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- [发明专利]具有整联蛋白抑制剂特性的环肽衍生物-CN98812195.6无效
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J·梅尔;B·尼斯;D·芬辛格;A·乔恩吉克;H·凯斯勒;M·肯特莱纳
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默克专利股份有限公司
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1998-12-09
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2001-01-31
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C07K7/64
- 本发明涉及式(Ⅰ)R－Q－X的化合物,其中,R=环－(Arg－Gly－Asp－Z),其中,Z通过侧链与Q连接或与X连接(如果Q不存在),Q不存在或者表示－[CO－R1－NH－]m、－[NH－R1－CO－]m、－[CO－R1－CO－]m、－(CO－CH2－O－CH2CH2－O－CH2CH2－NH－)n、－(NH－CH2－O－CH2CH2－O－CH2CH2－CO－)n、－(NH－CH2CH2－O－CH2CH2－O－CH2－CO－)n或－(CO－CH2－O－CH2CH2－O－CH2－CH2－NH－)n－[CO－R1－NH－]m,X=－CO－CH=CH2、－CO－C(CH3)=CH2、－NH－CH=CH2、－NH－C(CH3)=CH2或－NH－(CH2)p－SH,Z彼此独立地表示氨基酸残基或者二肽残基或三肽残基,所述氨基酸彼此独立地选自下组Ala、Asn、Asp、Arg、Cys、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Lys、Met、Phe、Pro、Ser、Thr、Trp、Tyr、Val或M,其中,上述氨基酸还可被衍生化,并且所述氨基酸残基通过α－氨基和α－羧基彼此以肽的方式连接,以及,M总是存在,M=NH(R8)－CH(R3)－COOH,并且,R1、R3、R8、m、n和p具有权利要求1中提到的含义,及其盐,所述物质可作为整联蛋白抑制剂,尤其用于治疗植入物引起的疾病,缺损,炎症以及溶骨性疾病(例如骨质疏松症),血栓形成,心肌梗死和动脉硬化,还可用于加速和增强植入物或组织中生物相容性表面的整合过程。
- 具有蛋白抑制剂特性环肽衍生物
- [发明专利]LH－RH受体拮抗剂-CN96193586.3无效
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北田千惠子;古矢修一;加藤光一
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武田药品工业株式会社
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1996-04-25
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1998-05-27
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C07K7/64
- 本发明提供含有环五肽或其盐的LH－RH受体拮抗剂以及新的环五肽或其盐。本发明的LH－RH受体拮抗剂是有效的药物,用于预防和治疗性激素依赖性癌症(如前列腺癌、子宫癌、乳腺癌、垂体肿瘤等),前列腺肥大,子宫内膜异位,子宫肌瘤,性早熟,经闭综合症,多卵巢综合症,粉刺等并可有效地作为妊娠调节剂(如避孕剂等)和月经周期调节剂。再有,它们还可用于饲料工业,用于调节动物的动情期,提高肉的质量和调节动物的生长,以及在海产品工业中用作鱼的产卵促进剂。
- lhrh受体拮抗剂
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