[发明专利]一种含阿维菌素/依维菌素的兽用抗寄生虫药

说明书

本发明属于兽用抗寄生虫药，更确切地说，本发明是一种阿维菌素(Avermectin B₁，简称AVM)或其衍生物依维菌素(Ivermectin，简称IVM)的兽用抗寄生虫胶悬剂、浮剂和乳膏剂。

八十年代美国MERCK公司成功地将AVM或IVM开发成兽用抗寄生虫药，但目前均有粉剂、针剂、胶囊和涂抹剂的剂型，这些剂型都存在着一定的缺点，如粉剂生产过程中有粉尘污染，影响操作人员健康，涂抹剂用量较大，粉剂、胶襄、针剂用药不方便。

本发明的目的就是克服已有技术的一些缺点，提供一种生产成本低，药效高的含IVM或AVM的兽用抗寄生虫的胶悬剂、乳剂和乳膏剂。

本发明所述的胶悬剂是由AVM、润湿剂、分散助悬剂、防冻剂、防腐剂、分散介质所构成，其组分含量(以胶悬剂重量为100％计)：IVM或AVM 0.5-10％，润湿剂0.2-10％，分散助悬剂0.2-30％，防冻剂5～15％，防腐剂0.1-1％，其余为分散介质。

所述的胶悬剂的制备方法采用通常的制备技术即将AVM或IVM与润湿剂、分散介质混合，用胶体磨匀化磨细至20～80微米再经砂磨机磨细至0.25微米后，加入分散助悬剂、防冻剂、防腐剂，用高速剪切乳化分散机均质化即得胶悬剂。

本发明所述的乳剂的组成及含量(以乳剂的重量为100％计)：AVM或IVM0.05～10％，有机溶剂2～80％，乳化剂1～30％，增粘剂0.2～10％，防冻剂5～10％，防腐剂0.1～1％，其余为水。

所述的乳剂的制备方法采用通常制备技术，即将AVM或IVM用有机溶剂溶解，加入乳化剂，混匀加入稳定剂、防冻剂、防腐剂和水，用高速剪切分散机均质化即得到乳剂。

本发明所述的乳膏剂的组成及含量(以乳膏剂重量为100％计)：AVM或IVM 0.05～10％，有机溶剂2～80％，乳化剂1～30％，增粘剂0.5～30％，防冻剂5～15％，防腐剂0.1～1％，其余为水。

所述的乳膏剂制备方法与乳剂相同，只是加入较多的增粘剂使形成难于流动的糊状或乳膏。

本发明所述的AVM是阿佛曼链霉菌(Streptomyces avermitilis)的代谢产物，由八个结构即A_1a,A_1b,A_2a,A_2b,B_1a,B_1b,B_2a,B_2b，的同系物组成，其中B_1a组分杀虫活性最高，杀虫谱最广，但B_1b和B_1a，的结构十分相近，难以分离，故通常是二者的混和物，简称AVM。所述的IVM(Ivermectin)是AVM的衍生物William C.Campbell,“Ivermectin ana Abamectin”,Springer-verlag New York Inc.1989,P1～23。

所述AVM或IVM还可制成油状液代替纯度在90％左右AVM或IVM的结晶品(或称原药)。油状液的制备方法：生产用菌种经7～9天发酵过滤得菌丝体，将菌丝体用丙酮、乙醇或其它有机溶剂浸提、过滤，回收浸提液，脱色并除去有毒成份后，减压浓缩至油膏状，该膏状混合物含Averimectin A₁ 3～10％,A₂ 8～25％,B₁、6～25％,B₂ 3～10％，脂类10～30％、水5～10％。

所述的润湿剂包括吐温-80，十二烷基硫酸钠，十二烷基苯磺酸钠；所述的分散助悬剂包括黄原胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素；所述的防冻剂包括乙二醇、丙二醇；所述的乳化剂包括吐温-80、OP-10、OP-21；所述的防腐剂包括苯甲酸钠、水杨酸纳、苯甲醇；所述的有机溶剂包括乙酸乙酯、丙酮、乙醇；所述的分散介质包括水、动植物油。

上述胶悬剂、乳剂和乳膏剂的单剂中可加其它已知的驱虫药物制成复。方胶悬剂，复方乳剂和复方乳膏剂。所述的其它的驱虫药物包括左旋咪唑、丙硫苯咪唑，加入量为复方剂重量的1～20％，其加入方式：在制备单剂中与其它组分混合，或者加入到已制成的单剂中，然后混合均匀。

本发明的胶悬剂、乳剂、乳膏剂或其复方剂可用于牛、羊驱虫包括体内线虫，体外螨、蜱、虱、蝇蛆等寄生虫。当使用胶悬剂、乳剂或乳膏剂复方剂时，用水稀释后，按每公斤体重用AVM(或IVM)0.2毫克计算，经口灌服。