[发明专利]肝普乐(糖衣)片剂型的改进

说明书

本发明涉及肝普乐(糖衣—下同)片剂型的改进，肝普乐片是本人(申请人)与杨万英一九八一设计，一九八五年批复，一九九二年投产的，肝普乐片临床名称”肝得宁片”，经过吉林省抚松县、浑江市、长春市、辽宁省沈阳市，河北省承德市七家县以上医院临床验证本品有显著的消炎(清湿热)疏郁去黄之功效，其降酶作用尤为理想。沈阳传染病院考察急性黄疽性肝炎100例，痊愈66例，治愈率66％，总有效率100％；长春白大二院考察，乙型肝炎HBsAg(+)者33例，用药后阴转9例(阴转率27.3％)总有效率75.8％。非甲非乙型慢性活动性肝炎，慢性迁延性肝炎82例，痊愈35例，治愈率42.86％，总有效率85.71％；

沈阳传染病院，对94例，谷丙转氨酶升高的患者，用本品治疗结果，治前1000-2800单位，用药后转为正常(40单位以下)22例，接近正常(70-40单位)17例共39例。治前为1000单位以下用药后转为正常31例，接近正常6例，共37例。其余18例，治前平均值为1217.6，用药后平均值为113.6。94例中最高的为2800，用药后降为56，中间的为1190，最低的为182，用药后均降为正常。SGPT复常率56.4％(正常与接近正常的占80.9％)总有效率100％，本品对SGPT升高疗效卓著。

长春白大二院等考察39例碘反应异常者，用药后恢复正常(+艹卅→-)20例(复常率51.3％)接近正常(+艹卅→±)8例(21％)有效(卅艹→艹+)7例(17.95％)总有率90.2％。

经沈阳传染病院，长春白大二院对照观察，本品在治疗甲型、乙型、非甲非乙型肝炎中，优于目前常用的肝炎治疗剂。临床中未发现任何副作用。

本发明所涉及的肝普乐片存在着工艺复杂，工艺用醇量大，成本高，生产周期长等缺点，九二年投产后，经过24个省、自治区、298个市县、395个医药公司，十一万七千四百名肝炎患者服用，结果符合上述疗效。因此认为该药组方合理，疗效确切，尤其在治疗谷丙转氨酶升高，修复肝坏死，改善肝脏功能方面，具有卓著疗效。为进一步提高治疗效果，简化生产工艺，降低产品成本，有利厂家生产和广大患者早日康复，经批复后近十年的反复研究，按片剂药物组方改为腔囊剂、冲剂、合剂、口服液，更好的为人类健康做出新贡献。

本发明所涉及的肝普乐片剂，改为胶嚢剂，冲剂，药物组方及制备方法如下：

按每200万粒胶囊或40万袋冲剂总生药含量2255.75Kg，其中含柴胡112.5Kg，生地225Kg，北豆根112.5Kg，白胡椒11.25Kg；每100份生药中，含郁金17.8765份，茵陈14.9618份，板兰根14.9618份，桅子9.9745份，白芍4.9873份，连翘4.9873份；每100g生药中含元胡6.6497g，大黄1.9949g，白屈菜1.6624g，甘草0.9975g，桂皮0.4987g。

按制备100万粒胶囊(20万袋冲剂)投料，郁金13.4334％，元胡37.5Kg，北豆根、大黄、桂皮、白胡椒处方量直接前处理粉碎过筛，余量元胡与白屈菜做生物碱咸盐处理与余药水煮提(收油)两次收膏，乙醇转溶两次收膏相对密度1.35以上，依法制大颗粒粉碎后A)按药粉重加松节油160％ml/Kg，薄荷油757％ml/Kg兑入所收集的挥发油，混匀填充胶囊。B)按药粉1.65-1.75g加糖粉2.5-3.0g，以5-10％糊精作粘合剂，乙醇制粒，干燥，按A)加入三种油混匀装袋，每袋5.0g，如装6-10袋，适当增加糖粉糊精用量，借用药物同时达到适量补糖的目的。

本发明所涉及的肝普乐片剂改为合剂口服液的制备方法如下：

合剂的制备方法系将百万片投料药材常规前处理，其中郁金、柴胡、白芍、桂皮、白胡椒、茵陈、水蒸汽蒸馏法收油。将药渣与余药用适度乙醇渗漉，回收乙醇，余液浓缩待凉加入松节油542ml薄荷  油2573ml及挥发油，加7-10％蔗糖及防腐剂使成2000L混匀静置七天或过沪，分装于无菌带格60ml、100ml玻璃瓶中，检验，密封，贴签即为“肝普乐合剂”成品，口服一日三次，一次10ml，重症第一周加倍。口服液制备近同合剂，区别在于：静置后上清液煮沸沪至澄明，兑入三种油，分装10ml无菌安瓶，检验，贴签，即为“肝普乐口服液”，口服一日三次，一次10ml，重症第一周加倍。

本发明所涉及的肝普乐片新剂型质量标准如下：

1、胶囊剂、冲剂显微鉴别，取样品适量依法置显微镜下观察糊化淀粉团块呈淡黄色或无色；石细胞黄绿色，类方形或分枝状，壁较厚，孔沟明显；草酸钙，簇晶直径约100um。

2、薄层层析法鉴别大黄质量：取胶囊3粒(冲剂3g；合剂或口服液均为6ml，水浴蒸干)加甲醇8ml，振播提取2-3分钟，吸取上清液，作为供试品溶液；另取10％非正品大黄甲醇溶液作对照品，吸取上述两种溶液，分别点于同一硅胶G-CMC薄层板上，以醋酸乙酯；乙醇∶水(50∶6.5)上行展开，UV灯下Rf值0.5处对照品呈亮兰紫色荧光点，供试品不得有亮兰紫色荧光点。