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- [发明专利]一种雷美替胺的制备方法-CN201510010156.2有效
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曹龙祥;董自波;牛犇;王统;邵建国
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济川药业集团有限公司
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2015-01-08
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2015-04-22
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C07D307/77
- 本发明涉及一种雷美替胺的制备方法。此工艺主要有氢化反应、手性拆分、酰化反应三个反应步骤。雷美替胺的合成以2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙胺盐酸盐为起始原料,以Pd-C作为催化剂,催化氢化得到2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺盐酸盐即中间体-1。中间体-1经L-(-)-二苯甲酰酒石酸盐手性拆分得到(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺L-(-)-二苯甲酰酒石酸盐即中间体-2。中间体-2与丙酰氯发生酰化反应得到雷美替胺粗品,精制合格后得到雷美替胺成品。
- 一种雷美替胺制备方法
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