[发明专利]杀虫混合物

说明书

                       发明背景

本发明涉及包含7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯和pymetrozine的增效杀虫混合物，其农业上适合的组合物以及这些组合物防治植物的有害昆虫的应用。

农业上需要尽可能低剂量地施用，且可以有效防治有害昆虫，而尽可能不对有益昆虫造成伤害，同时又尽量少地撒布于环境的杀虫剂。昆虫对作物有非常的破坏性，且可以使作物产量与品质明显受损，这给种植者造成经济损失，且增加消费者的费用。杀虫剂的组合典型地用来拓宽昆虫防治谱或通过加合效果提高对给定的种类害虫的防治水平。一定比率的组合出人意外地给出超加合或增效效果。现已发现这种有价值的组合。

FR 2720230-A1公开了pymetrozine与某些种类的杀虫剂的组合，据报道有增效作用。此专利并未公开pymetrozine与7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯的组合，且它未描述或提到所述混合物的突出的增效效力。

                       发明概述

本发明涉及包含7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(式Ⅰ)，包括单独的对映体(S)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(式Ⅰa)或与其对映体(R)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(式Ⅰb)的混合物，与pymetrozine((E)-4,5-二氢-6-甲基-4[(3-吡啶基亚甲基)氨基-]-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮，式Ⅱ)组合的混合物，含有这些化合物的农用组合物，及其作为杀虫剂的应用。

                        发明详述

现已发现，7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯和pymetrozine的组合提供对某些昆虫的防治，这种防治比所述组分的预期简单加合防治要高得多且是出人意外的。

7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(式Ⅰ)是杜邦公司开发出的叶面杀虫剂，它可以防治许多农作物害虫，包括但不限于鳞翅目的昆虫(例如，小菜蛾、粉纹夜蛾、甜菜夜蛾、草地贪夜蛾、棉铃虫属)。式Ⅰ还可以防治或部分防治和压制农作物中的多种昆虫，包括但不限于，鞘翅目的昆虫(例如马铃薯甲虫、象虫类)、同翅目(例如，蚜虫类、叶蝉类)、半翅目(例如，蝽类、臭蝽类、盲蝽类)和缨翅目(例如蓟马类)。式Ⅰ化合物对鳞翅目昆虫特别有效，对这些昆虫，它是通过取食与接触起作用，且具有中度的残留性能。

因优越杀虫活性和易于生产和加工而特别有用的是比率为75∶25的对映体S-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(式Ⅰa)与其对映体(R)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(式Ⅰb)的混合物。此对映体混合物也称作(S,R)-7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯75∶25立体异构体混合物。

7-氯-2,5-二氢-2-[[(甲氧基羰基)[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-羧酸甲酯(式Ⅰ)，包括包含其对映体，可以按照描述于WO 92/11249和WO 95/29171的方法制备。合成包括在惰性溶剂如乙酸甲酯中，在适合的碱如饱和碳酸氢钠水溶液存在下，使式1的胺与式2的氨基甲酰氯反应。