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[发明专利]新型二环氨基－吡嗪酮化合物,其制备方法和包含它们的药物组合物-CN01143824.X无效
发明人： G·德南特尤尔;P·格罗奈克;T·沃布兰;A·鲁宾;M－O·瓦莱兹 -专利权人：瑟维尔实验室
申请日： 2001-12-14 - 公布日： 2002-07-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：下式(I)的化合物其中*R1表示氢原子,或被一个或多个相同或不同的选自芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基的取代基任选地取代的直链或支链(C1－C6)烷基,式(Ⅱ)表示具有4至7个环原子的饱和环,该饱和环除了氮原子之外,可以含有一个或两个选自O、S的杂原子和－NR3基团,其中R3表示氢原子或直链或支链(C1－C6)烷基,*n表示整数,以致1≤n≤6,*R2表示说明书描述的任何一种基团,它们的异构体,它们的N－氧化物及其与酸或碱的可药用加成盐。药物。
新型氨基吡嗪酮化合物制备方法包含它们药物组合

[发明专利]三唑并嘧啶醇化合物及其盐-CN00807525.5无效
发明人： H·J·巴恩斯;G·哈伦;N·J·霍尔曼;D·T·沃斯斯 -专利权人：克诺尔有限公司
申请日： 2000-03-06 - 公布日： 2002-06-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：具有独立对映体和包括外消旋混合物的混合体形式的已分离的7－[1－(4－氯苯氧基)乙基]－1,2,4－三唑并[1,5－a]嘧啶－5－醇及其药学上可接受的盐,描述了含有该化合物的药学制剂以及该化合物在治疗癫痫发作、神经紊乱(如癫痫)和/或神经系统破坏如中风、脑创伤、头部受伤和出血等疾病的用途。
嘧啶醇化及其

[发明专利]抑制磷酸二酯酶IV的1－氨基三唑并[4,3－α]喹唑啉－5酮类化合物和/或－5－硫酮类化合物-CN00808153.0无效
发明人： B·高迪利勒;R·拉维莱特;C·安德里安杰拉;F·布鲁扎德 -专利权人：沃尼尔·朗伯公司
申请日： 2000-04-28 - 公布日： 2002-06-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)或(II)的三唑并[4,3－a]喹唑啉－5－酮类化合物和/或－5－硫酮类化合物,其中(I)和(II)是3或4位氮上R基团的位置异构体。任选地,本发明还涉及其外消旋体、异构体和药学可接受盐。本发明进一步涉及其制备方法和含有所述衍生物的组合物。所述化合物用作磷酸二酯酶IV(PDE－4)的抑制剂。
抑制磷酸二酯酶 iv 氨基喹唑啉酮类化合物

[发明专利]环取代的稠合吡咯并咔唑和异吲哚酮-CN00803647.0无效
发明人：罗伯特·L·赫德金斯;当杜·雷迪;贾斯伯·辛格;拉宾德拉纳特·特里帕蒂;西奥多·L·昂德伊纳 -专利权人：赛福伦公司
申请日： 2000-02-11 - 公布日： 2002-05-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有通式I的环取代的稠合吡咯并咔唑和异吲哚酮。本发明还涉及制备和应用这种环取代的稠合吡咯并咔唑和异吲哚酮的方法。这些化合物可用作蛋白激酶的调节剂。
取代吡咯吲哚

[发明专利]含咪唑并的杂环化合物,它们的组合物和应用-CN00807636.7无效
发明人： S·刘;D·E·波特洛克;S·F·彭 -专利权人：宝洁公司
申请日： 2000-05-16 - 公布日： 2002-05-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有结构(I)的化合物和其药学上可接受的形式,其中每个R1独立地是烃基、芳基或杂环;每个R2－R7独立地是氢或其它取代基;B没有,n是0－3,或B是乙烯基,n是0－1。本发明也涉及含这类化合物的药物组合物,并涉及使用这类化合物治疗或预防疾病或功能紊乱的方法。
咪唑杂环化合物它们组合应用

[发明专利]作为神经活性剂的吡咯并苯并氮杂衍生物-CN97192864.9无效
发明人： K·A·布鲁斯;M·J·查普德莱内;W·J·弗拉泽;L·E·加思尔－达文波尔特;J·J·勒维斯 -专利权人：曾尼卡有限公司
申请日： 1997-03-04 - 公布日： 2002-05-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式I的吡咯并苯并氮杂卓衍生物、含有它们的药用组合物以及用它们治疗神经性疾病的方法，其中X为O或S；R1、R2、R3和R4独立为氢、全氟低级烷基、卤素、硝基或氰基；及C与其所连接的碳原子一起形成5元芳杂环。
作为神经活性剂吡咯衍生物

[发明专利]作为CDK2抑制剂的吡唑并苯并二氮-CN00806554.3无效
发明人：丁清杰;刘进军;文森特·斯图尔特·麦迪逊;贾科莫·皮佐拉托;魏仲成;彼得·米夏埃尔·沃库利希 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 2000-04-14 - 公布日： 2002-05-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：具有式(I)结构的新的吡唑并苯并二氮及其药物可接受的盐,其中R1、R2、R3和R4如上文所定义,它能够抑制依赖于细胞周期蛋白的激酶(CDK),特别是CDK2,它是用于治疗或控制细胞增殖疾病的抗增殖药物,特别是用来治疗或控制乳腺癌、结肠癌、肺癌和前列腺癌。
作为 cdk2 抑制剂吡唑

[发明专利][1,2,4]三唑并[4,3－a]喹喔啉酮衍生物,其制备和用途-CN95195698.1无效
发明人： F·E·尼尔森 -专利权人：诺沃挪第克公司
申请日： 1995-09-12 - 公布日： 2002-05-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：下列通式(I)的[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉酮化合物可用于治疗由兴奋性神经传递质机能亢进引起的适应症式中，R1是POX’X”或者是用COX’或POX’X”取代的烷基，X’和X”独立地为羟基或烷氧基，R6、R7、R8和R9独立地为氢；烷基；卤素；NH2；NO2；CN；CF3；SO2NY’Y”；COZ’(其中Z’是NY’Y”或烷基，Y’和Y”独立地为氢或烷基)；三唑基；咪唑基；哌啶子基；哌嗪基；吗啉代；硫代吗啉代，所有环任意性可有可无地被取代。$
喹喔啉酮衍生物制备用途

[发明专利]作为多种药剂抗性调节剂的稠合的咪唑衍生物-CN97192399.X无效
发明人： F·E·詹森斯;J·E·勒纳尔茨;F·M·索门;D·L·N·G·苏尔勒劳克斯 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 1997-03-11 - 公布日： 2002-04-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及下式(I)的化合物，其N-氧化物形式，其药学上可被接受的加成盐类及立体化学异构物形式，其中虚线为任选的键；n为1或2；R1为氢、卤素或甲酰基、任选被羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷羰氧基、咪唑基、噻唑基或噁唑基取代的C1-4烷基；或为式-X-COOR5、-X-CONR6R7或-X-COR10的基团，其中-X-为一个直接键、C1-4烷二基或C2-6烯二基；R5为氢、C1-12烷基、Ar、Het、被C1-4烷氧基、芳基或杂芳基取代的C1-6烷基；R6及R7彼此独立地为氢或C1-4烷基；R2为氢、卤素、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、C1-4烷氧羰基、羧基、甲酰基或苯基；R3为氢、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R4为氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤代C1-4烷基；Z为-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-CHOH-CH2-、-O-CH2-、-C(＝O)-CH2-或-C(＝NOH)-CH2-；-A-B-为二价基；A1为一个直接键、任选被取代的C1-6烷二基、C1-6烷二基-氧基-C1-6烷二基、羰基、C1-6烷二基羰基、任选被取代的C1-6烷二基氧基；A2为一个直接键或C1-6烷二基；且Q为芳基，本发明还公开了制备该产物的方法，含该产物的制剂及该产物作为药剂的用途，尤其是抑制或逆转多种药剂抗性的效应。$#!
作为多种药剂抗性调节剂咪唑衍生物

[发明专利]取代的2－芳基－3－(杂芳基)－咪唑并[1,2－a]嘧啶类化合物以及相关的药物组合物和方法-CN00804568.2无效
发明人： J·H·多德;J·R·亨里;K·C·鲁佩特 -专利权人：奥索－麦克尼尔药品公司
申请日： 2000-10-27 - 公布日： 2002-03-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一系列式(I)的咪唑并嘧啶类化合物以及含有该化合物的药物组合物。本发明的化合物可以抑制多种炎性细胞因子的生产,并可用于治疗和预防与这些细胞因子过度生产有关的疾病。
取代芳基杂芳基咪唑嘧啶化合物以及相关药物组合方法

[发明专利]7－烷氧烷基－1,2,4－三唑并[1,5－A]嘧啶衍生物的制备方法-CN97197368.7无效
发明人： N·J·霍尔曼;S·科瑟尔 -专利权人：克诺尔有限公司
申请日： 1997-08-13 - 公布日： 2002-03-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备1，2，4－三唑并［1，5－a］嘧啶化合物的改进方法，该方法包括式Ⅱ化合物，在氧化剂和还原剂存在下与式Ⅲ化合物进行的反应，其中加入金属盐以与该方法中所产生的氧化还原剂形成配合物，并从所需产物中分离去此配合物。$#!
烷基嘧啶衍生物制备方法

[发明专利]作为血管加压素激动剂的噻吩基苯甲酰基苯并吖庚因-CN00803456.7无效
发明人： A·A·费利;D·K·威廉斯;T·J·卡吉尔诺;J·S·舒姆斯基;M·A·阿斯维尔 -专利权人：美国家用产品公司
申请日： 2000-01-07 - 公布日： 2002-03-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供通式(I)的化合物其中Y是独立地选自NH或－(CH2)n－的基团,其中n是1;m是1－2的整数;基团(a)代表(1)具有一个N原子的5－元芳香(不饱和的)杂环(其中A是N,而B和C为CH),(2)具有一个N原子的6－元芳香(不饱和的)杂环(其中A是碳,B是N,而C为－CH－CH－),(3)6－元芳香(不饱和的)环(其中A是碳,B是CH,而C是－CH－CH－)。本发明还提供利用这些化合物治疗那些能够借助于血管加压素激动剂的活性而治愈或减轻的疾病的方法和药物组合物,这些疾病包括尿崩症、夜间遗尿、夜尿症、尿失禁、出血症和凝血症或暂时性延迟排尿。
作为血管加压素激动剂噻吩基苯甲酰基苯

[发明专利]吡咯并苯并二吖庚因酰胺血管加压素激动剂-CN00803461.3无效
发明人： R·J·斯蒂芬;A·A·费利 -专利权人：美国家用产品公司
申请日： 2000-01-11 - 公布日： 2002-03-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中X、Y和Z独立地选自O、S、CH、CH2、N或NR4;W是选自(CH2)n的基团;n=1－2;R1和R2独立地为H、(C1－C6)直链烷基、(C3－C7)支链烷基、(C3－C7)环烷基、(C2－C7)烷氧基烷基、卤素、(C1－C6)直链或支链烷氧基、OH、CF3或(C2－C6)全氟代烷基;R3是H或(C1－C6)直链烷基、(C3－C7)支链烷基、(C3－C7)环烷基、(C2－C7)烷氧基烷基或羟基(C1－C6)烷基;R4选自H或(C1－C6)低级烷基;R5选自H或卤素。本发明还提供利用这些化合物治疗那些能够通过血管加压素激动剂活性而治愈或减轻的疾病的方法和药物组合物,这些疾病包括尿崩症、夜间遗尿、夜尿症、尿失禁、出血症和凝血症或暂时性延迟排尿。
吡咯二吖庚血管加压素激动剂

[发明专利]新的N－7－杂环基－吡咯并[2,3－d]嘧啶及其应用-CN97193839.3无效
发明人： E·奥特曼 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 1997-03-05 - 公布日： 2002-02-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本文说明了式Ⅰ的吡咯并［２，３－d］嘧啶，其中Ｒ１－Ｒ５、m和n具有说明书中给定的含义。这些化合物具有有价值的药理学特性，尤其是具有蛋白—酪氨酸—激酶—抑制剂作用。它们可应用于治疗温血动物可通过抑制蛋白—酪氨酸—激酶而受到有益影响的骨病和其它疾病。$#!
杂环基吡咯嘧啶及其应用

[发明专利]吡嗪并(氮杂)吲哚衍生物-CN00803139.8无效
发明人： D·R·亚当斯;J·M·本特利;J·戴维森;M·A·J·敦莫顿;R·H·P·波尔特 -专利权人：弗纳里斯研究有限公司
申请日： 2000-01-28 - 公布日： 2002-02-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(I)化合物及其可药用盐、加成化合物和前药,其中R1到R3独立选自氢和低级烷基;X1选自N和C－R4;X2选自N和C－R5;X3选自N和C－R6;X4选自N和C－R7;R4、R5和R7独立选自氢、卤素、羟基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、烷酰基、芳酰基、芳硫基、烷硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羰基烷氧基、羰基芳氧基和羧基;及R6选自氢、卤素、烷基、芳基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和氰基;条件是R4到R7不都选择氢;这些化合物在治疗,尤其是治疗中枢神经系统疾病;中枢神经系统损伤;心血管疾病;胃肠道疾病;尿崩症;及睡眠性呼吸暂停;并且尤其是在治疗的处置中的应用。
氮杂吲哚衍生物