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[发明专利]制备氢化异二氢吲哚速激肽受体拮抗剂的方法-CN200680025485.3无效
发明人： J·T·屈特;J·殷;M·A·胡夫曼;M·茹尔内特 -专利权人：默克公司
申请日： 2006-07-07 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明涉及制备某些可用作神经激肽－1(NK－1)受体拮抗剂和速激肽和特别是P物质抑制剂的氢化异二氢吲哚化合物的方法。所述化合物用于治疗某些病症，包括呕吐、尿失禁、抑郁症和焦虑症。
制备氢化异二氢吲哚速激肽受体拮抗剂方法

[发明专利]羟基苯甲酰胺衍生物和其作为HSP90抑制剂的用途-CN200680020805.6有效
发明人： G·彻萨里;M·S·康格雷夫;E·F·纳瓦罗;M·弗雷德里克森;C·默里;A·J·－A·伍尔福德;M·G·卡尔;R·道恩哈姆;M·A·奥布赖恩;T·R·菲利普斯;A·J·伍德赫德 -专利权人：阿斯特克斯治疗有限公司
申请日： 2006-04-13 - 公布日： 2008-06-04 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的化合物或其盐、互变异构体、溶剂合物和N－氧化物；其中R¹是羟基或氢；R²是羟基；甲氧基或氢；条件是R¹和R²中的至少一个是羟基；R³选自氢；卤素；氰基；任选取代的C_1－5烃基和任选取代的C_1－5烃氧基；R⁴选自氢；基团－(O)_n－R⁷其中n是0或1以及R⁷是任选取代的非环状C_1－5烃基或3－7个环成员的单环碳环或杂环基；卤素；氰基；羟基；氨基；以及任选取代的单－或二－C_1－5烃基－氨基；或R³和R⁴一起形成5－7个环成员的单环碳环或杂环；以及NR⁵R⁶形成任选取代的8－12个环成员的双环杂环基，其中至多5个环成员是选自氧、氮和硫的杂原子。所述的化合物具有作为Hsp90抑制剂的活性。
羟基甲酰胺衍生物作为 hsp90 抑制剂用途

[发明专利]作为甘氨酸转运蛋白1抑制剂的杂环取代的苯基甲酮衍生物-CN200680005069.7有效
发明人： S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·D·诺可罗司;E·皮那德 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2006-01-30 - 公布日： 2008-02-06 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的酸加成盐，在式中，(i)为选自下列的芳族或部分芳族的双环状胺，该环状胺可以含有一个或多个另外的N原子。
作为甘氨酸转运蛋白抑制剂取代苯基衍生物

[发明专利]异吲哚衍生物的制备方法-CN200580034865.9无效
发明人：吉泽一洋;中村太树;根木茂人 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2005-07-27 - 公布日： 2007-10-17 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明涉及下述通式(II)表示的异吲哚衍生物(化合物(II))或其盐的制备方法，该方法包括在碱的存在下，在溶剂中将下述通式(I)的化合物(I)或其盐或者它们的水合物或溶剂化物环化的步骤(步骤1)，式(I)中R¹和R²各自独立地表示C_1－6烷基，式(II)中的R¹和R²分别与式(I)中的R¹和R²意义相同。
吲哚衍生物制备方法

[发明专利]制备稳定的硝基氧自由基的理想方法-CN200580031474.1有效
发明人： M·卡尔达拉罗;R·波;M·里茨 -专利权人：波利玛利欧洲股份公司
申请日： 2005-08-25 - 公布日： 2007-08-22 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：在三步中从N－苄基邻苯二甲酰亚胺开始制备稳定的硝基氧自由基(I)的方法。在第一步中，通过用在甲基叔丁基醚中制备的格氏试剂处理，将N－苄基邻苯二甲酰亚胺转化成N－苄基－1，1，3，3－四烷基异吲哚啉。在第二步中，通过氢解将N－苄基－1，1，3，3－四烷基异吲哚啉转化成1，1，3，3－四烷基异吲哚啉。在第三步中，通过在选自多钼酸或多钨酸的酸和盐的催化剂存在下用过氧化氢氧化，将1，1，3，3－四烷基异吲哚啉转化成硝基氧自由基。
制备稳定硝基自由基理想方法

[发明专利]氢异二氢吲哚速激肽受体拮抗剂-CN200580003272.6有效
发明人： J·L·邦达;R·J·德维塔;江金龙;S·G·米尔斯 -专利权人：默克公司
申请日： 2005-01-26 - 公布日： 2007-02-14 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明涉及可用作神经激肽－1(NK－1)受体拮抗剂，和速激肽和尤其是物质P的抑制剂的具有结构式I的某些氢异二氢吲哚化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方和该化合物和其配方在治疗某些病症(包括呕吐，尿失禁，抑郁，和焦虑)的用途。
氢异二氢吲哚速激肽受体拮抗剂

[发明专利]支气管舒张化合物-CN200580002567.1无效
发明人： S·斯科格瓦尔;M·达伦斯古斯曼;H·比约克;M·伯格伦德;O·斯特纳 -专利权人：瑞思拜尔锐特略斯股份公司
申请日： 2005-01-21 - 公布日： 2007-02-07 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：一种通式(I)的化合物，包括其药学上可接受的酸加成盐。式中A是CHR₉，其中R₉是H、C₁－C₆烷基；n是1－3；B是CHR₁₀，其中R₁₀是H、C₁－C₆烷基；m是1或2；D是O或S；E是CR₁₁R₁₂或NR₁₃，其中R₁₁和R₁₂各自独立的是H或C₁－C₆烷基，R₁₃是H或C₁－C₆烷基；F是C₁－C₁₈烷基或R₄－R₇环烷基，其可以是单不饱和或双不饱和和/或取代的，用于治疗和预防以支气管收缩为特征的肺病；还揭示了一种药物组合物，其包含通式(I)的化合物、药学上可接受的载体和任选的抗哮喘药，该药物组合物的制备方法，以及治疗或预防此类疾病的方法。
支气管舒张化合物

[发明专利]一种用于治疗糖尿病的药物合成工艺及其制剂上的应用-CN200510200127.9无效
发明人：郑时才;陆伟民;吴东晶;许文义 -专利权人：郑时才
申请日： 2005-03-07 - 公布日： 2006-09-13 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于治疗2型糖尿病的药物合成工艺及其制剂在制备胶囊或片剂上的应用，该工艺简化了合成路线，降低了生产成本，具有较大的推广应用价值。该药物的通式如上式。
一种用于治疗糖尿病药物合成工艺及其制剂应用

[发明专利]氟烷氧基取代的1,3－二氢－异吲哚化合物及其药物用途-CN200380109907.1无效
发明人： G·W·穆勒;H·－W·满;W·张 -专利权人：细胞基因公司
申请日： 2003-12-29 - 公布日： 2006-07-12 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明包括新化合物、可药用盐、水合物、溶剂化物、笼形包合物、对映异构体、非对映体、外消旋体或其立体异构体的混合物，上述化合物的药物组合物，以及在哺乳动物中使用上述化合物治疗或预防与PDE4有关的疾病的方法。
氟烷氧基取代吲哚化合物及其药物用途

[发明专利]制备环状苯甲脒衍生物的方法-CN200480010500.8无效
发明人：下村直之;佐生学;栢野明生;吉泽一洋;辻井昌彦;黑田浩史;布留川健 -专利权人：卫材株式会社
申请日： 2004-02-10 - 公布日： 2006-05-24 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：制备氟化环状苯甲脒衍生物(A)或其盐的方法，特征在于包括特定的新化合物与氨或二酰亚胺反应的步骤；制备吗啉取代的苯甲酰甲基衍生物(B)或其盐的方法，特征在于包括特定的新化合物与吗啉反应、将反应产物与卤化剂反应并将合成的产物的脱缩酮反应；制备环状苯甲脒衍生物(C)或其盐的方法，特征在于包括在有醚或烃存在的情况下，将化合物(A)或其盐与化合物(B)或其盐的偶合的步骤；环状苯甲脒衍生物(C)或其盐重结晶的方法，特征在于包括将化合物(C)或其盐溶解在包括醇和水的混合溶剂或包括醚和水的混合溶剂中的步骤，并加水至析出化合物(C)或其盐的晶体。
制备环状苯甲脒衍生物方法

[发明专利]从N－苄基邻苯二甲酰亚胺制备1,1,3,3－四烷基异吲哚啉的方法-CN200480005801.1有效
发明人： M·卡尔达拉罗;R·波;M·里奇;G·斯基姆佩尔那;N·卡尔迪 -专利权人：波利玛利欧洲股份公司
申请日： 2004-03-01 - 公布日： 2006-04-05 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备异吲哚啉的1,1,3,3－四烷基衍生物的方法，该方法包括通过用在甲基叔丁基醚中从镁和烷基卤化物制备的格氏试剂处理，将N－苄基邻苯二甲酰亚胺转变为N－苄基－1,1,3,3－四烷基异吲哚啉，和使所得的中间体在氢和基于负载的钯的催化剂存在下经受氢解反应。
苄基二甲亚胺制备烷基吲哚方法

[发明专利]2－亚氨基吡咯烷衍生物-CN200510080404.7无效
发明人：铃木秋一;小竹真;宫本光明;川原哲也;梶原彰治;菱沼宇春;冈野和夫;宫泽修平;理查德·克拉克;尾崎文博;佐藤信明;篠田昌信;鎌田厚;塚田格;松浦史义;直江吉充;寺内太朗;大桥芳章;伊东理;田中弘;武者孝志;小串基治;川田力;松冈俊之;小林紘子;千叶健一;木村章文;小野尚人 -专利权人：卫材株式会社
申请日： 2002-04-19 - 公布日： 2006-02-15 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：通式(I)表示的2－亚氨基吡咯烷衍生物或其盐，式中B环表示苯环/吡啶环等；R¹⁰¹～R¹⁰³表示氢原子、卤素原子、C_1－6烷基等；R⁵表示氢原子、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、C_1－6烷基等；R⁶表示氢原子、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基羰基等；Y¹表示单键、－CH₂等；Y²表示单键、－CO－等；Ar表示氢原子或上式(II)表示的基团，式中R¹⁰－R¹⁴表示氢原子、氢原子、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基等，或者R¹¹与R¹²或R¹²与R¹³结合形成5至8元杂环。
氨基吡咯烷衍生物

[发明专利]一种米格列奈的制备方法-CN200510037675.4无效
发明人：苏国强;柴玉柱 -专利权人：江苏省药物研究所
申请日： 2005-01-12 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明涉及米格列奈的制备方法，其特征在由L－苯丙氨酸提供手性中心，避免了使用化学拆分或不对称氢化方法，本发明方法收率高，光学纯度好。
一种米格制备方法

[发明专利]芳香砜类及其医疗用途-CN03817585.1无效
发明人：安德鲁·D·格里布尔;伊恩·T·福布斯;安德鲁·莱特富特;安德鲁·H·佩恩;格雷厄姆·沃克;文森佐·加兹亚 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2003-05-28 - 公布日： 2005-09-21 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明提供通式(I)的化合物：其中A、B分别表示－(CH₂)_m－及－(CH₂)_n－；R¹表示氢或C_1－6烷基；R²表示氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羟基C_1－6烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、C_1－6氟烷氧基、－(CH₂)_pC_3－6环烷基、－(CH₂)_pOC_3－6环烷基、－COC_1－6烷基、－SO₂C_1－6烷基、－SOC_1－6烷基、－S－C_1－6烷基、－CO₂C_1－6烷基、－CO₂NR⁵R⁶、－SO₂NR⁵R⁶、－(CH₂)_pNR⁵R⁶、－(CH₂)_pNR⁵COR⁶、任选取代的芳环、任选取代的芳杂环或任选取代的杂环；R³表示任选取代的芳环或任选取代的芳杂环；R⁴表示氢、羟基、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、－OSO₂CF₃、－(CH₂)_qC_3－6环烷基，－(CH₂)_pOC_1－6烷基或－(CH₂)_pOC_3－6环烷基；R⁵、R⁶独立地表示氢、C_1－6烷基或与其相结合的氮原子或其它原子形成氮杂环烷基环或氧代氮杂环烷基环；Z表示－(CH₂)_rX－，其中－(CH₂)_r基团与R³相结合，或表示－X(CH₂)_r，其中X与R³相结合，其中任何一个－CH₂－基团可任选被一或多个C_1－6烷基取代；X表示氧、－NR⁷或－CH₂－，其中－CH₂－基团可任选被一或多个C_1－6烷基取代；R⁷独立地表示氢或C_1－6烷基；m和n独立地表示选自1和2的整数；p独立地表示选自0、1、2及3的整数；q独立地表示选自1、2及3的整数；r独立地表示选自0、1及2的整数；或其可药用盐或溶剂合物。该类化合物可用于治疗，特别是用作抗精神病药物。
芳香及其医疗用途

[发明专利]米格列奈新晶型及其制备方法-CN200410088900.2在审
发明人：姚勇敢 -专利权人：北京阜康仁生物制药科技有限公司
申请日： 2004-11-09 - 公布日： 2005-07-06 - 主分类号： C07D209/44 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗糖尿病药物米格列奈的新晶型、含有它的组合物及其制备方法，米格列奈是治疗II型糖尿病的药物，化学名是(－)－2(S)－苄基－4－氧－4－(顺式全氢化异吲哚－2－基)丁酸钙盐二水合物，本发明的新晶型具有稳定性高的特点。
米格列奈新晶型及其制备方法

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