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[发明专利]一种千金藤素的制备方法-CN202310652842.4有效
发明人：陆礼和;汤泮泮;冯莉萍;陆雪萍;李晋玉;李龙;叶兴蓉;崔涛;董汛;张天财;周林;王大元 -专利权人：云南省药物研究所
申请日： 2023-06-05 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种从含有千金藤素的药材或饮片中提取分离制备千金藤素的方法。含有千金藤素的药材或饮片经酸水浸泡，结合型和游离型的千金藤素游离出来，经提取，得酸水提取液；取上清液加入碱溶液调pH，静置，去除上清液，沉淀烘干，得千金藤素粗品，粗品经乙醇加热回流提取，得提取液，浓缩至一定醇浓度，树脂脱色，收集富含千金藤素洗脱液，浓缩液经反相色谱材料，乙醇‑水进行洗脱，收集千金藤素段洗脱液，浓缩，烘干，纯度大于95％。该方法得到的千金藤素色泽好，纯度高，无有机溶剂残留，制备过程简单、安全易行，成本较低，生产周期短，易于批量制备和工业化生产。
一种千金制备方法

[发明专利]一种杯芳烃衍生化的超分子大环主体化合物、其制备方法及其应用-CN202310502457.1在审
发明人：于洋;赵明凯;朱玉洁 -专利权人：上海大学
申请日： 2023-05-06 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种杯芳烃衍生化的超分子大环主体化合物、其制备方法及其应用，以间苯二酚衍生物为起始原料在下缘通过氧化反应和水解反应引入羧酸钠盐以达到大环主体分子具有水溶性，在上缘通过与二胺的缩合引入硫脲基团，硫酮‑硫醇互变异构方面使分子杯不能稳定地形成氢键胶囊，允许上缘的进一步衍生化。该方法路线工艺简便，原料易得，反应条件温和，产率高，重复性好。本发明分子杯具有较好的水溶性，同时又提供了一个可容纳客体分子的疏水空腔，可在水中能够识别直链烷烃，羧酸，醇类，环烷烃，环烷烃衍生物及带有极性官能团的客体，可通过空腔预组织客体的构象，进行分子内环化反应；在分子反应容器与生物传感方面有潜在的应用前景。
一种芳烃衍生分子主体化合物制备方法及其应用

[发明专利]皮肤病的治疗-CN202180080968.8在审
发明人：伊莱·施普林彻;奥弗·萨里格 -专利权人：伊奇罗夫科技有限公司
申请日： 2021-10-05 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本说明书中定义的式A表示的化合物用于治疗有需要的对象的皮肤病，例如，银屑病或特应性皮炎。还公开了含有这些化合物的组合物，其配制用于局部应用。
皮肤病治疗

[发明专利]曲贝替定中间体及其制备方法-CN201910992599.4有效
发明人：徐安佗;周宁;张晓光 -专利权人：南通诺泰生物医药技术有限公司
申请日： 2019-10-18 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种曲贝替定中间体及其制备方法，本发明提供了曲贝替定全新的中间体NT02b，以及由化合物NT02b通过选择性脱羟基反应，加成反应，以及水解和选择性保护反应制备目标化合物NT02a，本发明提供的方法，通过充分利用反应过程中产生的副产物，将其转化成目的产物，显著提高起始物料的总体收率，大大节省了物料成本，充分利用了稀有的起始物料。
曲贝替定中间体及其制备方法

[发明专利]一种曲贝替定中间体化合物的制备方法-CN201911041284.8有效
发明人：徐安佗;周宁;张晓光 -专利权人：南通诺泰生物医药技术有限公司
申请日： 2019-10-30 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种全新的曲贝替定中间体化合物的制备方法，所述方法采用先将化合物NT01a与磺酰基化合物反应，然后再通过一锅法进行氧化反应，水解反应制备化合物NT01c，最后由化合物NT01c通过还原反应制备得到化合物NT02a。本发明提供的上述方法避免了重氮化反应带来的生产上的安全隐患，同时采用上述方法制备的总收率和纯度显著提高。
一种曲贝替定中间体化合物制备方法

[发明专利]一种制备曲贝替定的关键中间体的方法-CN201910992881.2有效
发明人：徐安佗;周宁;张晓光 -专利权人：南通诺泰生物医药技术有限公司
申请日： 2019-10-18 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备曲贝替定的关键中间体的方法，本发明所提供的方法，通过充分利用反应过程中产生的副产物，将其转化成目的产物，显著提高起始物料的总体收率，大大节省了物料成本，充分利用了稀有的起始物料。
一种制备曲贝替定关键中间体方法

[发明专利]新型喜树碱衍生物、含其的组合物和其用途-CN202180082581.6在审
发明人：谢雨礼;曹刚;樊后兴;钱立晖 -专利权人：微境生物医药科技（上海）有限公司
申请日： 2021-12-09 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供了一类喜树碱衍生物、含其的组合物和其用途。具体而言，本发明提供了如式(1)所示的化合物及其制备方法，以及如通式(1)所示化合物及其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐在制备治疗癌症的药物中的用途。
新型喜树碱衍生物组合用途

[发明专利]一种钩吻碱胶体金检测试纸、制备方法及应用-CN202310533826.3在审
发明人：王磊;叶文才;王炳志;杨星星;黎尼平;麻楠 -专利权人：暨南大学;深圳市易瑞生物技术股份有限公司
申请日： 2023-05-12 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种钩吻碱半抗原、胶体金标记钩吻碱单克隆抗体以及钩吻碱胶体金快速检测试纸条的制备方法与应用，涉及生物化工和生物检测技术领域。所述钩吻碱半抗原的结构如I所示：所述钩吻碱胶体金检测试纸条应用胶体金免疫层析原理，通过试纸中检测线与质控线比色来检测样品中钩吻碱的残留量，可快速准确地检测出样品是否含有钩吻碱，能够满足对钩吻中毒现场快速检测的需求，具有操作简便、检测快速、特异性强、成本低廉的特点，应用前景广阔。
一种钩吻碱胶体检测试纸制备方法应用

[发明专利]一种苦参碱型生物碱及其制备方法与在制备具有抗神经炎症作用的药物中的应用-CN202211095031.0在审
发明人：罗钉;王昊;张玉波;王国才;代小勇;李药兰;范春林;邹加文;尹文静 -专利权人：暨南大学附属第一医院（广州华侨医院）;暨南大学
申请日： 2022-09-05 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明具体公开了一种苦参碱型生物碱及其制备方法和在制备具有抗神经炎症作用的药物中的应用。所述的苦参碱型生物碱，具有式I、式II或式III所示的结构。所述的组合物和提取物，包含式I、式II或式III所示结构的任意一种或一种以上的苦参碱型生物碱。研究表明，本发明式I、式II或式III所示结构的苦参碱型生物碱其具有优异的抗神经炎症作用；尤其是还具有较低的毒性。因此，将式I、式II或式III所示结构的苦参碱型生物碱，或将含有式I、式II或式III所示结构的苦参碱型生物碱的组合物或提取物作为活性成分用于制备具有抗神经炎症作用的药物具有重要的应用价值。
一种苦参生物碱及其制备方法具有神经炎症作用药物中的应用

[发明专利]用于持续释放治疗剂的前药及其用途-CN202180072494.2在审
发明人：徐立炎;刘勇;张纬江;张浩;唐晓欢;沈晓丽;房杏春 -专利权人：重庆两江药物研发中心有限公司
申请日： 2021-10-21 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本公开涉及用于持续释放治疗剂的前药，以及使用此类前药治疗疾病的方法。
用于持续释放治疗及其用途

[发明专利]一种水溶性抗肿瘤前药及其药物组合物和用途-CN202211546757.1在审
发明人：何颖 -专利权人：诺茗（北京）生物医药有限公司
申请日： 2021-08-23 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本申请公开了一种水溶性抗肿瘤药物的前药及其药物组合物和用途。该类抗肿瘤药物是将具有细胞毒性的活性化合物与高极性水溶性小分子‑胆碱或牛磺酸或取代的胆碱或牛磺酸通过一定的连接基团在活性位点衍生化而制得，不仅具有良好的水溶性，且作为前药，衍生物的毒性显著降低，被主动摄取后在肿瘤组织中可通过特定的酶释放活性代谢物，从而可用作高效低毒的抗肿瘤药物。
一种水溶性肿瘤及其药物组合用途

[发明专利]一种水溶性抗肿瘤前药及其药物组合物和用途-CN202210946831.2在审
发明人：何颖 -专利权人：诺茗（北京）生物医药有限公司
申请日： 2021-08-23 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本申请公开了一种水溶性抗肿瘤药物的前药及其药物组合物和用途。该类抗肿瘤药物是将具有细胞毒性的活性化合物与高极性水溶性小分子一胆碱或牛磺酸或取代的胆碱或牛磺酸通过一定的连接基团在活性位点衍生化而制得，不仅具有良好的水溶性，且作为前药，衍生物的毒性显著降低，被主动摄取后在肿瘤组织中可通过特定的酶释放活性代谢物，从而可用作高效低毒的抗肿瘤药物。
一种水溶性肿瘤及其药物组合用途

[发明专利]一种喜树种子中喜树碱和羟基喜树碱的新生产工艺-CN202310456687.9在审
发明人：赵修华;王思莹;谢兰兰;贾文强;杨旗蕾;赵文 -专利权人：东北林业大学
申请日： 2023-04-26 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明属于脂溶性化学成分提取纯化分离领域，具体公开了一种喜树种子中两种难溶生物碱的绿色可持续提取纯化分离方法。本发明以十二烷基磺酸钠胶束为提取溶剂，采用超高压胶束提取、脱色、固液萃取、柱层析、反溶剂重结晶纯化等一系列工序，实现喜树碱(CPT)和羟基喜树碱(HCPT)的高效提取和纯化。本发明操作简单、提取效率高、能耗低、绿色环保、提取过程安全可靠，纯化过程简单易操作，具有较高的经济效益和环境效益，极具推广应用价值。
一种喜树种子喜树碱羟基生产工艺

[发明专利]一种溶酶体靶向pH响应型近红外荧光探针及其制备方法与应用-CN202310158439.6在审
发明人：石敏;谌文强;徐文菊;张驰;肖娅 -专利权人：南宁师范大学
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及荧光探针技术领域，具体公开了一种溶酶体靶向pH响应型近红外荧光探针，所述荧光探针的分子结构式为：本发明的溶酶体靶向pH响应型近红外荧光探针拥有良好的光稳定性和选择性，且具有较大的斯托克斯位移和近红外的荧光发射，具有较好的抗干扰能力和抗背景光能力，信噪比和清晰度高。细胞成像实验证明了本发明的荧光探针能够有效定位于细胞溶酶体中，会随着pH变大荧光强度逐渐减弱，可用于监测细胞溶酶体内pH值的变化，具有十分重要的应用价值。
一种溶酶体靶向 ph 响应红外荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]喜树碱衍生物及其制备方法和应用-CN202310441843.4在审
发明人：黄云生;任冰涛;范婉格;李耀武;汪小蓓;李德亮;代青;张来国;张世一;徐振江 -专利权人：杭州爱科瑞思生物医药有限公司
申请日： 2023-04-23 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供一种新型喜树碱衍生物类化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或前药，及其制备方法和用途，所述化合物具有式(I)所示结构，其具有较好的抗癌活性。
喜树碱衍生物及其制备方法应用