[发明专利]作为5－HT1A受体配体的苯并二烷甲胺的吲哚基烷基衍生物无效
| 申请号： | 96199286.7 | 申请日： | 1996-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN1074414C | 公开（公告）日： | 2001-11-07 |
| 发明（设计）人： | Y·H·康;G·P·斯塔克 | 申请（专利权）人： | 美国家用产品公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K31/40;C07D493/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德,谭明胜 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 ht1a 受体 烷甲胺 吲哚 烷基 衍生物 | ||
1．式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐其中：
R1、R4和R5各自独立地是氢、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、7-12个碳原子的芳基烷氧基、2-6个碳原子的链烷酰氧基、羟基、卤素、三氟甲基、氨基、一或二烷基氨基其中各烷基基团具有1-6个碳原子、2-6个碳原子的链烷酰氨基，或1-6个碳原子的链烷磺酰氨基；或者
R1如上述定义而R4和R5结合在一起是邻取代的亚甲二氧基、亚乙基二氧基或亚丙基二氧基；
R2和R3各自独立地是氢或1-6个碳原子的烷基；
n是3或4。
2．权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，式中R1、R4和R5是氢、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、卤素或1-6个碳原子的链烷磺酰氨基；或R1是氢、羟基、1-6个碳原子的烷氧基、卤素或1-6个碳原子的链烷磺酰氨基，而R4和R5结合在一起是亚甲二氧基；和R2和R3是氢。
3．权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，式中R1是氢、羟基、甲氧基或氟；R2、R3和R5是氢；R4是氢、羟基、甲氧基、乙氧基、卤素或1-3个碳原子的链烷磺酰氨基。
4．权利要求1的化合物：
[(6,7-二氢-1,3-间二氧杂环戊烯并[4,5-g][1,4]苯并二氧芑-6-基)甲基]-[4-(1H-吲哚-3-基)丁基]胺或其药学上可接受的盐；
[4-(1H-吲哚-3-基)丁基]-(7-甲氧基-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)胺或其药学上可接受的盐；
3-{[4-(1H-吲哚-3-基)丁氨基]甲基}-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-6-醇或其药学上可接受的盐；
[3-(5-苄氧基-1H-吲哚-3-基)丙基]-(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)胺或其药学上可接受的盐；
3-{3-[(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)氨基]丙基}-1H-吲哚-5-醇或其药学上可接受的盐；
3-{3-[(7-甲氧基-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)氨基]丙基}-1H-吲哚-5-醇或其药学上可接受的盐；
(7-甲氧基-2,3-二氢苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-〔3-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)丙基〕甲胺或其药学上可接受的盐；
3-{3-[(7-羟基-2,3-二氢苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)氨基]丙基}-1H-吲哚-5-醇或其药学上可接受的盐；
(7-甲氧基-2,3-二氢苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-〔4-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)丁基〕胺或其药学上可接受的盐；
3-{[4-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)丁氨基]甲基}-2,3-二氢苯并[1,4]二氧芑-6-醇或其药学上可接受的盐；
N-(3-{[4-(1H-吲哚-3-基)丁氨基]甲基}-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-6-基)甲基磺酰胺或其药学上可接受的盐；
(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-〔3-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)丙基〕胺或其药学上可接受的盐；
(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-〔3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)丙基〕胺或其药学上可接受的盐；
N-(3-{[4-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)丁氨基]甲基}-2,3-二氢苯并[1,4]二氧芑-6-基)甲基磺酰胺或其药学上可接受的盐；
3-{[4-(1H-吲哚-3-基)丙氨基]甲基}-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-6-醇或其药学上可接受的盐；
(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-〔4-(1H-吲哚-3-基)丁基〕胺或其药学上可接受的盐；
(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-〔3-(1H-吲哚-3-基)丙基〕胺或其药学上可接受的盐；
(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-〔4-(5-氟-1H-吲哚-3-基)丁基〕胺或其药学上可接受的盐；
〔4-(5-氟-1H-吲哚-3-基)丁基〕-(7-甲氧基-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)胺或其药学上可接受的盐；
3-{[3-(1H-吲哚-3-基)丙氨基]甲基}-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-6-醇或其药学上可接受的盐；
N-(3-{[3-(1H-吲哚-3-基)丙氨基]甲基}-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-6-基)甲基磺酰胺或其药学上可接受的盐；
(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-{4-[5-氟-1-甲基-1H-(吲哚-3-基)]丁基}胺或其药学上可接受的盐；
(2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-2-基甲基)-〔4-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)丁基〕胺或其药学上可接受的盐；或
N-(3-{[3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)丙氨基]甲基}-2,3-二氢-苯并[1,4]二氧芑-6-基)甲基磺酰胺或其药学上可接受的盐。
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