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[发明专利]一种瑞司美替罗的合成方法-CN202310597827.4在审
发明人：郑旭春;张一平;刘巧灵;付晨晨;吴怡华 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2023-05-25 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D237/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种瑞司美替罗的合成方法，以化合物1为起始原料，先与水合肼反应得到化合物2，接着氯化得到3,6‑二氯‑4‑异丙基哒嗪化合物3，随后水解得到化合物4，再与化合物5缩合得到瑞司美替罗关键化合物6，化合物6经亚硝化后与氰基乙酰胺化合物7缩合得到中间体化合物8，最后环合得到目标产物瑞司美替罗9；该方法反应条件温和转化率高，该路线不仅大大缩短了合成路线，极大地提高了路线效率，降低了工艺成本，而且降低了亚硝胺风险，利于提高最终成品纯度，适合放大生产。#imgabs0#
一种瑞司美替罗合成方法

[发明专利]非奈利酮的制备方法及其关键手性中间体-CN202211060229.5在审
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨;吴怡华 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种非奈利酮的制备方法，以化合物1为起始原料，经过氧化反应芳构化得到中间体化合物2，再经过手性催化剂催化下的不对称还原反应得到中间体化合物3，而中间体化合物3通过两种方法得到非奈利酮产品。反应路线为：本方法避免了使用手性柱制备分离，优化了芳构化反应和不对称还原反应，降低了催化剂的用量，极大地提高了反应转化率和选择性，提高了工艺放大的可行性，不仅极大提高了原子经济性，并且利于提高最终成品纯度。
非奈利酮制备方法及其关键手性中间体

[发明专利]一种曲拉西利中间体及其制备与应用-CN202211242477.1在审
发明人：张一平;付晨晨;刘巧灵;郑旭春 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2022-10-11 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种曲拉西利关键中间体化合物5的合成方法，以N‑(1‑((叔化合物1为起始原料，与丙炔醇在钯和铜催化下进行Sonogashira偶联得到化合物2，然后环合反应得到新化合物3，并将伯醇氧化为羧酸得到化合物4，最后一锅法脱去Boc并成环得到化合物5。该合成方法相对于现有技术来说优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，丙炔醇原料廉价易得，并且转化至羧酸步骤简单，显著降低了工艺成本。路线如下：
一种曲拉西利中间体及其制备应用

[发明专利]一种抗病毒药物Molnupiravir的制备方法-CN202011515642.7有效
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2020-12-21 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07H19/067 文献下载
摘要：本发明提供一种Molnupiravir的制备方法，包括以化合物1为起始原料，通过两种方法制备得到化合物4，最后化合物4用微通道反应技术酸解得到Molnupiravir产品5；该方法优化了酯化反应和羟胺化反应：酯化反应使用了常规的酶催化反应，收率较高，三废较少；羟胺化反应利用Bop试剂直接进行羟胺化，提高了收率，也有效减少了三废的产生。中间体4通过微通道反应技术，提高了酸解收率，有效提高了路线效率。反应路线为：
一种抗病毒药物 molnupiravir 制备方法

[发明专利]一种3CL蛋白抑制剂恩赛特韦的合成方法及其中间体-CN202210638507.4在审
发明人：郑旭春;张一平;吴怡华;刘巧灵;付晨晨 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种恩赛特韦的合成方法，包括在有机溶剂的存在下，化合物5与化合物6完成缩合反应得到恩赛特韦；该合成方法不仅整个工艺路线简单、收率较高，工艺成本低，而且工艺放大生产可行性高。
一种 cl 蛋白抑制剂恩赛特韦合成方法及其中间体

[发明专利]一种2-甲氧基-3-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯胺的制备方法-CN202210654268.1在审
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2022-06-09 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种氘可来昔替尼关键中间体2‑甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)苯胺的合成方法，该方法一步成环反应得到目标中间体母环，不仅减少了反应步骤，而且避免了N‑烷基化反应产生的副反应，提高了路线效率和收率，极大地降低了成本。
一种甲氧基甲基苯胺制备方法

[发明专利]一种瑞卢戈利或其盐的合成方法-CN202011438877.0有效
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨;刘巧灵 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2020-12-07 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供的瑞卢戈利或与其盐的合成方法包括以1‑(二甲基氨基)‑3‑(4‑硝基苯基)‑2‑丙酮和氰基乙酸酯为起始原料，经缩合环化、烷基化反应、乌尔曼反应、偶联反应后得到瑞卢戈利4游离碱形式或盐形式：该合成路线优化了工艺，缩短了路线步骤，提高了路线效率，并且可以减少使用贵金属催化剂，极大地降低了工艺成本。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。我们还发现了瑞卢戈利的三种盐的形式，结晶性较好，易于纯化，利于提高产品纯度。
一种瑞卢戈利合成方法

[发明专利]一种抗病毒药物瑞德西韦及其中间体的合成方法-CN202010101187.X有效
发明人：郑旭春;蒋怀志;张一平;付晨晨;吴怡华 -专利权人：山东科巢生物制药有限公司;杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2020-02-18 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗病毒药物瑞德西韦的合成方法，包括化合物1和化合物2先通过加成反应得到化合物3，再在路易斯酸作用下完成氰基化反应得到化合物4，接着经过铜催化的氨解反应得到化合物5，再用钯催化氢化脱苄得到化合物6，最后与化合物7反应得到瑞德西韦产品。本发明直接以化合物1为原料，没有额外的活泼氢，反应收率较高；没有氨基的干扰，氰基化反应收率较高，钯碳氢化脱苄反应干净高效，而且钯碳回收方便，三废较少；另外我们改进了化合物7的离去基团以提高其活性，通过添加合适的助剂优化了6和7的无保护对接反应，可以极大的提高选择性和反应收率。该路线操作简单，总收率较高，产品纯度也较高，适合放大生产。
一种抗病毒药物瑞德西韦及其中间体合成方法

[发明专利]一种普克鲁胺的合成方法-CN202110272593.7在审
发明人：郑旭春;张一平;吴怡华;付晨晨 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2021-03-12 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供一种普克鲁胺新产品的合成方法，包括以3‑(恶唑‑2‑基)丙基酰基吗啉化合物1和2,5‑二溴吡啶化合物2为起始原料，对化合物2通过强碱拔溴后与酰胺化合物1通过缩合反应得到化合物3，接着还原羰基得到化合物4，然后化合物与2‑氨基‑2‑甲基丙酸化合物5通过乌尔曼偶联反应得到化合物6，酯化后得到化合物7再与3‑氟‑4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯腈化合物8直接一锅法缩合并环化得到普克鲁胺产品化合物9；该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
一种克鲁合成方法

[发明专利]菲格替尼的制备方法-CN201911197230.0有效
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明关于菲格替尼的制备方法包括将化合物式1和4‑甲酰基苯硼酸直接进行suzuki偶联、再与环丙基甲酰氯反应得到化合物式4，再与硫代吗啉1,1‑二氧化物或其盐酸盐通过还原胺化反应、水解得到菲格替尼产品9；或者化合物式1与环丙基甲酰氯进行偶联、与4‑甲酰基苯硼酸反应、再与硫代吗啉1,1‑二氧化物进行还原胺化反应得到菲格替尼产品9。本发明方法拓宽了底物范围，提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且路线通过改进中间体的结晶性能，减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度；该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
菲格替尼制备方法

[发明专利]一种抗流感药物的合成方法-CN201811598743.8有效
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨;吴怡华 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2018-12-26 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型抗流感药物巴洛沙韦酯的合成方法，以硫代水杨酸化合物1和1‑(卤代甲基)‑2,3‑二氟苯化合物2为起始原料直接对接得到化合物3，然后利用PPA关环得到7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂卓‑11(6H)‑酮化合物4，再利用手性酶的催化下得到关键的手性硫卓中间体化合物5。接着将化合物5通过Mitsubobu反应与关键手性片段化合物6直接缩合得到化合物7，最后脱去烷基保护并与((甲氧羰基)氧)4‑甲苯磺酸甲酯缩合得到最终产品化合物9巴洛沙韦酯。本合成路线降低了路线工艺操作放大难度，降低副产物生成提高了产品纯度，降低了路线成本，具体路线：
一种流感药物合成方法

[发明专利]Mavacamten的晶型I及其制备方法-CN202110262843.9在审
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨;娄恒桥 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2021-03-10 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明提供了一种Mavacamten晶型I，使用Cu‑Kα射线测量得到的X射线粉末衍射图2Theta值在18.73±0.2o和11.64±0.2o处具有特征峰。该晶型制备过程简单，操作简便，具有很好的稳定性，在生产流通过程易于保存，并为其药物制剂的制备提供了很好的选择，这对药物开发具有非常重要的意义。
mavacamten 及其制备方法

[发明专利]乌帕替尼的合成方法-CN201811422977.7有效
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨;吴怡华 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2018-11-27 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明提供乌帕替尼的合成方法，是以化合物1为起始原料，经氯化、偶联、水解、氢化成盐得到化合物式4，然后利用麦氏酸进行衍生并进行卤代得到中间体化合物6。接着，我们利用2‑溴‑5‑对甲苯磺酰基‑5H‑吡咯并[2,3‑b]吡嗪化合物7为原料经氨解反应、氨基保护得到中间体化合物9。化合物6和化合物9的对接反应得到化学式10，然后利用三氟醋酐成环得到乌帕替尼关键母核11。最后，优化了三氟乙胺的对接反应，用两种方法都得到了乌帕替尼产品。这些改进都极大地提高了路线效率，减少了使用贵金属催化剂的工艺步骤，降低了工艺成本，而且极大减少了副手性产物的生成，利于提高最终成品纯度。路线为：
乌帕替尼合成方法

[发明专利]一种Molnupiravir晶型A及其制备方法-CN202110055824.9在审
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2021-01-15 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07H19/067 文献下载
摘要：本发明提供了一种Molnupiravir晶型A，使用Cu‑Kα射线测量得到的X射线粉末衍射图2Theta值在3.26±0.2°、6.52±0.2°、13.09±0.2、°16.38±0.2°、21.33±0.2°和31.69±0.2°处具有特征峰。该晶型制备过程简单，操作简便，具有很好的稳定性，在生产流通过程易于保存，并为其药物制剂的制备提供了很好的选择，这对药物开发具有非常重要的意义。
一种 molnupiravir 晶型及其制备方法

[发明专利]一种利用微通道反应技术合成乌帕替尼手性中间体的方法-CN202011604826.0在审
发明人：郑旭春;张一平;付晨晨;吴怡华 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明提供一种乌帕替尼关键手性中间体(3R,4S)‑苄基3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基吡咯烷基‑1‑甲酸酯的微通道反应合成方法，包括：1)将N‑甲基‑N‑亚硝基对甲苯磺酰胺溶液和氢氧化钾水溶液混合后在微通道反应器中发生重氮反应得到重氮甲烷；2)将(3R,4S)‑1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑甲酰氯溶液与重氮甲烷在微通道反应器中发生重氮吸收反应；3)步骤2得到的产物与氢溴酸水溶液在微通道反应器中发生溴化反应得到目标产物。该可连续性生产的微通道反应技术可以使重氮甲烷应用于放大生产，可以极大地降低重氮甲烷及重氮中间体的危险性，使增碳溴化反应可以稳定量化进行，提高了路线效率。
一种利用通道反应技术合成乌帕替尼手性中间体方法

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