[发明专利]中药巴戟天提取物抗精神病的新用途

说明书

本发明涉及中药巴戟天的新用途及含巴戟天的新型抗精神病药物。

中药巴戟天系茜草科巴戟属植物巴载天(Morinda officinalisHow)的根经炮制而成的一种中药，具有补肾壮阳、强筋骨、祛风湿等功效。(中国医学科学院药物所主编，中药志(Ⅰ)，北京，人民卫生出版社，1982年，第102页)。前人对巴戟天的现代药理学研究较少，有巴戟天乙醇浸液对枯草杆菌有抑制作用的报道(王狱等，植物学报，28(5)，566-568(1986))、巴戟天水浸剂和50％乙醇提取物抑制大鼠塑料环肉芽肿并引起幼年小鼠胸腺萎缩的研究报道(沈道修等，上海中医中药杂志(11)，46-49(1985))等。

本发明的目的是发掘巴戟天的新用途，研制一类巴戟天新用途的药物。

本发明首次发现巴戟天具有与传统功效截然不同的中枢药理作用并可用其作为主要成分制成一类新型抗精神病药物。

以下详细说明本发明：

将巴戟天用有机溶剂、含水有机溶剂或水提取。将提取液过滤、浓缩，用各种不同极性溶剂萃取分别得各种提取物。有机溶剂可以是乙醇、甲醇、丙醇、丁醇等醇类，也可以是氯仿、二氯甲烷等卤代烷类以及乙酸乙酯等。

生物活性试验：

用小自鼠或大白鼠等整体动物模型，采用腹腔注射或经口给药途径测定。动物使用体重20-24克的雌性KM小鼠或体重为180-200克的Wistar大自鼠，雌雄各取半。抗抑郁活性采用小鼠悬尾法、小鼠强迫游泳法及大鼠强迫游泳法等筛选抗抑郁药物的经典方法来测定。被试药物首先测试对动物活动性的影响，再据此选择对活动性没有影响的剂量来测试抗抑郁活性。阳性对照药使用地昔帕明(又称去甲基丙咪嗪，以下筒称DMI)。为了解药物的作用机理，采用5-羟色胺酸诱导小鼠甩头法(观察药物对于5-羟色胺神经系统的作用)、小鼠育亨宾致死法(观察药物对去甲肾上腺素神经系统的的作用)、去扑吗啡诱导小鼠刻板行为法(观察药物对于多巴胺神经系统的作用)等常规方法，探讨了药物作用机理。

生物活性测得的所有数据均用Dunnett＇s方法统计处理。

生物活性测试结果表明，巴戟天各个不同提取物均有明显的抗抑郁等中枢药理作用，各提取物的最小有效剂量在2-270mg／千克体重范围以内。药物作用机制研究表明，巴戟天主要作用于5-羟色胺系统及多巴胺系统。

实施例：巴戟天提取物的制备

取巴戟天生药材5公斤用乙醇提取，每次15升乙醇，共提取三次。将得到的乙醇提取物悬浮于水中，依次用氯仿、乙酸乙酯及丁醇萃取，分得氯仿可溶部分(以下称ME-1)19克，乙酸乙酯可溶部分(以下称ME-2)6克，丁醇可溶部分(以下称ME-3)42克和水溶部分(以下称ME-4)545克。药渣用水提取，提取物在丁醇和水中分配，得到丁醇可溶部分(以下称MW-1)32克和水溶部分(以下称MW-2)1616克。

将以上各提取物进行抗抑郁药效测试试验和药理作用机制研究试验。结果如下：配方

＊羧甲基纤维素钠抗抑郁活性结果：

＊p＜0．05    ＊＊p＜0．01    样本数8-10药理作用结果：

＊p＜0．05    ＊＊p＜0．01    样本数8-10