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[发明专利]埃沙西林酮及其中间体的合成方法-CN202111063792.3在审
发明人：阮晶;张鑫鑫;严恭超;阮晓娜;张薇 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2021-09-10 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的埃沙西林酮中间体的合成方法。该方法包括：（1）将原料2‑(三氟甲基)苯乙酸在惰性溶剂中，碱存在条件下，与氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯反应生成混合酸酐，而后再与氨反应得到相应的酰胺化合物式Ⅱ；（2）步骤(1)得到的酰胺化合物式Ⅱ在脱水剂和缚酸剂存在条件下经脱水反应制备得到异腈化合物式Ⅲ；(3)步骤（2）得到的异腈化合物式Ⅲ与2‑丁炔酸乙酯在碱和金属催化剂存在条件下环化形成吡咯环化合物式Ⅳ；反应式如下所示：相对于现有技术，本发明的技术方案具有收率高，后处理简单，成本低，易于工业化等优点。
西林及其中间体合成方法

[发明专利]乌帕替尼及其中间体的制备方法-CN202110531186.3在审
发明人：阮晶;严恭超;阮晓娜;张薇;张鑫鑫 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2021-05-16 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的乌帕替尼中间体的合成方法。该合成方法包括：（1）化合物式1经环氧化反应、加成反应、保护反应制得化合物式4；化合物式4与乙酰基试剂反应制得化合物式5；再与溴化试剂反应制得化合物式6；反应式如下所示：其中，其中G为氮原子的保护基或三氟乙基甲酰胺基，R为羟基保护基。相对于现有技术，本发明的技术方案具有产品纯度高，收率高等优点。定向合成手性化合物，避免昂贵原材料的使用，缩短反应路线，降低乌帕替尼及其中间体的制备成本，便于工业化推广。
乌帕替尼及其中间体制备方法

[发明专利]贝派度酸原料药的合成方法-CN202110298843.4在审
发明人：阮晶;严恭超;阮晓娜;张薇;张鑫鑫 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2021-03-20 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明提供了一种贝派度酸原料药的合成方法。该合成方法包括：有机锌试剂(化合物1)和醛（化合物2）在非质子性溶剂中发生加成反应，生成化合物3，化合物3再在碱性条件下水解然后经酸化得到贝派度酸。反应式如下所示：其中，R为C1～C12的直链或支链烷基，优选地，R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、正戊基、异戊基；更优选地，R为甲基或乙基。相对于相对于现有技术，本发明的技术方案具有产品纯度高，收率高，便于纯化等优点。利用有机锌试剂制备贝派度酸，可大幅减少反应副产物，提高产品收率和纯度，该反应路线成本低，便于产业化。
贝派度酸原料药合成方法

[发明专利]Rimegepant及其中间体的合成方法-CN202210417305.7在审
发明人：阮诗文;严恭超;张薇;阮晓娜 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2022-04-21 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的Rimegepant中间体的合成方法，该方法包括合成关键中间体5和手性关键中间体8的步骤，该两个中间体的结构如下：，；本发明还提供了利用上述两个中间体制备Rimegepant的方法，应用本发明的技术方案，避免使用化合物a作为反应原料，降低了成本，且还原胺化步骤不会产生杂质；合成手性关键中间体8避免使用叠氮化钠，提高反应的安全性；或者避免使用四异丙氧钛和三氧化二铝，后处理简单，利于工业化放大生产。
rimegepant 及其中间体合成方法

[发明专利]非奈利酮及其中间体的合成方法-CN202111555792.5在审
发明人：阮诗文;张薇;严恭超;张鑫鑫 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2021-12-18 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的非奈利酮中间体的合成方法。该方法包括：（1）在酸存在下，并在惰性溶剂或无溶剂条件中，由丙二酸二乙酯、4‑氰基‑2‑甲氧基苯甲醛、4‑氨基‑5‑甲基‑2‑羟基吡啶反应制备得到化合物1；（2）步骤(1)得到的化合物1在惰性溶剂或无溶剂条件中，酸催化下与原甲酸三乙酯发生烷基化反应制备得到化合物2；（3）将步骤（2）得到的化合物2经还原剂还原制备得到化合物3；（4）在催化剂存在下，化合物3和醇经化学方法拆分，制备得到手性化合物4；反应式如下所示：。应用本发明的技术方案，避免使用手性柱拆分方法，降低了成本；所采用化学方法拆分，降低了原料损耗，后处理简单，利于工业化放大生产。
非奈利酮及其中间体合成方法

[发明专利]雷替曲塞的合成方法-CN201510527881.7有效
发明人：阮诗文;詹家明;严恭超;徐丽萍 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2015-08-26 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明提供了两种制备式4化合物的方法，方案一以5‑溴噻吩‑2‑甲酸甲酯为原料，与6‑((甲氨基)甲基)‑3,4‑二氢‑2‑甲基‑4‑氧代‑6‑喹唑啉(化合物1)反应制得2‑[N‑(2‑甲基‑4‑氧喹唑啉‑6‑甲基)‑N‑甲基]‑氨基噻吩‑2‑甲酸甲酯，然后在碱的水溶液中水解，再与L‑谷氨酸二乙酯经缩合反应制得式4化合物；方案二以5‑溴噻吩‑2‑甲酸为原料与L‑谷氨酸二酯经缩合制得N‑(5‑溴噻吩‑2‑基)谷氨酸二乙酯，再与式1化合物反应制得式4化合物；本发明还提供了一种制备雷替曲塞的方法，式4化合物在碱的水溶液中水解，再经盐酸酸化制得雷替曲塞。本发明采用的合成路线反应步骤少，操作简便，对环境污染小，产品收率高。
雷替曲塞合成方法

[发明专利]新化合物及其用于合成磷霉素杂质B的方法-CN201811436854.9在审
发明人：阮诗文;詹家明;严恭超 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2018-11-28 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C07F9/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种新化合物式(Ⅵ)、该新化合物式(Ⅵ)的合成方法及其用于合成磷霉素杂质B的方法。该新化合物式(Ⅵ)的结构式如下所示：
化合物及其用于合成磷霉素杂质方法

[发明专利]新化合物及其用于合成磷霉素杂质D的方法-CN201811436852.X在审
发明人：阮诗文;詹家明;严恭超 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2018-11-28 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C07F9/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种新化合物式(Ⅵ)，该新化合物式(Ⅵ)的合成方法及其用于合成磷霉素杂质D的方法。该新化合物式(Ⅵ)的结构式如下所示：
化合物及其用于合成磷霉素杂质方法

[发明专利]一种盐酸吉西他滨的纯化方法-CN201410219659.6有效
发明人：阮诗文;严海艳;严恭超;徐丽萍;阮晓娜 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2014-05-23 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸吉西他滨的纯化方法，属于化合物纯化技术领域。本发明方法主要是取盐酸吉西他滨粗品，向其中加入注射用水溶解，再加入活性炭脱色，过滤，滤液放置冻干机中浓缩得到盐酸吉西他滨浓缩物，再向盐酸吉西他滨浓缩物中加入丙酮，在室温条件下搅拌过夜，过滤，洗涤，将滤饼放置冻干机中干燥，得到盐酸吉西他滨纯品。该方法具有实施方法简单，成本低，所得到的盐酸吉西他滨纯度高，适用于工业化生产等优点。
一种盐酸纯化方法

[发明专利]制备噁唑衍生物的新方法-CN201510013508.X有效
发明人：阮诗文;严恭超;徐丽萍;阮晓娜 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2015-01-12 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明具体涉及合成噁唑衍生物的方法，属于杂环化合物的合成领域。本发明所采用的技术方案为以式(Ⅰ)所示的对甲苯磺酰甲基异腈衍生物为原料与式(Ⅱ)所示的酰氯反应制得α‑酮亚胺氯化物式(Ⅲ)；将中间体α‑酮亚胺氯化物式(Ⅲ)和醛(Ⅳ)在质子性溶剂和碱存在条件下反应得到2‑取代噁唑(Ⅴ)。与现有技术相比，本发明的方法所用原料价廉易得；避免使用催化剂，降低了成本，减少了环境污染；反应条件温和，操作简便，利于工业化生产。
制备衍生物新方法

[发明专利]盐酸溴己新的合成方法-CN201510034747.3有效
发明人：郭相国;阮诗文;严恭超;徐丽萍 -专利权人：上海默学医药科技有限公司
申请日： 2015-01-24 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： C07C211/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸溴己新的制备方法，该方法以2‑氨基‑3,5二溴苯甲醛和N‑甲基环己胺为原料，在催化剂和还原剂存在条件下一步合成溴己新游离碱，生成的溴己新游离碱与氯化氢成盐试剂进行成盐反应制得盐酸溴己新；其中，催化剂选用磺酸型催化剂Amberlyst®15(H)。该方法大大减少了反应步骤，缩短了生产周期，提高了反应收率，降低了生产成本，本发明的制备方法无需使用剧毒性试剂，反应条件温和，对设备无特殊要求，环境污染小。
盐酸溴己新合成方法

[发明专利]一种合成维兰特罗中间体及其盐的方法-CN201410186405.9有效
发明人：阮诗文;严海艳;严恭超;徐丽萍;阮晓娜 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2014-05-06 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D319/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备维兰特罗中间体式Ⅴ及其盐式Ⅶ的方法，属于药物化学合成领域。该方法利用环氧化合物2,2-二甲基-6-环氧乙烷-4H-苯并[d][1,3]二氧六环与胺类手性助剂发生开环反应制备手性化合物Ⅴ，然后化合物Ⅴ采用与酸形成结晶盐的方式从混合物中分离出来。本发明的方法所用试剂价廉易得，避免使用有剧毒的手性噁唑硼烷作催化剂，降低了成本，减少了环境污染。
一种合成兰特中间体及其方法

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