[发明专利]杀真菌剂

说明书

本发明涉及用作杀真菌剂的吡啶基环丙烷衍生物、制备它们的方法、含有它们的杀真菌剂组合物以及使用它们杀真菌（特别是感染植物的真菌）的方法。

本发明提供了一种具有通式（Ⅰ）结构的化合物及其立体异构体：

其中R1是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、COR或氰基;R2、R3和R4独立地为氢、卤素或甲基，条件是R2、R3和R4不能同时为氢，并且如果其中一个为甲基时，另两个中至少有一个不是氢;

其中R5为氢、C1-C4烷基（可被囟素或氰基任意取代）、任意取代的苄基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、氰基、COR、C1-C4硫代烷氧基、C1-C4硫代囟代烷氧基或-SNR7R8，其中R7和R8独立地为C1-C4烷基或CO2R;Y为氧或硫;R6为C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基或-NR9R10;R9和R10独立地代表囟素、C1-C4烷基、芳基或芳烷基或R9和R10一起形成可任意取代的杂环（例如，吡咯烷、哌啶、吗啉、1，2，4-三唑、咪唑、吡唑）;R为C1-C4烷基或C3-C7环烷基。

本发明的化合物可以以E和Z双键的几何异构体混合物的形式得到，所述异构体混合物可以利用本领域已知方法分离成各异构体，这些异构体构成本发明的一部分。

烷基和芳烷基、烷氧基以及硫代烷氧基的烷基部分都含有1-4个碳原子，可为直链或为支链，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。

含有2-4个碳原子的烯基为1-烯基、2-烯基或3-烯基，例如，乙烯基、2-丙-1-烯基、1-丙-1-烯基、烯丙基、2-丁-2-烯基、1-（2-甲基丙-1-烯基）、1-丁-1-烯基、1-（1-甲基丙-2-烯基）、1-（2-甲基丙-2-烯基）、1-丁-1-烯基或1-丁-3-烯基。

含有2-4个碳原子的炔基为例如乙炔基、丙-1-炔基、炔丙基或2-丁-3-炔基。

卤素包括氟、氯、溴和碘原子。

环烷基含有3-7个碳原子，为例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基。

卤代烷基和卤代烷氧基及硫代卤代烷氧基中的卤代烷基部分含有1-4个碳原子，为例如囟代甲基、卤代乙基、卤代丙基或卤代丁基，其中卤素为氟、氯、溴或碘。例如，卤代烷基可以是氟甲基、氯甲基、氟乙基、氯乙基、三氟甲基或三氯甲基。

R9和R10一起形成一个任意取代的杂环，优选3-7员环，例如氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、环己亚胺、吗啉、咪唑、吡唑或1，2，4-三唑、1，2，3-三唑、吡咯或四唑。

芳基或芳烷基的芳基部分，优选苯基，并可被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝基、COR″或苯基任意取代;R″为氢、羟基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基。

苄基中苯基上的选择性取代基与上述芳基中所述相同。

本发明的一个方面提供了一种具有通式Ⅰ结构的化合物及其立体异构体。

其中R1是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、COR或氰基;R2、R3和R4独立地为氢、或卤素，条件是R2、R3和R4不能同时为氢，

其中R5为氢、C1-C4烷基、任意取代的苄基、氰基、COR、C1-C4硫代烷氧基、C1-C4硫代囟代烷氧基或-SNR7R8，其中R7和R8独立地为C1-C4烷基或CO2R;Y为氧或硫;R6为C1-C4烷氧基、C1-C4硫代烷氧基或-NR9R10;R9和R10独立地代表囟素、C1-C4烷基、芳基或芳烷基或R9和R10一起形成任意取代的杂环（例如，吡咯烷、哌啶、吗啉、1，2，4-三唑、咪唑、吡唑）;R为C1-C4烷基或C3-C7环烷基。

本发明的另一方面提供了一种具有通式Ⅰ结构的化合物及其立体异构体：

其中R1是氢、氟、氯或C1-C4烷氧基;R3和R4独立地为氢、甲基、氯、氟或溴;R2为氢或甲基，或氟（当R3为氢或甲基，R4为氢时），或氯（当R3和R4都为氢、氯或甲基时），或溴（当R3和R4都为氢时）;条件是R2、R3和R4不能都为氢，并且当R2、R3或R4中一个为甲基时，其它两个中至少有一个不是氢;