[发明专利]药品无效
| 申请号: | 93102648.2 | 申请日: | 1993-03-11 |
| 公开(公告)号: | CN1043893C | 公开(公告)日: | 1999-06-30 |
| 发明(设计)人: | L·M·加斯特;P·A·怀曼 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/535;//;20900;26500) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 田舍人,王景朝 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 药品 | ||
1.具有5-HT4受体拮抗剂活性的式(1)化合物或其药学上可接受的盐,(1)(a)(b)式中:n1为1或2;n2为0,1或2; q为1,2或3;p为0,1或2;m为0,1或2;R5是氢,C1-12烷基或芳烷基;
当-(CH2)n1-基团直接连接到氮杂环的氮原子时,式(a)中的虚线表示其中R5基团是不存在的。
2.按照权利要求1的化合物,其中Z为式(a)并且(CH2)n1与该氮杂环的碳原子相连。
3.按照权利要求2的化合物,其中Z为N-取代4-哌啶甲基。
4.按照权利要求3的化合物,其中N-取代基是C2-4的烷基或苄基。
5.按照权利要求1的化合物,其为N-[(1-正丁基-4-哌啶基)甲基]-3,4-二氢-2H-[1,3]噁嗪并[3,2-a]吲哚-10-甲酰胺或其可药用的盐。
6.按照权利要求1的化合物,其为N-[(1-正丁基-4-哌啶基)甲基]-3,4-二氢-2H-[1,3]噁嗪并[3,2-a]吲哚-10-甲酰胺盐酸盐。
7.一种药物组合物,它包含权利要求1-6中任一项的化合物和药学上可接受的载体。
8.按照权利要求1的化合物用作治疗活性物质的用途。
9.按照权利要求1的化合物在生产作为5-HT4受体拮抗剂的药物中的用途。
10.按照权利要求9的用途,其作为5-HT4拮抗剂在生产用于治疗或预防胃肠疾病、心血管疾病以及中枢神经系统疾病的药物中的用途。
11.按照权利要求9的化合物的用途,其作为5-HT4拮抗剂在生产用于治疗应激性肠综合症的药物中的用途。
12.按照权利要求9的化合物的用途,其作为5-HT4拮抗剂在生产用于治疗尿失禁的药物中的用途。
13.按照权利要求9的化合物的用途,其作为5-HT4拮抗剂在生产用于治疗房性心律失常和中风的药物中的用途。
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