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[发明专利]吡啶环上4-位取代手性螺环胺基膦配体制备方法及其应用-CN201910366247.8有效
发明人：谢建华;顾雪松;周其林;于娜;王立新;朱安特 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2019-05-05 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体制备方法和应用。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体是具有式1所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有吡啶基团。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1,1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体与过渡金属(铱)盐形成配合物后，可用于催化α‑芳胺取代内酯化合物的不对称催化氢化反应。表现出很高的催化活性(TON达到5000)和对映选择性(高达98％ee)，具有实用价值。
吡啶取代手性胺基体制方法及其应用

[发明专利]一种吡啶基取代复合季鏻盐材料及其制备方法和抗菌应用-CN202110228873.8有效
发明人：倪春林;陈克来;陈锶寒;梁锦莹;李燕贤;徐奕琳 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2021-03-02 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明属于功能材料技术领域，具体为一种吡啶基取代复合季鏻盐材料，学名为四氯合铜酸3‑吡啶基丙基‑1‑三苯基季鏻盐，其阳离子中的N和P均带有正电荷，既为季铵盐又为季鏻盐，其单晶形态为单斜晶系，P2（1）/n空间群，a为11.9816(8)Å，b为12.9206(8)Å，c为19.0001(13)Å，β为102.180(2)°。本发明吡啶基取代复合季鏻盐材料对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌都表现出良好的抗菌活性，是性能优异的抗菌材料。本发明制备方法操作简便、产率高；所需仪器设备简单，易于操作；所需溶剂耗量少，节约成本，应用范围广，利于工业化推广。
一种吡啶取代复合季鏻盐材料及其制备方法抗菌应用

[发明专利]用于烷氧基羰基化的丁基-桥连的二膦配体-CN202111116065.9在审
发明人：董开武;X.方;H.诺伊曼;R.雅克斯特尔;M.贝勒;R.弗兰克;D.黑斯;K.M.迪巴拉;D.弗里达格;F.盖伦 -专利权人：赢创运营有限公司
申请日： 2016-07-19 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明涉及用于烷氧基羰基化的丁基‑桥连的二膦配体。具体地，本发明涉及式(I)的化合物其中R1、R2、R3、R4分别彼此独立地选自‑(C1‑C12)‑烷基、‑(C3‑C12)‑环烷基、‑(C3‑C12)‑杂环烷基、‑(C6‑C20)‑芳基、‑(C3‑C20)‑杂芳基；所述R1、R2、R3、R4基团的至少一个是‑(C3‑C20)‑杂芳基；以及它们作为配体在烷氧基羰基化中的用途。
用于烷氧基羰基化丁基二膦配体

[发明专利]一种吡啶磺酰胺磷酸酯类化合物、其制备方法及其用途-CN201910930296.X有效
发明人：郑永勇;魏农农;金华;周峰;黄美花 -专利权人：上海勋和医药科技有限公司
申请日： 2019-09-29 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种吡啶磺酰胺磷酸酯类化合物、其制备方法及其用途，其结构如式1所示：本发明的有益效果在于提供的吡啶磺酰胺磷酸酯类化合物具有溶解度高、稳定性高、制备制剂方便等特点，易于产业化放大并用于医药用途。
一种吡啶磺酰胺磷酸酯化合物制备方法及其用途

[发明专利]一种制备毒死蜱的方法-CN202110841310.6在审
发明人：朱建军;李珣珣;周新基;李文建;周云霞;陆铮铮;夏俊维 -专利权人：江苏九九久科技有限公司
申请日： 2021-07-26 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备毒死蜱的方法，将乙基氯化物、催化剂、水及三氯吡啶醇钠进行反应，三氯吡啶醇钠与水的质量比为1:0.72~1:2。本发明严格控制水的用量，使吨产品废水产生量下降到1.5吨以下，从源头上降低废水处理成本；提高了设备利用率及生产效率，得到的毒死蜱收率及纯度在99%以上。
一种制备毒死方法

[发明专利]一种稳定同位素标记毒死蜱和其衍生物以及合成制备方法-CN201910277096.9有效
发明人：邓晓军;徐仲杰;钟佳琪;赵超敏;涂亚辉;孙雯;古淑青 -专利权人：上海出入境检验检疫局动植物与食品检验检疫技术中心;上海化工研究院有限公司
申请日： 2019-04-08 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明公开了稳定同位素标记毒死蜱和其衍生物以及合成制备方法，利用有机合成方法，以三氯硫磷为原料，依次和稳定同位素标记3,5,6‑三氯吡啶‑2‑醇钠盐、稳定同位素标记短链醇反应得到稳定同位素标记毒死蜱及其衍生物；本发明制备的稳定同位素标记毒死蜱及其衍生物经简单分离提纯后，化学纯度达99％以上，同位素丰度99％以上，可应用于生物代谢、食品安全、环境监测等领域，相比较国外产品具有质量好、成本低的优势。
一种稳定同位素标记毒死衍生物以及合成制备方法

[发明专利]作为钠通道调节剂的吡啶酮酰胺的前药-CN201810375545.9有效
发明人： C·安德森;S·S·阿迪达-鲁阿;J·M·C·格莱克;B·张;B·J·利特勒;A·科沙瓦尔兹-舒克立;T·E·阿尔卡桥;D·T·贝尔蒙特 -专利权人：沃泰克斯药物股份有限公司
申请日： 2014-12-12 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明涉及作为钠通道调节剂的吡啶酮酰胺的前药。具体地，本发明涉及式I的前药化合物，其中R2、R3、R5、R7和X如本文所定义。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及使用该组合物治疗包括疼痛在内的各种疾病的方法。式I的化合物具有优良的溶解度和理化性质。
作为通道调节剂吡啶酮酰胺

[发明专利]凝聚态制备毒死蜱的方法-CN202110434403.7在审
发明人：李珣珣;周新基;朱建军;周云霞;陆铮铮;朱德均;葛大伟;夏俊维 -专利权人：江苏九九久科技有限公司
申请日： 2021-04-22 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种凝聚态制备毒死蜱的方法，以三氯吡啶醇钠、乙基氯化物为原料，在催化剂及碱的作用下进行缩合反应制得。本发明在缩合反应时未加入水，大大提高了设备利用率，极大地降低了乙基氯化物的水解，减少了杂质的生成，提高了产品纯度；缩合反应结束后加入少量水洗去反应生成的盐，使吨产品废水产生量下降到1.5吨以下，得到的毒死蜱收率及纯度在99%以上。
凝聚制备毒死方法

[发明专利]托拉塞米磷酸酯类前药、其制备方法及组合物-CN201910435995.7有效
发明人：郑永勇;魏农农;金华;周峰;黄美花 -专利权人：上海勋和医药科技有限公司
申请日： 2019-05-23 - 公布日： 2021-06-15 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及托拉塞米磷酸酯类前药、其制备方法及组合物。本发明提供的托拉塞米前药N‑羟甲基‑托拉塞米磷酸酯和/或其药用盐，溶解性优于托拉塞米，具有较好的成药性优势。
托拉塞米磷酸酯类前药制备方法组合

[发明专利]一类吡啶骨架的手性单膦配体CF-Phos及其制备方法和应用-CN201811586531.8有效
发明人：张俊良;陈晓峰;周璐佳 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2018-12-25 - 公布日： 2021-05-07 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明公开了一类吡啶骨架的手性单膦配体CF‑Phos及其制备方法和应用，所述单膦配体为化合物1或化合物1的对映体、消旋体和非对映异构体；所述配体的制备方法是以化合物和为原料，进行缩合反应、取代反应、水解反应、加成反应制备所述单膦配体；或以化合物和为原料，进行缩合反应、与或进行加成反应制备所述单膦配体。本发明通过使用两种构型的化合物和不同类型的金属试剂进行加成反应，可得到所述手性单膦配体即化合物1(S,Rs)、1(R,Rs)、1(S,Ss)和1(R,Ss)的四种全构型的光学纯。本发明还公开了所述配体在铜催化不饱和羧酸的不对称内酯化反应中的应用，具有广泛的应用价值。
一类吡啶骨架手性单膦配体 cf phos 及其制备方法应用

[发明专利]一种利塞膦酸钙配合物及其制备方法-CN202011608761.7在审
发明人：施雪涛;壮琛;柴牧原;林佳义;杨夕冉 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种利塞膦酸钙配合物及其制备方法，其化学式为Ca(Ris)(H2O)，其中Ca表示钙，Ris表示利塞膦酸，H2O表示水，晶系为正交晶系，空间群为P212121，晶格常数为z＝4。本发明是以钙盐和利塞膦酸或利塞膦酸钠为原料，以去离子水为溶剂，用氢氧化钠溶液调节pH至3‑7，于20‑200℃下静置12‑72小时，过滤、洗涤、干燥，得到长条状透明晶体，即为利塞膦酸钙配合物。本发明制备方法极为简单，晶体生长速度适中，应力小，均匀性好且具有非常完整的外形，在药物缓释、靶向输运及骨组织修复等领域都具有重要的潜在应用前景。
一种利塞膦酸钙配合及其制备方法

[发明专利]一种5’-磷酸吡哆醛的合成工艺-CN201810862818.2有效
发明人：林伟;蔡琦;胡秀秀;庄苍伟;许光斗;梁国斌 -专利权人：南通香地生物有限公司;江苏理工学院
申请日： 2018-08-01 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明提供一种5’‑磷酸吡哆醛的合成工艺，所述工艺包括以下步骤：首先将对氨基苯乙醚加入吡哆醛溶液中,反应生成吡哆醛希夫碱；再将吡哆醛希夫碱加入到离子液体中,搅拌至充分溶解,得到离子混合溶液；再向溶解了吡哆醛希夫碱的离子混合溶液中加入多聚磷酸,搅拌反应,反应结束后进行降温处理，离子混合溶液中析出固体；对离子混合溶液中析出的固体颗粒进行过滤，过滤得到的固体为5’‑磷酸吡哆醛希夫碱,得到的液体为含磷离子液体；最后将得到的5’‑磷酸吡哆醛希夫碱进行水解纯化反应，得到最终产物5’‑磷酸吡哆醛。本工艺操作简单，经济高效，具有较高的产率。
一种磷酸吡哆醛合成工艺

[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的炔基膦酸双苄基锡配合物-CN201910133822.X有效
发明人：不公告发明人 -专利权人：成都欣科医药有限公司
申请日： 2019-02-22 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的炔基膦酸双苄基锡配合物，其特征在于，具有以下结构：(Ar3SnO)2P(O)R；其中，Ar选自苄基、2,4‑二甲基苄基、4‑氯苄基；且R2为任选取代的烷基、芳基、杂芳基。本发明通过结构修饰以及活性筛选，获得了新的具有抗癌活性的炔基膦酸的双苄基锡配合物，该类配合物体现出比顺铂强的活性，是具有潜在价值的临床抗肿瘤药物。
一种具有肿瘤活性炔基膦酸双苄基配合

[发明专利]一种吡啶二苯基膦衍生物的制备方法-CN202011243908.7在审
发明人：周洋;刘长春;代本才;陈瑨;申志浩 -专利权人：河南省科学院化学研究所有限公司;河南省科学院
申请日： 2020-11-10 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡啶二苯基膦衍生物的制备方法，属有机合成领域。该方法在氮气保护下，将吡啶衍生物、二苯基膦、KOH加入溶剂中，100～120℃下反应，获得吡啶二苯基膦衍生物。本发明以KOH为催化剂，避免使用贵金属催化剂，降低了成本，绿色环保；而且操作安全稳定，产率高，适合规模化生产。
一种吡啶苯基衍生物制备方法

[发明专利]一种手性1,2-二(杂)芳基乙二胺化合物及其制备方法-CN201911317692.1有效
发明人：郭其祥;文巍;吴赵伟 -专利权人：西南大学
申请日： 2019-12-19 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性1,2‑二(杂)芳基乙二胺化合物及其制备方法，将亚胺、催化剂与溶剂混合，然后加入胺甲基吡啶和有机碱，继续反应至胺甲基吡啶消失即可，其中亚胺和胺甲基吡啶的摩尔比为1.3:1，本发明提供的制备方法以胺甲基吡啶作为原料，通过手性醛催化胺甲基吡啶与醛亚胺的α‑不对称加成反应，从而构建了含有吡啶结构单元的手性1,2‑二(杂)芳基乙二胺化合物，该方法操作步骤简单，不浪费，采用本发明提供的方法所制备的1,2‑二(杂)芳基乙二胺化合物可作为合成手性的有机催化剂以及具有p53‑MDM2抑制活性的先导化合物DS‑5272和具有钾通道阻断作用的活性分子AZD‑2502等。
一种手性芳基乙二胺化合物及其制备方法