[发明专利]用做抗炎及抗变性剂的新的取代氮杂环丁酮

权利要求书

1、一种制备式Ⅰ化合物及其药用允许的盐的方法，

其中：

R为C_1-6烷基；

R¹为C_1-6烷基或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；

M为

(1)氢，

(2)C_1-6烷基，

(3)羟基C_1-6烷基，

(4)卤素C_1-6烷基，

(5)C_2-6链烯基，或

(6)C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；

R²和R³互相独立地为

(1)氢，

(2)C_1-6烷基，

(3)卤素，

(4)羧基，

(5)C_1-6烷氧基，

(6)苯基，

(7)C_1-6烷基羰基，

(8)二-(C_1-6烷基)氨基，或

R²和R³相连形成亚甲二氧基或呋喃环；

R₄为

其中：

R₅和R₆互相独立地为氢或C_1-3烷基；

Y为

R₇和R₈互相独立地为

(a)氢，

(b)C_1-6烷基，

(c)C_1-6烷氧基C_1-3烷基，或如上所述

(d)氨基羰基甲基，

(e)一或二取代苄基或一或二取代吡啶基甲基，其中的取代基团为X₁和X₂，此处

X₁为

(1)氢，

(2)卤素，

(3)C_1-6烷基，

(4)卤素-C_1-6烷基，

(5)C_2-6链烯基，

(6)羟基-C_1-6烷基，

(7)C_1-6烷基羰基，或

(8)C_1-6烷基羰基氨基；和

X₂为氢，卤素或C_1-6烷基；

n为1，2或3；和

R₉、R₁₀和R₁₁各自独立地选自氢、C_1-4烷基和C_1-3烷氧基C_1-3烷基；或

其中R₇和R₈相连形成一或二取代的选自如下的5、6或7元环，

(1)哌啶基，

(2)哌嗪基，

(3)吗啉基，

(4)pyrroylidinyl，

(5)吡咯基，和

(6)咪唑基，

其中取代基均选自由氢和C_1-3烷基组成的基团，或R₈和R₉相连并与它们相连的氮原子一起形成含两个杂原子的5-7元饱和单环，或R₉和R₁₀相连，并与和R₉相连的氮原子一起形成含一个杂原子的5-7元饱和单环；

包括：

用式Ⅱ化合物

其中R′₄为羟基或氯；

与式Ⅲ或Ⅳ的化合物

或

进行酰胺化或酯化反应以生成式Ⅰ化合物。