞拉奉结晶A性状稳定，便于贮存和使用，并且溶解条件要求相对较低，溶解速度更快，溶解度能满足制剂的需要。本发明还公开了一种药物组合物，该药物组合物含有药理学上有效量的泰瑞拉奉结晶A，以及药学上可接受的辅料。本发明还公开了一种改进的泰瑞拉奉的合成工艺，包括：以饱和氯化氢乙醇溶液为反应溶剂，2‑氰基苯肼和乙酰乙酸甲酯在饱和氯化氢乙醇溶液中缩合、环合生成泰瑞拉奉。本发明采用一锅法制备泰瑞拉奉，反应条件温和，在室温下即可进行，避免高温副产，反应收率高，至少达到75％，产品易于纯化。
- 泰瑞拉奉结晶
- [发明专利]一种药物组合物及用途-CN201710211578.5在审
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苏国强;苏柏朗
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南京中瑞药业有限公司
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2017-04-01
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2017-07-21
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A61K31/5365
- 本发明公开了一种药物组合物，该药物组合物由泰瑞拉奉和精氨酸组合而成，所述的物组合物是由泰瑞拉奉的大π共轭系统和精氨酸胍基离子通过π‑离子作用力而形成的泰瑞拉奉‑精氨酸组合物，泰瑞拉奉和精氨酸的摩尔比为11～16，精氨酸越多，泰瑞拉奉‑精氨酸组合物的水溶性越好，使得泰瑞拉奉‑精氨酸组合物在水中的溶解度较泰瑞拉奉有显著的提高，本发明还公开了含有所述的药物组合物的可注射用的药物制剂。本发明还公开了所述的药物组合物在制备治疗或预防心脑血管疾病药物中的应用。药效实验表明，本发明泰瑞拉奉能呈剂量依赖性地显著地改善脑缺血再灌注动物的神经缺陷症状，减小脑梗死面积。
- 一种药物组合用途
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