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[发明专利]一种烯丙基化单膦配体及其制备方法-CN202210166475.2有效
发明人： 刘悦进;王中慧;张琪;曾明华 -专利权人：湖北大学
申请日： 2022-02-23 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种烯丙基化单膦配体及其制备方法，属于有机化学技术领域。以化合物1和化合物2为原料，在钌催化剂、配体、碱、添加剂以及有机溶剂存在下，在惰性氛围中60‑140℃反应，处理后制得新型烯丙基化单膦配体。本发明制备方法合成步骤简单，仅采用一步即可完成，具有原材料易得，工艺操作简单方便，高效快速，降低了生产成本及对设备的要求等优点，且产物收率高，易于实现工业化大规模生产。
一种丙基化单膦配体及其制备方法

[发明专利]一种间位取代联芳基型叔膦配体的制备方法-CN202010416591.6有效
发明人： 刘悦进;周郑鑫;曾明华;王良能 -专利权人：湖北大学
申请日： 2020-05-15 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明公开一种间位取代联芳基型叔膦的制备方法，属于有机合成技术领域。采用的技术方案为：在钌催化剂、配体和碱存在下，将联芳基叔膦1与卤代物2有机溶剂中反应得到间位取代联芳基型叔膦配体3。本发明使用商业易得的钌催化剂、叔膦原料和卤代烷烃一步即可实现系列间位修饰联芳基叔膦化合物的合成，为该类化合物合成提供了简洁有效的途径。
一种间位取代联芳基型叔膦配体制备方法

[发明专利]一种双齿膦烯配体的合成方法-CN202010405022.1有效
发明人： 刘悦进 -专利权人：湖北大学
申请日： 2020-05-14 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种双齿膦烯配体的合成方法，属于有机化学技术领域。采用联芳基‑2‑(双取代基)膦1和烯基溴代物2为原料，在钌催化剂、配体和碱存在下，有机溶剂中40‑180℃反应得到双齿膦烯配体2‑(双取代基)膦‑2’‑烯烃3。本发明合成步骤简洁，仅采用一步即可完成，合成过程中不需要引入活性官能团或复杂的反应步骤来构筑C‑C键，合成工艺高效、操作过程简单；原材料廉价易得产物收率高达93％，且对工艺设备的要求低，反应过程更加绿色环保，具有潜在的规模工业化生产应用前景。
一种双齿膦烯配体合成方法

[发明专利]一种三取代烯烃叔膦化合物及其制备方法-CN202110344197.0有效
发明人： 刘悦进;李明;曾明华 -专利权人：湖北大学
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种三取代烯烃叔膦化合物及其制备方法，属于有机化学技术领域。将2‑二苯基膦‑联苯类化合物、内炔类化合物、钌催化剂、配体、碱和有机溶剂混合，搅拌均匀后，控制反应在氩气氛围中升温至80‑120℃，恒温反应，冷却至室温，将所得产物进行抽滤、减压蒸馏、柱层色谱分离后制得三取代烯烃叔膦化合物。本发明所需要的原材料易得，产物结构多样，合成收率高达90％；此外，反应条件温和无需加入强酸和强碱，对设备的要求低，降低了生产成本；反应过程中原子利用率高，产生的三废少，环境污染程度低，具有潜在工业化大规模放大的潜力。
一种取代烯烃化合物及其制备方法

[发明专利]内酰胺类化合物及其制备方法-CN201510882223.X有效
发明人：余金权;戴辉雄;孔维俊;刘悦进;徐辉 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2015-12-03 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07D205/02 文献下载
摘要：本发明公开了内酰胺类化合物及其制备方法。本发明的制备方法包括：在惰性溶剂的存在下，在钯催化剂的催化下，在氧化剂的作用下，将式I化合物与式II化合物进行反应，得到式III或者式IV化合物。本发明的制备方法可使用空气作为氧化剂，无需任何的添加剂，反应速度快，反应体系干净，而且反应的副产物仅为一分子H2O，非常原子经济，符合经济环保的可持续发展技术要求，且操作简便，能在温和条件下实施，成本低廉。
内酰胺化合物及其制备方法

[发明专利]一种苯乙酸类型芳炔的制备方法-CN201811262980.7有效
发明人： 刘悦进;周郑鑫;曾明华 -专利权人：湖北大学
申请日： 2018-10-27 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： C07F7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯乙酸类型芳炔的制备方法，其以结构式I和结构式II所示化合物为原料，在碱和氧化剂存在下，在有机溶剂中通过加入配体和钯催化剂实现结构式I所示化合物邻位炔基化反应得到结构式III所示的苯乙酸类型芳炔。本发明合成过程中不需要引入外源导向基，减少反应步骤；工艺操作方便简单、原材料容易获得、条件温和、降低了成本和对设备的要求、易于实现工业大规模生产。
一种苯乙酸类型制备方法

[发明专利]一种新型烷基化单膦配体及其简单制备方法-CN201910130942.4有效
发明人： 刘悦进;王良能;李佳威;曾明华;李明;唐潘婷 -专利权人：湖北大学
申请日： 2019-02-20 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型烷基化单膦配体及其简单制备方法，属于有机化学技术领域。本发明的新型烷基化单膦配体是以结构式I化合物和结构式II化合物为原料，在钌催化剂、配体、碱、添加剂以及有机溶剂存在下，在惰性氛围中50～180℃条件下恒温反应20～30h，最后冷却至室温，将所得产物进行抽滤、减压蒸馏、柱层色谱分离后制得。本发明制备方法合成步骤简单，仅采用一步即可完成，具有原材料易得，工艺操作简单方便，高效快速，降低了生产成本及对设备的要求等优点，且产物收率高，易于实现工业化大规模生产。
一种新型烷基化单膦配体及其简单制备方法

[发明专利]一种邻位芳基取代的叔膦化合物的合成方法-CN202011138767.2在审
发明人： 刘悦进;张泥娟;曾明华;马文韬 -专利权人：湖北大学
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2021-01-22 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种邻位芳基修饰叔膦化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以联苯‑2‑二苯基膦1和氯代物2为原料，在钌催化剂、配体和无机碱存在下，无溶剂体系中加热反应得到芳基修饰叔膦化合物3。本发明具有如下优势：1)反应过程中无需加入有机溶剂，降低了反应成本，绿色经济；2)合成步骤简单，只需一步完成，合成过程中不需要引入其他官能团或复杂的反应流程来构建C‑C键；3)反应过程中所需要的原材料容易获得，产物收率良好，且合成过程中对设备的要求低，具有一定的放大应用前景。
一种邻位芳基取代化合物合成方法

[发明专利]一种无金属催化合成碘代苯并氧杂庚酮七元环内酯的方法-CN201910888883.7有效
发明人： 刘悦进;唐潘婷;魏一;王良能;李明;张妮娟;曾明华 -专利权人：湖北大学
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： C07D313/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种无金属催化合成碘代苯并氧杂庚酮七元环内酯的方法，属于有机化学技术领域。以化合物3或4为原料，在碘化试剂、碱以及有机溶剂存在下反应，一步即可分别得到本发明所述碘代苯并氧杂庚酮七元环内酯1或2。本发明方法，在合成七元环内酯同时发生碘化反应的简单方法，解决了在进行七元环内酯化的同时进行碘化的技术难题；避免了传统制备方法中底物范围有限、反应试剂昂贵、催化成本高、反应需要高温环境、不能够大量制备等缺点；采用该方法可以得到系列苯并氧杂庚酮及其类似物的碘代衍生物。
一种金属催化合成碘代苯庚酮七元环内酯方法

[发明专利]一种新型吲哚并吡喃酮骨架化合物及其制备方法-CN201910020790.2在审
发明人： 刘悦进;王皓;周郑鑫;曾明华 -专利权人：湖北大学
申请日： 2019-01-09 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07D491/052 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型吲哚并吡喃酮骨架化合物及其制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的目标化合物具体是将3‑羧基‑吲哚类化合物置于反应管中，然后向反应管中分别加入单取代乙烯类化合物、钯催化剂、配体、碱、氧化剂和有机溶剂，混合均匀后将反应体系升温至80～140℃，恒温反应12h，最后冷却至室温，将所得产物进行抽滤、减压蒸馏、柱层色谱分离后制得。本发明目标产物合成收率高，达80％，且本发明方法操作方便、简单，原料廉价易得，反应过程中产生的三废少，解决了现有技术中吲哚并吡喃酮骨架化合物的制备过程复杂、生产成本高，操作工艺复杂，收率低等技术问题，适合工业化大规模生产。
骨架化合物吲哚并吡喃反应管收率制备乙烯类化合物吲哚类化合物氧化剂目标化合物操作工艺产物合成发明目标恒温反应减压蒸馏色谱分离药物合成有机溶剂制备过程钯催化剂抽滤配体柱层羧基生产成本冷却

[发明专利]一种新型Buchwald-type单膦配体及其制备方法-CN201811652453.7在审
发明人： 刘悦进;李佳威;王良能;曾明华 -专利权人：湖北大学
申请日： 2018-12-31 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明公开了结构通式（III）所示的化合物，其中R¹选自氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、三氟甲基、卤素基；R²选自氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、三氟甲基、卤素基、苯氧基、C2～C6的酯基；选自苯基、萘基、噻吩基、喹啉基、吲哚基，R³选自氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基、氰基、卤素基、三氟甲磺酰基、C2～C6的酯基、二甲氨基。与现有技术相比，本发明合成过程中不需要通过复杂的反应流程来构建C‑C键，使这种新型Buchwald‑type单膦配体的制备方法更为简单，反应过程中产生的三废少，环境污染少，适合工业化生产。
烷基卤素基烷氧基单膦配体三氟甲基酯基制备三氟甲磺酰基二甲氨基反应流程合成过程结构通式苯氧基吲哚基喹啉基噻吩基苯基构建氰基萘基

[发明专利]一种β-硅基取代的氨基酸衍生物的合成方法-CN201610235556.8有效
发明人：史炳锋;刘悦进 -专利权人：浙江大学
申请日： 2016-04-15 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑硅基取代的氨基酸衍生物的合成方法，该合成方法以氮端氨基保护、羧基端引入8‑氨基喹啉的氨基酸和六甲基二硅烷为原料，以六甲基二硅烷为硅基化试剂，以醋酸钯为催化剂，以取代苯醌为氧化剂,以银盐和醋酸盐作为添加剂，在有机溶剂中进行硅基反应，经柱层析纯化分离，得到β‑硅基取代非天然氨基酸衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；产物的立体选择性高。
一种取代氨基酸衍生物合成方法

[发明专利]一种制备3-亚氨基异吲哚啉酮类化合物的方法-CN201410307064.6有效
发明人：余金权;戴辉雄;刘悦进;徐辉;孔维俊;商明 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2014-06-30 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： C07D209/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备3‑亚氨基异吲哚啉酮类化合物的方法。具体地，本发明公开了一种通过钯催化C–H键活化方式来制备式I所示的3‑亚氨基异吲哚啉酮类化合物的方法，包括步骤：在惰性溶剂的存在下，在钯催化剂的催化下，在氧化剂的作用下，将式II化合物(N‑烷氧基酰胺类化合物)与式III化合物(异腈类化合物)进行反应，得到式I化合物。其中，式I、式II、式II化合物结构详见说明书。该方法效率高、选择性好、经济环保，同时该方法步骤少、操作简便，而且对底物的适用范围非常地广，具有非常良好的原子经济性。本发明还提供了式I化合物的进一步转化的方法。
酮类化合物异吲哚啉亚氨基式II 制备类化合物氧化剂化合物结构烷氧基酰胺原子经济性惰性溶剂钯催化剂钯催化式III 底物活化异腈催化转化环保

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