[发明专利]稳定脂质体的方法和含它们的组合物

说明书

本发明涉及的是稳定含在水性组合物中脂质体以对抗由阴离子表面活性剂造成的溶解的方法，该方法不是指已知的通过用一些表面活性剂做稳定剂溶解该脂质体的方法，本发明还涉及由此得到的稳定组合物及制备含该稳定的脂质体和阴离子表面活性剂的清洁剂组合物方法和该清洁剂组合物。

在专利和杂志文献中到处可见这里所用的术语“脂质体”，该术语“脂质体”是指衍生于两亲分子（在电荷上或是阴离子或是非离子）的双层泡。该脂质体可是单层的或多层的。因此，“脂质体”可包括衍生于天然磷脂的泡及来自合成的非离子两亲化合物（其有时称为“niosomes”）的那些化合物。

这些材料在化妆上的用途很快就在化妆品市场上得到了重视。最近有关脂质体的综合信息包括两篇文章，见1990年5月出版的Cosmetics  and  Tioletries，vol.105：于P65ff，Suzuki等人的“Application  of  liposomes  to  Cosmetics”和于P89ff，Lautenschlager的“Liposomes  in  Dermatological  Preparations  Part  Ⅰ”，1990年7月出版在Cosmetics  and  Toidetries上的一篇文章：P63ff，由Lautenschlager发表的“Liposome  Ⅰn  Dermatological  Preparation  Ⅱ”（“Lautenschlager  Ⅱ”），以及1990年6月出版在Soap/Cosmetics/Chemical  Specialties上，于P32ff，由Wendel等人发表的“Liposomal  Cosmetics”，1979年出版在International  Journal  of  Cosmetic  Science，vol.1：由Handazani-Vila等人发表的“Dispersions  of  lamellar  phasesofnon-ionic  lipids  in  cosmeticproducts”，P303ff，和1989，1月/2月，出版在Journal  of  the  SocietyofCosmetic  Chemists，Vol，40：Strauss的“Liposomes：Fromtheoretical  model  to  cosmetictool”。Strauss文章注意到脂质体可将水溶性化妆品包封在它们的有水的小室里。文章叙述加入了清洁剂和表面活性剂，但随后通过透析或凝胶过滤除去它们以形成脂质体（图2），同时P56叙述了表面活性剂可被包封在脂质体中。脂质体制剂的其它例子见：Weder等人的U.S.Pat.Nos.4，438，052，Fujiwara等人的4，536，324（非离子脂质体），Popescu等人的4，708，861，Wallach等人的4，853，228（将带负荷的表面活性剂加到非离子脂质体中可转变成离子性质的脂质体），和Kunitake等人发表在Bulletin  of  theChemicalSociety  of  Japan上的“SyntheticBilayer  Membranes  withAnionicHeadGroups”，Vol.51，No.6，P1877ff，1978（来自合成的阴离子表面活性剂的脂质体）。

对于化妆上的用途，含脂质体的配方一般呈涂液或软膏形式，因为这样可提供保留脂质体双层结构的媒介物。脂质体，尤其是衍生于磷脂如卵磷脂的那些脂肪质体，对能溶解形成脂质体颗粒的双层的其它化合物是敏感的。溶解会消除含脂质体的泡的存在，并且任何于脂质体水性内层中的化妆用材料如致湿剂会被释放到周围水性介质中。

肤用软膏或涂液通常留在皮肤或头发上并且不被冲掉。如果化妆产品如浴液和洗发香波中含有脂质体，这对于化妆品来讲是十分重要的。这样，这些产品既可清洗机体又可将有益性质的脂质体带到皮肤和头发上，即使在浴液或洗发香波正常被冲走情况下。虽然文献有时在这点上相互矛盾，但一般用于浴液和香波的阴离子型表面活性剂如十二烷基醚-2硫酸钠起着溶解脂质体泡作用。脂质体在这种表面活性剂存在下是不稳定的并且其具有的任何有益效果会被这种溶解降低或消除。