[发明专利]帕罗西汀的盐无效
申请号: | 99804605.1 | 申请日: | 1999-02-05 |
公开(公告)号: | CN1295572A | 公开(公告)日: | 2001-05-16 |
发明(设计)人: | D·克罗维;D·奥克菲;M·乌尔屈哈特 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K31/445 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德,钟守期 |
地址: | 英国英格兰米*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 帕罗西汀 | ||
1.帕罗西汀(paroxetine)与选自硫酸、酒石酸、草酸、富马酸、丙酸、甲酸、谷氨酸、琥珀酸、苯甲酸、柠檬酸、硝酸、磷酸、4-甲基苯磺酸、次磷酸、乳酸和扁桃酸以及甘氨酸的酸形成的盐。
2.帕罗西汀与硫酸、酒石酸、内消旋酒石酸、草酸、富马酸、谷氨酸、琥珀酸、柠檬酸或磷酸形成的盐,其中帕罗西汀与酸的摩尔比为1∶1、2∶1或3∶1而且,在比值低于理论最大值时,盐是氢盐或与除氢外的阳离子形成的混合盐。
3.帕罗西汀与酒石酸、谷氨酸、乳酸或扁桃酸形成的盐,其中酸为D或L型,或者其外消旋混合物。
4.上述任一权利要求的化合物,为非晶体形式。
5.权利要求1、2或3的化合物,为晶体形式。
6.上述任一权利要求的化合物的制备方法,其中将帕罗西汀盐的溶液沉淀、喷射干燥或冷冻干燥,或者将帕罗西汀盐的油状物真空干燥,或者将帕罗西汀盐的熔化物固化。
7.权利要求1-5中任一项的化合物的制备方法,其中通过将帕罗西汀盐的溶液结晶或重结晶。
8.权利要求6或7的方法,其中将帕罗西汀盐的溶液、油状物或熔化物通过使用酸或其盐(包括氢盐)处理帕罗西汀游离碱或其有机酸盐,或通过帕罗西汀氢盐与除氢外的阳离子接触而制备。
9.治疗和/或预防一种或多种症状的方法,通过根据患者需要,将权利要求1-5中任一权利要求的化合物按照有效量和/或预防量给患者服用。
10.一种用于治疗和/或预防症状的药物组合物,其含有权利要求1-5中任一权利要求的化合物或权利要求6-8中的任一权利要求的方法的产物以及药物可接受载体。
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