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[发明专利]羊毛脂烷型三萜化合物及其在制备抗炎药物中的应用-CN202110830934.8在审
发明人：王炜;杨玉佩;刘永蓓;翦羽青;余黄合;李斌;彭彩云;江星明;袁汉文 -专利权人：湖南中医药大学
申请日： 2021-07-22 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，公开了一种羊毛脂烷型三萜化合物及其在制备抗炎药物中的应用。本发明提供的羊毛脂烷型三萜化合物，其结构式为式(I)或者式(II)所示。本发明还提供了上述的的羊毛脂烷型三萜化合物、其药学上可接受的衍生物或其前药在制备抗炎药物中的应用。本发明提供的抗炎药物含有活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分为上述的羊毛脂烷型三萜化合物、其药学上可接受的衍生物或其前药。本发明提供的羊毛脂烷型三萜类化合物具有明显的抗RA和/或抗炎活性，从而提供一种新颖且高度有利的预防和治疗风湿、类风湿性关节炎等多种炎症的方式。
羊毛脂烷型三萜化合物及其制备抗炎药中的应用

[实用新型]一种从青蒿素生产废油中提取二氢青蒿酸的设备-CN201920807089.0有效
发明人：廖书桥;彭国平;欧阳斌 -专利权人：长沙艾康生物科技有限公司;湖南农业大学
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：一种从青蒿素生产废油中提取二氢青蒿酸的设备，包括内部设有搅拌器件的提取罐，所述提取罐的罐体上部与冷却部连通，所述提取罐的罐体外设置有夹层，所述夹层与冷却水管、蒸汽进气管和蒸汽冷却水排空管连通；所述提取罐的罐体在不同高度设置有多个放料口，所述罐体的多个放料口分别与所述粗滤装置联接；所述提取罐的罐体通过底部放料管与离心机的进料口连通，所述底部放料管还开设有分支管路与储液罐联通，所述离心机的出料管与粗滤装置连通；所述粗滤装置通过管路依次与带真空储罐、输液泵、精滤装置以及常压储罐连通，通过本设备进行除杂去油后的二轻青蒿素纯度高，对废油的回收率达到了96.2％。
一种青蒿素生产废油提取青蒿设备

[发明专利]一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂及其在制备心血管疾病药物中的用途-CN201910551328.5有效
发明人：张琦;李强;李芳巍;李永生;徐建忠;刘晓冬 -专利权人：牡丹江医学院
申请日： 2019-06-24 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有选择性β1肾上腺素抑制活性的式(I)化合物，其化学名称为克罗烷‑3,12E‑二双键‑15,16‑二甲酸。所述式(I)化合物具有选择性的β1‑肾上腺素受体抑制活性，其对β1受体的抑制活性是β2受体的六倍以上，可以有效治疗包括高血压、心肌缺血、心脏肥大、冠心病、心肌梗塞、中风、动脉粥样硬化、心力衰竭、心绞痛在内的心血管疾病，并且避免了非选择性β肾上腺素受体抑制剂的副作用。本发明还涉及式(I)化合物药学上可接受的盐，包含式(I)化合物和/或其药学上可接受的盐的药物组合物、制剂，以及这些化合物、组合物在制备治疗心血管疾病药物中的用途。
一种选择性肾上腺素受体抑制剂及其制备心血管疾病药物中的用途

[发明专利]一种青蒿酸衍生物及其制备方法和用途-CN201610545928.7有效
发明人：王剑文;田浩;许琼明;马燕军;高红伟 -专利权人：苏州大学
申请日： 2016-07-12 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种青蒿酸衍生物及其制备方法和用途。具体而言，本发明的青蒿酸衍生物具有如式I所示的结构，其中：X为‑(CHOH)‑、‑CH₂‑或‑(C=O)‑，R为‑CH₃、‑COOH或‑CH₂OH，并且当X为‑CH₂‑时，R不为‑CH₃。本发明利用自然界简单易得的青霉属真菌对青蒿酸进行结构修饰，并且利用乙酸乙酯萃取和柱色谱法分离纯化，最终制得青蒿酸衍生物。本发明的青蒿酸衍生物能够制备用于预防和/或治疗与一氧化氮信号传导有关的炎症的药物，无毒且抗炎效果好，具有良好的研究及开发前景。
一种青蒿衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种从青蒿素生产废油中提取二氢青蒿酸的设备-CN201910466891.2在审
发明人：彭国平;廖书桥;欧阳斌 -专利权人：湖南农业大学;长沙艾康生物科技有限公司
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2019-08-20 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：一种从青蒿素生产废油中提取二氢青蒿酸的设备，包括内部设有搅拌器件的提取罐，所述提取罐的罐体上部与冷却部连通，所述提取罐的罐体外设置有夹层，所述夹层与冷却水管、蒸汽进气管和蒸汽冷却水排空管连通；所述提取罐的罐体在不同高度设置有多个放料口，所述罐体的多个放料口分别与所述粗滤装置联接；所述提取罐的罐体通过底部放料管与离心机的进料口连通，所述底部放料管还开设有分支管路与储液罐联通，所述离心机的出料管与粗滤装置连通；所述粗滤装置通过管路依次与带真空储罐、输液泵、精滤装置以及常压储罐连通，通过本设备进行除杂去油后的二轻青蒿素纯度高，对废油的回收率达到了96.2％。
提取罐连通罐体粗滤装置青蒿素废油离心机放料管放料口青蒿酸夹层蒸汽进气管蒸汽冷却水常压储罐分支管路罐体上部搅拌器件精滤装置冷却水管真空储罐出料管储液罐进料口冷却部排空管输液泵除杂联通去油回收率联接生产

[发明专利]一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法-CN201410478803.8有效
发明人：张万斌;申杰峰;刘德龙 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2014-09-18 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法；所述不对称合成方法包括：在溶剂和碱存在的条件下，在手性催化剂作用下，青蒿酸在一定的氢气压力和温度下发生不对称催化氢化反应，生成二氢青蒿酸。最终可获得高达100％的转化率和超过99.0％的非对映选择效果。本发明操作简便，选择性好，产率高，具有非常好的工业化应用前景。
一种青蒿酸到二氢不对称合成方法

[发明专利]分离纯化高纯度青蒿酸的方法-CN201410483576.8有效
发明人：唐恒;郭明;杨久林;徐星灿;袁建栋 -专利权人：重庆乾泰生物医药有限公司
申请日： 2014-09-22 - 公布日： 2017-02-15 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：本发明涉及从酿酒酵母细胞发酵液中分离纯化高纯度青蒿酸的方法，具体采用萃取结合结晶的方法从发酵液中分离纯化青蒿酸，不需经过柱层析，工艺步骤简单，生产条件易于控制，适合大规模工业生产；本发明采用以水做溶剂，通过调节pH进行结晶，成本低，环境友好；并且通过本发明方法得到的青蒿酸纯度高。
分离纯化纯度青蒿方法

[发明专利]二氢青蒿酸合成工艺-CN201410620316.0在审
发明人：张晶 -专利权人：青岛首泰农业科技有限公司
申请日： 2014-11-07 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氢青蒿酸合成工艺，步骤如下：将青蒿酸溶于有机溶剂中，然后，加入水合肼和催化量的过渡金属化合物，调节反应温度至65℃～100℃，再向反应液中滴加双氧水，使青蒿酸被原位产生的二亚胺还原为二氢青蒿酸，经萃取、干燥，得到二氢青蒿酸。本发明合成反应时间短，二氢青蒿酸的收率高。
青蒿合成工艺

[发明专利]碱提酸沉法分离青蒿素生产废料中二氢青蒿酸-CN201410486319.X有效
发明人：刘硕谦;曹娟;廖欢;周兰;杨威;田冬铭;吴敦超 -专利权人：湖南农业大学
申请日： 2014-09-23 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：一种碱提酸沉法从青蒿素生产废料中分离二氢青蒿酸，是以青蒿素生产废液或废膏为原料，真空浓缩挥干生产废液或废膏中的残余溶剂，先用碱性溶液超声提取，合并提取液，去沉淀，取上清液，于上清提取液中加入酸性溶液，收集沉淀，用干净的蒸馏水冲洗沉淀，冷冻干燥获得干燥的二氢青蒿酸产品。本发明首次建立了从青蒿素生产废料中分离二氢青蒿酸的方法，采用超声波辅助提取法，有效提高提取效率与回收率；并采用冷冻干燥法，有效解决了传统干燥方法引起的二氢青蒿酸产品降解的问题，产品纯度达72%以上，回收率高，达90%以上；生产量大，容易实现产业化生产。
碱提酸沉法分离青蒿素生产废料中二氢青蒿

[发明专利]离子交换树脂法从青蒿素生产废料中分离精制二氢青蒿酸-CN201410535332.X有效
发明人：刘硕谦;田冬铭;廖欢;曹娟;扬威;吴敦超;周兰 -专利权人：湖南农业大学
申请日： 2014-10-13 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：一种离子交换树脂法从青蒿素生产废料中分离精制二氢青蒿酸，该方法是以干燥的青蒿素生产废料为原料，先用氢氧化钠溶液溶解，离心去沉淀，取上清液，慢慢加入经过预处理与平衡处理的阴离子交换树脂，用去离子水冲洗后，进行解吸附，收集洗脱液，真空浓缩，然后用有机溶剂萃取，最后通过结晶，而获得高纯的二氢青蒿酸产品。本发明首次以青蒿素生产废料为原料，采用离子交换树脂法分离纯化二氢青蒿酸；通过联合真空浓缩与有机溶剂萃取技术，降低浓缩时间与能耗，又不需离心或过滤，增加了产品得率并降低了生产成本，产品纯度高，达99%以上；回收率高，达80%以上；操作方便，生产量大，容易实现产业规模化生产。
离子交换树脂青蒿素生产废料分离精制青蒿

[发明专利]一种1-环己烯基乙酸的合成方法-CN201410431120.7无效
发明人：张卫东 -专利权人：太仓运通生物化工有限公司
申请日： 2014-08-28 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种1-环己烯基乙酸的合成方法。该步骤包括：(1)将环己酮和乙腈置入装有NaOH和Na₂SO₄的固体混合物的反应设备中，升温至230～260℃的温度、加压至6～10kg/cm²使环己酮和乙腈反应4～6h；(2)将1-环己烯基乙腈置入装有酸的反应容器中，加热使1-环己烯基乙腈发生水解反应。本发明首选以环己酮和乙腈反应得到1-环己烯基乙腈，再将1-环己烯基乙腈在酸性条件下水解，得到最终产物。以NaOH和Na₂SO₄的固体混合物作为环己酮和乙腈作为两者反应的催化剂，适当降低两者反应的压力，使得中间产物1-环己烯基乙腈具有较高的转化率和回收率，保证了最终产物1-环己烯基乙酸的转化率和收率。
一种己烯乙酸合成方法

[发明专利]一种二氢青蒿酸合成工艺-CN201310614726.X有效
发明人：林文彬;刘志强 -专利权人：湖南科源生物制品有限公司
申请日： 2013-11-28 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：一种二氢青蒿酸合成工艺，步骤如下：将青蒿酸溶于有机溶剂中，然后，加入水合肼和催化量的过渡金属化合物，调节反应温度至25℃～100℃，再向反应液中滴加双氧水，使青蒿酸被原位产生的二亚胺还原为二氢青蒿酸，经萃取、干燥，得到二氢青蒿酸。本发明合成反应时间短，二氢青蒿酸的收率高。
一种青蒿合成工艺

[发明专利]一种二氢青蒿酸的制备方法-CN201310614675.0有效
发明人：林文彬;刘志强 -专利权人：湖南科源生物制品有限公司
申请日： 2013-11-28 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：一种二氢青蒿酸的制备方法，步骤如下：将青蒿酸溶于有机溶剂中，然后，加入任意浓度的水合肼和催化量的胍盐，调节反应温度至25℃~100℃，再向反应液中滴加任意浓度的双氧水或通入氧气而原位产生二亚胺，使青蒿酸被原位产生的二亚胺还原为二氢青蒿酸，经萃取、干燥，得到二氢青蒿酸。本发明能耗低，反应时间短，制备工艺简单，二氢青蒿酸的收率高，适合大规模地工业化生产。
一种青蒿制备方法

[发明专利]一种从青蒿素蜡油中提取纯化二氢青蒿酸的方法-CN201310735435.6有效
发明人：胡灿华;张慧云 -专利权人：湘西自治州奥瑞克医药化工有限责任公司
申请日： 2013-12-28 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：一种从青蒿素蜡油中提取纯化二氢青蒿酸的方法。它是将蜡油中加入碳酸氢钠水溶液，加热，待蜡油全部呈熔融状态后，用饱和碳酸氢钠水溶液调节pH值为9～9.5，搅拌，离心；将离心液中加入石油醚搅拌萃取脱脂；将脱脂后的碱水溶液加热去除残留的石油醚后加入盐酸，调节pH值至5～6，放冷至室温析晶；将结晶物以乙酸乙酯溶解后重结晶即可得二氢青蒿酸产品。本发明能有效利用废弃蜡油，提高二氢青蒿酸产量。
一种青蒿素蜡油提取纯化青蒿方法

[发明专利]一种青蒿酸的制备方法-CN201310379699.2无效
发明人：刘东锋;万冬梅 -专利权人：南京泽朗医药科技有限公司
申请日： 2013-08-28 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： C07C57/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种操作简便、污染小的青蒿酸的制备方法。方法如下：1）取干燥的黄花蒿粉碎20-80目，置于CO2超临界萃取罐中萃取，通入液态CO2，流量为1-5ml/min/g原料，萃取温度30-50℃，压力15-30Mpa，萃取时间1-3h，解析得萃取物；2）上述萃取物用碳酸氢钠溶液溶解，溶解液过滤后加入石油醚，再用盐酸溶液调节ph3-5，收集石油醚萃取液，萃取液加活性炭脱色，浓缩至小体积放置结晶，结晶物再用无水甲醇重结晶即得。采用该方法生产青蒿酸，所得样品纯度高，易于实现工业化。
一种青蒿制备方法

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