[发明专利]基于糖脂肪族酯和糖脂肪族醚的超微乳液及其应用

说明书

本发明涉及基于在等于或小于45℃的温度下是固态的表面活性剂和至少一种其分子量大于400的油的超微乳液；所述表面活性剂选自脂肪酸的酯和糖的酯以及脂肪醇的醚和糖的醚；其中，油相的量和表面活性剂的量的重量比为2～10。

本发明还涉及所述超微乳液的制备方法及其在化妆、皮肤病和/或眼科药物领域中的应用。该超微乳液在储存时是稳定的，能够包含大量的油，同时保持良好的透明性，还具有良好的化妆性能。

超微乳液是水包油型乳液，其油珠具有非常细的粒度，也就是说，数均尺寸小于100nm。它们一般是通过在表面活性剂存在下以机械破碎水相中的油相制造的。在超微乳液的情况下，尤其是借助于至少一次通过高压均化器获得非常小粒度的油殊。小粒度使超微乳液在化妆领域具有不同于传统乳液的优良性能：它们是透明的且显示新的特征。它们也能更有效地携带活性成分。

现在技术已知透明的微乳液。与超微乳液相反，严格地说微乳液不是乳液，它是被油溶胀的胶粒的透明溶液；所述的油一般说是很短链的油(如：己烷或癸烷)，并借助于大量的形成胶粒的辅助表面活性剂和表面活性剂的共同存在而被加溶。溶胀胶粒的粒度很小，这是因为能够加溶的油很少量。正如与超微乳液的情况一样，其透明性的原因是胶粒的粒度很小。然而，与超微乳液相反，微乳液是在没有提供除简单磁性搅拌外的机械能的条件下通过混合各组分自然形成的。微乳液的主要缺点与其高比例表面活性剂有关，从而在应用于皮肤上时，导致不能容忍和产生粘稠感。此外，其配方范围一般很窄，并且其温度稳定性也很有限。

另外，现有技术已知的超微乳液包含由磷脂、水和油组成的两亲类脂相。这些乳液表现出在通常储存温度即0～45℃下不稳定的缺点。其导致组合物发黄，并且在储存几天之后产生日益增大的恶臭味。

还已知通过层状液晶涂层稳定的超微乳液，它通过组合亲水表面活性剂和亲油表面活性剂而获得。然而，这种组合在制备中存在问题。另外，所得超微乳液显现出蜡感和成膜感，这对使用者来说是很不舒服的。

另外，文献资料EP-A-728,460公开了基于液状非离子两亲类脂的超微乳液。然而，这些超微乳液在用于皮肤上时显现出的缺点是有粘性感。

所以，需要既没有现有技术的超微乳液的缺点又没有微乳液缺点的超微乳液。

申请者公司现已令人惊奇地发现，使用在等于或小于45℃的温度下是固态的选自糖酯或糖醚表面活性剂，以及使用至少一种其分子量大于400(也就是说，400克/摩尔)的油，能够制得具有已知超微乳液的全部优点而没有其缺点的新超微乳液。

本发明的内容是一种包含分散在水相中的油相的、其油珠的数均粒度小于100nm的超微乳液，其特征在于，包含在等于或小于45℃的温度下是固态的表面活性剂和至少一种分子量大于400的油；所述表面活性剂选自脂肪酸的酯和糖的酯以及脂肪醇的醚和糖的醚；其中，油相的量与表面活性剂的量的重量比为2～10。

按照本发明的超微乳液一般对浅蓝外表是透明的。其透明性是通过600nm下透射系数测量的，范围为10～90％，或通过浊度测量，其范围为60～600NTU，优选为70～300NTU，浊度采用Hach Model2100P轻便型浊度计进行测定。

本发明的超微乳液的油珠的数均粒度小于100nm，优选为20～75nm，更优选为40～60nm。油珠粒度的减小能够促使活性成分向皮肤表层渗透(载体效应)。

能够在本发明超微乳液中使用的、并在等于或小于45℃下是固态的表面活性剂只是选自脂肪酸的酯和糖的酯、脂肪醇的醚和糖的醚、及其混合物，这意味着本发明的超微乳液不含除糖脂肪酯或其脂肪醚的任何表面活性剂。

能够用作本发明的超微乳液中的表面活性剂的脂肪酸的酯和糖的酯，在等于或小于45℃的温度下是固体，尤其能够选自C₈～C₂₂脂肪酸和蔗糖、麦芽糖、葡萄糖或果糖的酯或酯的混合物以及C₁₄～C₂₂脂肪酸和甲基葡萄糖的酯或酯的混合物。

形成能够在本发明的超微乳液中使用的酯的脂肪单元的C₈～C₂₂或C₁₄～C₂₂脂肪酸包含分别含8～22或14～22个碳原子的饱和或不饱和线性烷基链。酯的脂肪单元尤其能选自硬脂酸酯、山萮酸酯、花生四烯酸酯、棕榈酸酯、肉豆蔻酸酯、月桂酸酯、癸酸酯以及其混合物。优选使用硬脂酸酯。