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[发明专利]一种高光学活性轴手性联烯化合物及其构建方法-CN201810887565.4有效
发明人：麻生明;宋世铧;周静;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-08-06 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： C07C67/343 文献下载
摘要：本发明是一种高光学活性轴手性联烯化合物及其构建方法，即通过钯催化剂、手性双膦配体和碱的作用下，2,3‑联烯基官能团化合物和亲核试剂在有机溶剂中反应，高立体选择性的直接构建具有轴手性联烯化合物的方法。本方法具有操作简单，原料和试剂易得等优点；底物普适性广；产物的立体选择性极其优秀(90‑96％ee)。本发明得到的高光学活性联烯产物被作为重要的中间体可以用于构筑手性的γ‑联烯酸酯、γ‑联烯酸、γ‑联烯醇和γ‑丁内酯化合物等化合物，并且首次高对映选择性的合成了γ‑丁内酯天然产物(R)‑traumatic lactone(98％ee)。
一种光学活性手性化合物及其构建方法

[发明专利]一种高非对映选择性的环戊-2-烯酮-4-醇化合物及其制备方法-CN201611009921.X有效
发明人：麻生明;马登科;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2016-11-17 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： C07C45/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种高非对映选择性的环戊‑2‑烯酮‑4‑醇化合物及其制备方法，在氮气保护下向干燥的史兰克反应瓶中依次加入碱，氮杂环卡宾前体和溶剂，室温下搅拌10分钟后冷却至反应温度，加入芳香醛，α‑联烯酮和溶剂，加完后在反应温度下反应，反应结束后，再乙酸乙酯冲硅胶短柱，浓缩，快速柱层析，得到高非对映选择性的环戊‑2‑烯酮‑4‑醇类化合物。本发明制备方法克服传统方法的弊端，操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，反应具有高度的立体选择性，官能团兼容性较好，催化量反应，产物易分离纯化，直接得到环戊‑2‑烯酮‑4‑醇类化合物。
一种选择性烯酮醇化及其制备方法

[发明专利]多取代咔唑类化合物及其合成方法和应用-CN201510698778.9有效
发明人：麻生明;郭彬杰;黄鑫;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2015-10-23 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07D209/86 文献下载
摘要：本发明公开一种多取代咔唑类化合物及其简洁的合成方法，即通过吲哚类化合物与2,3‑联烯醇反应得到3位联烯基取代的吲哚类化合物，再进一步发生环化反应和氧化反应，高选择性地合成多取代咔唑类化合物的合成方法。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应具有高选择性，官能团兼容性较好，能同时引入多个取代基，产物易分离纯化，并且无需使用保护基，可直接得到多取代咔唑类化合物，适用于合成各种多取代咔唑类化合物。本发明还公开了多取代咔唑类化合物在制备调解GLP‑1分泌的药物中的用途。
咔唑类化合物合成吲哚类化合物联烯官能团兼容性高选择性环化反应氧化反应易分离制备分泌调解引入应用

[发明专利]一种立体专一性合成四取代烯烃类化合物及其方法-CN201510966985.8有效
发明人：麻生明;戴健鑫;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： C07C45/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种立体专一性合成四取代烯烃类化合物及其新方法，通过2,3‑联烯醛与有机锌试剂的共轭加成反应，再进一步用酸淬灭，高区域选择性和高立体选择性地合成四取代烯烃类化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应具有高区域选择性，高立体选择性，官能团兼容性较好，产物易分离纯化，可直接得到立体结构单一的四取代烯烃类化合物。
一种立体专一性合成取代烯烃化合物及其新方法

[发明专利]兼有轴手性和中心手性的高光学活性联烯化合物及其构建方法和应用-CN201710669453.7在审
发明人：麻生明;戴健鑫;段鑫宇;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-08-08 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： C07B53/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种直接构建兼有轴手性和中心手性的高光学活性联烯化合物的方法，即式(1)2,3‑联烯基官能团化合物和式(2)亲核试剂，在钯催化剂、手性双膦配体和碱的作用下，在有机溶剂中进行反应，一步直接构建兼有轴手性和中心手性的高光学活性联烯化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应条件温和，底物普适性广，官能团兼容性好，产物的立体选择性极其优秀(>991d.r.，95％～>99％ee)。本发明得到的高光学活性联烯化合物，可以作为重要的中间体来构筑含有多个手性中心的单氟甲基化联烯、γ‑联烯酸酯、γ‑联烯酸、γ‑联烯醇、γ‑丁内酯等化合物。
兼有手性中心光学活性化合物及其构建方法应用

[发明专利]一种直接构建两个相连叔碳‑叔碳键的方法-CN201610220899.7有效
发明人：麻生明;黄鑫;吴望腾;吴尚泽;李鹏斌;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2016-04-11 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：一种直接构建两个相连叔碳‑叔碳键的方法。即通过炔丙基叔醇碳酸酯和叔碳亲核试剂，在钯催化剂、双膦配体、碱的作用下，在有机溶剂中加热反应，一步直接构建两个相连叔碳‑叔碳键的方法。本发明操作简单，原料试剂易得，反应具有高度化学选择性，产物易于分离纯化，适用于合成多种含有炔基官能团和叔碳‑叔碳键的化合物。重要的是原料炔丙基叔醇碳酸酯的手征性可以非常高效地转移到产物中，所以该方法可以合成含有高光学活性季碳中心的化合物。该偶联反应产物中的炔基官能团可以进一步转变为其它基团，从而制备更多含有叔碳‑叔碳键的化合物。
一种直接构建两个相连叔碳键方法

[发明专利]一种高光学活性1,3‑二取代联烯的合成方法-CN201410384975.9有效
发明人：麻生明;黄鑫;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2014-08-06 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07B53/00 文献下载
摘要：本发明是一种高效合成光学活性1,3‑二取代联烯的方法。即通过官能团化末端炔烃、醛和手性α,α‑二苯基脯氨醇，在二价铜盐催化下，一步制备高光学活性的1,3‑二取代联烯的方法。本方法操作简单，原料和试剂易得，底物普适性广，可以兼容多种官能团，如多种糖苷单元、伯醇、仲醇、叔醇、酰胺类、丙二酸二甲酯类等，且无需进一步保护，所得轴手性联烯收率中等到良好、非对映选择性或对映选择性优秀。
一种光学活性取代合成方法

[发明专利]一种合成全氟烷基呋喃类化合物的方法-CN201510160223.9在审
发明人：麻生明;薛灿;何广科;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2015-04-07 - 公布日： 2015-08-26 - 主分类号： C07D307/38 文献下载
摘要：本发明是一种合成全氟烷基呋喃类化合物的方法。即通过全氟烷基联烯基酮在三氟甲烷磺酸的催化下以甲苯为溶剂发生异构环化反应，高效的生成全氟烷基呋喃类化合物。本方法操作简单，原料和试剂便宜、易得，产物产率较高，底物可以兼容多种官能团和杂环，为合成具有潜在生理活性和材料应用前景的含有全氟烷基官能团的多取代呋喃及其衍生物提供了新的合成策略。
一种成全烷基呋喃化合物方法

[发明专利]一种高选择性合成苯并八元环内酰胺的方法-CN201510083692.5在审
发明人：麻生明;吴尚泽;曾荣;傅春玲;余亦华;张雪 -专利权人：浙江大学
申请日： 2015-02-15 - 公布日： 2015-06-03 - 主分类号： C07D225/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种高选择性合成苯并八元环内酰胺的方法，即通过N-特戊酰氧基苯甲酰胺类化合物与烯基联烯反应，高区域和立体选择性地合成苯并八元环内酰胺的方法。本方法操作简单，原料和试剂易得，反应具有高度的区域和立体选择性，官能团兼容性较好，能同时引入多个取代基，产物易分离纯化，适用于合成各种多取代的苯并八元环内酰胺类化合物。
一种选择性合成八元环内酰胺方法

[发明专利]一种合成2-溴萘类化合物的新方法-CN201410371350.9有效
发明人：麻生明;王敏燕;仇友爱;李晶;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2014-07-31 - 公布日： 2014-12-10 - 主分类号： C07B39/00 文献下载
摘要：一种合成2-溴萘类化合物的新方法。即通过二芳基炔丙醇、胺、醛在碘化亚铜下的反应可以方便地合成二芳基联烯醇，联烯醇的醇羟基被甲基保护得到二芳基联烯甲醚类化合物，然后二芳基联烯甲醚类化合物与N-溴代二丁酰亚胺发生亲电环化反应生成2-溴萘类化合物。本发明反应的区域选择性与芳基的电性紧密相关，操作简便，试剂价格低。
一种合成溴萘类化合物新方法

[发明专利]一种合成硝基烯类化合物的方法-CN201410378582.7有效
发明人：麻生明;薛灿;何广科;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2014-08-04 - 公布日： 2014-11-19 - 主分类号： C07D211/94 文献下载
摘要：本发明是一种合成硝基烯类化合物的方法。即通过简单联烯，亚硝酸银和2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物以及碳酸氢钠以1,4-二氧六环为溶剂在60～70℃条件下发生硝化-氧胺化反应，高区域和立体选择性的生成硝基烯类化合物；该反应经历了自由基加成历程并且一步构筑了C-N键和C-O键。本方法操作简单，原料和试剂易得，产物产率较高，底物适用范围较广，可以兼容众多的官能团和杂环。硝化-氧胺化产物可作为有用的合成子，并且具有潜在的生理活性。这一反应转化为合成具有复杂结构的化合物提供了有效的合成策略。
一种合成硝基化合物方法

[发明专利]一种合成咔唑生物碱karapinchamine A的方法-CN201410297960.9有效
发明人：麻生明;仇友爱;周静;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2014-06-26 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：一种高效合成咔唑生物碱karapinchamine A的方法：以5-甲基-2-吲哚羧酸乙酯和香叶基溴为原料，首先在氢化钠做碱的条件下生成香叶基保护的吲哚羧酸酯；然后经过四氢铝锂还原及二氧化锰氧化得到5-甲基-1-香叶基-2-吲哚醛；接着与苯甲酰基保护的炔丙醇的锂盐反应，得到1-(吲哚-2-基)-2-炔-1-醇；在1,3-双(2,6-二异丙基苯基咪唑-2-亚基)金(I)酰氯/六氟锑酸银的催化下，1-(吲哚-2-基)-2-炔-1-醇可以发生环化反应，以80％的产率得到相应的咔唑，然后以碳酸钾为碱，以85％的产率得到脱苯甲酰基的产物karapinchamine A。
一种合成生物碱 karapinchamine 方法

[发明专利]一种合成咔唑类化合物的新方法-CN201410294787.7有效
发明人：麻生明;仇友爱;周静;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2014-06-26 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成咔唑类化合物的方法，是在1,3-双(2,6-二异丙基苯基咪唑-2-亚基)金(I)酰氯/六氟锑酸银的催化下，1-(吲哚-2-基)-2-炔-1-醇高区域选择性地发生反应合成官能团化咔唑，本发明具有操作简单，原料和试剂易得，条件温和，反应具有高度的区域选择性等优点，并且能同时引入多个取代基，产物易分离纯化，适用于合成各种取代的咔唑类化合物。
一种合成咔唑类化合物新方法

[发明专利]一种高选择性合成多取代硅基联烯的方法-CN201310603643.0无效
发明人：麻生明;曾荣;吴尚泽;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2013-11-22 - 公布日： 2014-03-05 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成多取代的硅基联烯的方法，即通过N-甲氧基苯甲酰胺类化合物与硅基联烯反应，高区域和立体选择性地合成多取代的硅基联烯的方法。本方法操作简单，原料和试剂易得，反应具有高度的区域和立体选择性，官能团兼容性较好，能同时引入多个取代基，产物易分离纯化，适用于合成各种多取代的硅基类化合物。
一种选择性合成取代硅基联烯方法

[发明专利]一种合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法-CN201310110832.4有效
发明人：麻生明;薛灿;姜昕鹏;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2013-03-29 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： C07C21/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成2-碘代烯丙基氟类化合物的方法，即通过简单联烯，N-碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐发生碘氟化反应，一步高效高区域选择性的合成一系列2-碘代烯丙基氟类化合物，本发明反应无需催化剂；反应条件较为温和；有很好的区域选择性和立体选择性。本发明的创新点在于发展了一种由简单联烯，N-碘代丁二酰亚胺和三乙胺三氢氟酸盐一步高效高区域选择性的制备2-碘代烯丙基氟类化合物的方法学，所得的相应的碘氟化产物的产率为36-85%，产物的区域选择性高达99:1。
一种合成碘代烯丙基化合物方法

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