[发明专利]用作钾通道调节剂的二苯基杂环化合物无效
| 申请号: | 97196891.8 | 申请日: | 1997-07-30 |
| 公开(公告)号: | CN1226803A | 公开(公告)日: | 1999-08-25 |
| 发明(设计)人: | J·L·罗密尼;S·W·马丁;P·赫瓦瓦萨姆;N·A·密威尔;V·K·格里布科夫;J·E·小斯塔雷特 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号: | A01N43/653 | 分类号: | A01N43/653;C07D249/12 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈文平 |
| 地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 通道 调节剂 苯基 杂环化合物 | ||
1.式(1)化合物或其无毒可药用盐或溶剂化物:(1)其中“Het”选自基团(A)-(H):(A)(B)(C)(D)(E)(F)(G)(H)其中
每一处存在的Z独立地选自O或S;Ra,Rb和Rc各自独立地选自氢,卤素,OH,CF3,NO2,或其条件是Rc不为氢;并且当Ra和Rb为氢时,Rc可以是选自咪唑-1-基、吗啉代甲基、N-甲基咪唑-2-基、和吡啶-2-基的杂环基团;Rd和Re各自独立地选自氢,卤素,CF3,NO2或咪唑-1-基;m,n和p各自独立地选自0或1;和Rf和Rg各自独立地为氢;C1-4烷基;或者Rf和Rg与它们所连接的氮原子一起表示选自N-甲基哌嗪、吗啉、硫代吗啉、N-苄基哌嗪和咪唑啉酮的杂环基团。
2.权利要求1的化合物,其中“Het”代表式(C)或(F)的三唑酮残基,且m=n=0。
3.权利要求2的化合物,所述化合物选自:1-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[4-(三氟甲基)苯基]-1,2,4(4H)-三唑-5-酮;1-(4-氨基-5-氯-2-羟基苯基)-3-[4-(三氟甲基)苯基]-1,2,4(4H)-三唑-5-酮;1-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,4(4H)-三唑-5-酮;1-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[2-(三氟甲基)苯基]-1,2,4(4H)-三唑-5-酮;1-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1,2,4(4H)-三唑-5-酮;1-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[2,4-双(三氟甲基)苯基]-1,2,4(4H)-三唑-5-酮;1-(5-氯-2-羟基苯基)-3-[3-氯-4-(三氟甲基)苯基]-1,2,4(4H)-三唑-5-酮;5-[5-氯-2-羟基苯基]-2,4-二氢-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,2,4(3H)-三唑-5-酮。4-(5-氯-2-羟基苯基)-5-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-2,4-二氢-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-5-[4-(三氟甲基)苯基]-2,4-二氢-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-5-[3-(三氟甲基)苯基]-2,4-二氢-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮;4-(5-氯-2-羟基苯基)-5-(4-氟苯基)-2,4-二氢-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮;和[2-羟基-5-(三氟甲基)苯基]-5-[4-(三氟甲基)苯基]-2,4-二氢-4(3H)-1,2,4-三唑-3-酮。
4.权利要求1的化合物,其中“Het”代表(C)或(F)的三唑酮残基,且m=1和n=0,或m=0和n=1。
5.权利要求4的化合物,所述化合物选自:5-(5-氯-2-羟基苯基)-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-2,4-二氢-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮;2-[(4-氨基-5-氯-2-羟基苯基)甲基]-2,4-二氢-5-[4-(三氟甲基)苯基]-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮;2-[(4-氨基-5-氯-2-羟基苯基)甲基]-2,4-二氢-5-[3,4-二氯苯基]-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮;2-[(5-氯-2-羟基苯基)甲基]-2,4-二氢-5-[4-(三氟甲基)苯基]-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮;和4-(5-氯-2-羟基苯基)-5-[[(三氟甲基)苯基]甲基]-2,4-二氢-(3H)-1,2,4-三唑-3-酮。
6.权利要求1的化合物,其中“Het”代表式(A)的噁二唑酮残基;且m=n=0。
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