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[发明专利]制备直链和非直链亚乙基胺的混合物的方法-CN201880045845.9有效
发明人： H·范达;K·F·莱克;E·N·坎茨尔;A·J·B·坦恩凯特;R·K·埃德温松;M·J·T·拉吉马克斯;R·维尼曼;I·埃勒斯;J·V·T·阿德里安梅莱迪斯;S·约维奇 -专利权人：诺力昂化学品国际有限公司
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备直链高级亚乙基胺和非直链高级亚乙基胺或其脲衍生物的混合物的方法，该非直链高级亚乙基胺选自支化高级亚乙基胺和环状高级亚乙基胺，该方法包括使胺官能化合物与乙醇胺官能化合物在碳氧化物递送剂存在下反应的步骤，其中a)使包含直链胺官能化合物与非直链胺官能化合物的组合的胺官能化合物与直链乙醇胺官能化合物反应，或b)使直链胺官能化合物与包含直链乙醇胺官能化合物与非直链乙醇胺官能化合物的组合的乙醇胺官能化合物反应，或c)使包含直链胺官能化合物与非直链胺官能化合物的组合的胺官能化合物与包含直链乙醇胺官能化合物与非直链乙醇胺官能化合物的组合的乙醇胺官能化合物反应。已发现，本发明方法使得可制备直链和非直链高级亚乙基胺或其脲衍生物的定制混合物。
制备直链乙基混合物方法

[发明专利]一种多肽缩合试剂COMU的合成工艺-CN201610266185.X在审
发明人：易磊;邢桂燕 -专利权人：成都巴赛泰德生物科技有限公司
申请日： 2016-04-26 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开了一种多肽缩合试剂COMU的合成工艺。它以氰基乙酸乙酯和N，N‑二甲基吗啉‑4‑甲酰胺为原料，包括下述步骤(1)应用氰基乙酸乙酯制备中间体肟盐；(2)应用N，N‑二甲基吗啉‑4‑甲酰胺制备中间体六氟磷酸盐；(3)应用步骤(1)得到的中间体肟盐和步骤(2)得到的中间体六氟磷酸盐进行取代反应制得COMU的粗品，再将COMU的粗品进行重结晶制得纯品COMU。本发明的有益效果是工艺简单、操作性强、收率高，成本低的优点，而且合成的产品纯度高。
一种多肽缩合试剂 comu 合成工艺

[发明专利]哌嗪类衍生物及制备方法和用途-CN201010039793.X无效
发明人：周耐明;刘滔;胡永洲;翁志勇 -专利权人：浙江大学
申请日： 2010-01-15 - 公布日： 2010-07-07 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明提供一类哌嗪类衍生物及其可药用的盐，是以TAK-220和Maraviroc为先导化合物，采用电子等排的原理，将二者结构中的哌啶环用哌嗪环来代替，并且引入与Maraviroc类似的支链，从而得到一类哌嗪类衍生物。初步的药理活性筛选表明这些化合物具有拮抗CCR5活性，可在制备治疗由CCR5介导的如HIV感染、自身免疫性等疾病的药物中的应用；本发明具有以下结构通式：。
哌嗪类衍生物制备方法用途

[发明专利](取代)萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物-CN200810114592.4有效
发明人：杨光中;秦芳;张建军;王亚芳;文辉;冀呈雪 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2008-06-10 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开了一类新结构的(取代)萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有这类化合物的药物组合物，这类化合物具有5-羟色胺(5-HT)再摄取和去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也可以用于治疗与体内5-HT和NE有关的其它精神神经系统疾病。
取代萘基芳基哌嗪基脒类化合物

[发明专利]含有芳基、芳甲基和哌嗪基的脒类化合物-CN200710303795.3无效
发明人：杨光中;杨静;秦芳;张建军;文辉 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2007-12-21 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开了一类新结构的(取代)芳基、(取代)芳甲基、哌嗪基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5-羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也可以用于治疗与体内5-羟色胺有关的其它精神神经系统疾病。
含有甲基哌嗪基化合物

[发明专利]尿素类衍生物及其制备方法与用途-CN200710190629.7无效
发明人：朱海亮;李环球;石磊;曹平 -专利权人：南京大学
申请日： 2007-11-27 - 公布日： 2008-04-16 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：一类尿素类衍生物，其特征是它有如右面通式，本发明的尿素类衍生物对人体口腔上表皮癌细胞株(KB)和人白血病细胞株(K562)有明显的抑制作用，因此本发明的尿素类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。
尿素衍生物及其制备方法用途

[发明专利]茄呢基多胺衍生物、制备及其应用-CN200710054080.9无效
发明人：王超杰;王建红;赵瑾;甘莹 -专利权人：河南大学
申请日： 2007-03-19 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开一种茄呢基多胺衍生物，为以下通式化合物，其中，n＝0～2，Ar为苯基、取代苯基、1－萘基、2－萘基、9－蒽基或者含杂原子N，S的三环芳基；制备方法为将N－茄呢基－N′－胺烷基哌嗪溶于有机溶剂中，加入芳香醛在0～20℃下反应2～24小时，反应结束后蒸出溶剂，然后冰水浴下加入还原剂在室温下反应2～12小时，产物后处理并柱层析分离得茄呢基多胺衍生物；本发明是一系列新的茄呢基多胺衍生物，保持了茄呢醇单元原有的全反式立体构型，系天然产物的同系衍生物，可作为抗肿瘤药物和重要的抗肿瘤药物先导物；本发明所采用的制备方法具有操作简便、条件温和、反应收率高的特点，易于工业化，具有较高的市场潜力。
基多衍生物制备及其应用

[发明专利]茄呢醇衍生物、制备及其应用-CN200710054079.6无效
发明人：赵瑾;王建红;王超杰;陈智勇 -专利权人：河南大学
申请日： 2007-03-19 - 公布日： 2008-01-16 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开一种茄呢醇衍生物，为以下通式化合物，其中，n＝1～2，R为5－卤代嘧啶甲基、5－烷基取代嘧啶甲基、对位芳香基团取代苯甲基或者6－烷氧基萘取代乙基；制备方法为将N－茄呢基－N′－胺烷基哌嗪溶于有机溶剂中，催化剂催化下与原料酸反应，0～25℃下反应2～48小时，后处理并经柱层析分离得本发明所述茄呢醇衍生物；上述化合物是一系列新的酰胺型茄呢醇衍生物，由于在制备中不涉及产物立体构型的改变，保持了茄呢醇单元原有的全反式立体构型，是天然产物的同系衍生物，具有抗肿瘤药物活性和抗肿瘤增效作用，本发明所采用的制备方法具有操作简便、条件温和、反应收率高、适宜于工业化的特点。
茄呢醇衍生物制备及其应用

[发明专利]二芳基脒类化合物、其制备方法和其药物组合物与用途-CN200410060060.9有效
发明人：杨光中;王小芳;杜冠华;张建军;王娜沙;时煜;杨静;王亚芳 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2004-06-25 - 公布日： 2005-12-28 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开了一类新结构的取代二芳基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5－羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也可以用于治疗与体内5－羟色胺有关的其它精神神经系统疾病。
二芳基脒类化合物制备方法药物组合用途

[发明专利]哌嗪衍生物的制备方法-CN92103153.X无效
发明人：Ｉ·Ａ·克利夫;Ｈ·Ｌ·曼塞尔 -专利权人：约翰韦恩兄弟有限公司
申请日： 1992-05-02 - 公布日： 1998-10-07 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明提出式（Ⅰ）哌嗪衍生物及其可药用的酸加成盐制备方法，式Ⅰ中Ａ为任意地被低级烷基取代的Ｃ２－４亚烷基链，Ｚ为氧或硫，Ｒ为氢或低级烷基,R１为单环或双环芳基或杂芳基，Ｒ２为单环或双环杂芳基，Ｒ３为氢或指定的基团如低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基或任意取代的氨基，本发明方法之一是用式（Ⅲ）的酸或其酰化衍生物对式（Ⅱ）的胺进行酰化。本发明化合物是５－ＨＴ1A结合剂，可用作例如抗焦虑药。
衍生物制备方法

[发明专利]线性扩链环状聚亚烷基多胺的制备方法-CN94108721.2在审
发明人：罗伯特·G·包曼;乔治·E·哈特威尔;戴维·C·摩尔赞;恩里克·G·拉米雷茨;小约翰·E·拉斯托维卡 -专利权人：唐化学原料公司
申请日： 1990-02-22 - 公布日： 1995-08-16 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明涉及线性扩链聚亚烷基多胺，如直链和支链聚亚烷基多胺的制备方法，该方法包括在催化剂存在下，双官能脂肪醇(如单乙醇胺)与反应性胺(如亚乙基二胺)接触，该催化剂含有(a)VB族金属氧化物，(b)磷酸铌或磷酸钽，其中磷与铌或钽的摩尔比不大于约1.3，或(c)它们的混合物。线性扩链聚亚烷基多胺包括醇扩链的哌嗪，如N-(2-羟乙基)哌嗪，和胺扩链的哌嗪，如N-(2-氨基乙基)哌嗪。
线性链环状聚亚烷基制备方法

[发明专利]新型酰氨烷基-和亚氨烷基-哌嗪-CN93118820.2无效
发明人： S·本特森;L·弗罗瓦尔;D·杰克森;B·R·托尔夫;C·阿克森;G·哈尔内莫;S·罗斯;B·乌尔夫;L·张 -专利权人：阿斯特拉公司
申请日： 1993-08-31 - 公布日： 1995-03-08 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：通式I的化合物制备这些化合物的方法和中间产物，含有这些化合物的药物制剂及其在治疗精神紊乱方面的用途。
新型烷基哌嗪

[发明专利]吗氯贝胺的合成方法-CN93115680.7无效
发明人：蔡丽玲;张世忠;成志毅 -专利权人：中山医科大学科技开发部
申请日： 1993-12-31 - 公布日： 1994-10-26 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开一种合成吗氯贝胺的方法。以丙烯酰胺和吗啉为原料，先合成4-(2-氨基)乙基吗啉盐酸盐中间体，再与对氨苯甲酸甲酸乙酯酐反应，生成吗氯贝胺。在较低温度和常压下进行，且大部分步骤以水作溶剂，方法简单可行、成本低、安全、原材料易得，有很高的应用价值。
吗氯贝胺合成方法

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