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[发明专利]一种8-羟基喹啉类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用-CN202310166854.6在审
发明人：刘艳;关颖祯;伯纳德·莫涅 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2023-02-23 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D215/26 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体公开了一种8‑羟基喹啉类化合物，本发明以2‑甲基‑8‑羟基喹啉为原料，经过C‑2位aldol加成、消除反应、迈克尔加成等系列反应合成了具有四配位螯合作用的8‑羟基喹啉衍生物。采用噻唑蓝(MTT)法测定化合物对肿瘤细胞的抑制作用，结果表明，合成的化合物安全性均高于阳性对照药5‑氟尿嘧啶(5‑FU)。其中，TDMQ51对A375、Colo829、A549表现出良好的体外抑制活性，IC50值分别为12.4±2.1、30.5±1.7、16.3±3.0μM，活性均优于阳性对照药。本发明通过调节侧链上的配位原子、侧链端基配位原子上的取代基，对化合物体外抗肿瘤活性的构效关系进行了研究，且制备得到的化合物抑制肿瘤活性强，安全性好，在制备抗肿瘤药物上具备良好的前景。
一种羟基喹啉化合物及其制备方法肿瘤药物应用

[发明专利]一种四齿单喹啉配体在制备治疗阿尔茨海默病以及精神分裂症药物中的应用-CN202210327037.X有效
发明人：刘琼;赵杰;伯纳德·莫涅;刘艳;史启慧;张华杰;李佑智;安妮·罗伯特;孙璠璠;沈立明 -专利权人：深圳大学;广东工业大学;法国国家科学研究中心
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本发明公开一种四齿单喹啉配体在制备治疗阿尔茨海默病药物和精神分裂症药物中的应用，所述四齿单喹啉配体为TDMQ20，其化学结构式为：本发明提供了用TDMQ20治疗的三种不同AD模型小鼠脑组织的蛋白质组学结果，这三种模型包括两种脑定位注射AD小鼠模型(hippo‑CuAβ、icv‑CuAβ)和一种转基因5xFAD小鼠模型。对这些蛋白质组学结果进行生物信息学分析表明，TDMQ20在调节神经退行性疾病相关蛋白的表达中发挥着重要作用。因此，可以将四齿单喹啉配体用于制备治疗阿尔茨海默病以及精神分裂症的药物。
一种四齿单喹啉制备治疗阿尔茨海默病以及精神分裂症药物中的应用

[发明专利]一种1,2-二溴代烯烃类化合物及其制备方法和应用-CN201811074909.6有效
发明人： 伯纳德·莫涅;李佑智;刘艳;黄达涯 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-09-14 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07C43/225 文献下载
摘要：本发明属于合成化学技术领域，公开了一种1,2‑二溴代烯烃类化合物及其制备方法和应用。1,2‑二溴代烯烃类化合物的化学结构通式如下：其中，R为芳基，取代芳基，杂芳基，取代杂芳基，烷烃，取代烷基或硅烷基，取代芳基、取代杂芳基、取代烷基中的取代基为卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，硝基，羟基，氰基，酯基，羰基或酰胺基中的一种以上，杂芳基为含氮、氧或硫的芳环或其衍生物。本发明是以炔烃类化合物及溴化钠为原料，高碘试剂为催化剂，炔基加成合成1,2‑二溴烯烃类化合物，该方法具有反应条件温和、无需加热、操作步骤简单、安全可靠、绿色环保、高选择性和高产率的优点。
一种二溴代烯烃化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种新型二硝基喹啉类化合物及其制备方法和应用-CN201811073988.9在审
发明人： 伯纳德·莫涅;黄菊;刘艳 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-09-14 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07D215/18 文献下载
摘要：本发明属于合成化学技术领域，公开了一种新型二硝基喹啉类化合物及其制备方法和应用，所述二硝基喹啉类化合物的化学结构通式如下：其中，R为芳基，取代芳基，杂芳基，取代杂芳基，烷烃，取代烷基或硅烷基，本发明是通过喹啉类化合物和浓硝酸与浓硫酸混合反应制得二硝基喹啉类化合物。该方法的反应条件温和，无需添加其他催化剂，操作步骤简单，安全可靠，副产物少，该二硝基喹啉类化合物可应用在药物化学领域中。
类化合物硝基喹啉制备方法和应用杂芳基合成化学技术化学结构通式药物化学领域喹啉类化合物反应条件混合反应取代芳基取代烷基副产物硅烷基浓硫酸浓硝酸芳基烷烃催化剂应用

[发明专利]一种1;1;2;2-四溴类化合物及其制备方法和应用-CN201811073976.6在审
发明人： 伯纳德·莫涅;李佑智;刘艳;黄达涯 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2018-09-14 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07C22/04 文献下载
摘要：本发明属于合成化学技术领域，公开了一种1,1,2,2‑四溴类化合物及其制备方法和应用。1,1,2,2‑四溴类化合物的化学结构通式如下：其中，R为芳基，取代芳基，杂芳基，取代杂芳基，烷烃，取代烷基或硅烷基，所述取代芳基、取代杂芳基、取代烷基中的取代基为卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，硝基，羟基，氰基，酯基，羰基或酰胺基中的一种以上，杂芳基为含氮、氧或硫的芳环或其衍生物。本发明是以炔烃类化合物及溴化钠为原料，高碘试剂为催化剂和氧化剂，炔基加成生产1,1,2,2‑四溴类化合物，该方法具有反应条件温和、无需加热、操作步骤简单、安全可靠、绿色环保、高选择性和高产率的优点。
杂芳基溴类制备方法和应用取代芳基取代烷基烷基合成化学技术化学结构通式氧化剂反应条件高选择性类化合物卤代烷基绿色环保炔基加成碘试剂高产率硅烷基烷氧基溴化钠酰胺基芳环芳基氰基炔烃烷烃硝基羟基羰基酯基催化剂加热生产

[发明专利]一种四齿螯合型单喹啉衍生物及其制备方法和作为神经退行性疾病的金属离子调节剂的应用-CN201610369550.X有效
发明人：刘艳;刘兴国;黄达涯;黄美杰;王德安;米歇尔·阮;安妮·罗伯特;伯纳德·莫涅 -专利权人：广东工业大学;法国国家科学研究院
申请日： 2016-05-27 - 公布日： 2018-07-24 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种四齿螯合型单喹啉衍生物，所述衍生物结构式如式(I)所示：本发明所提供的衍生物能够特异性螯合与神经退行性疾病(阿尔茨海默病，帕金森病，肌萎缩侧索硬化)代谢紊乱或铜蓄积病(威尔逊氏病)相关的氧化还原活性金属离子，如铜离子。所述衍生物对锌离子的络合常数比与铜离子的络合常数低6～12个数量级，且显示较强的抗氧化应激的能力。所述衍生物制备方法简单，在作为制备治疗神经退行性疾病药物及铜离子紊乱等相关疾病药物中具有潜在的应用前景。
一种四齿螯合型单喹啉衍生物及其制备方法作为神经退行性疾病金属离子调节剂

[发明专利]一种卤代喹啉类化合物及其制备方法-CN201611219379.0在审
发明人：黄美杰;刘艳;张蔚欣;王德安;米歇尔·阮;安妮·罗伯特;伯纳德·莫涅 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2016-12-26 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07D215/18 文献下载
摘要：本申请属于合成化学技术领域，具体涉及一种卤代喹啉类化合物及其制备方法。本发明提供了一种新型的卤代喹啉类化合物及其制备方法，通过将2‑乙烯基喹啉类化合物和浓盐酸混合反应制得2‑氯乙基喹啉类化合物，反应条件温和，无需添加其他催化剂，操作步骤简单，安全可靠；该方法适合多种喹啉类反应底物，合成产率高达80％‑95％，通过对反应底物进行优化和调节，可以合成多取代且结构多样的卤代喹啉类化合物，适合工业化生产。
一种喹啉化合物及其制备方法

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