[发明专利]药物性和饮酒引起的酒精中毒预防剂和治疗剂的制备方法

说明书

本发明的领域

本发明涉及药物性和饮酒引起的酒精中毒预防剂和治疗剂的制备方法，这些药物以肌醇六磷酸或其盐作为有效成份。

以前对酒精中毒的基本疗法，例如，服用驱除剂以阻止对引起酒精中毒物质的消化，加强消化即激活解毒酶等和对毒物的络合、吸附，及为此目的含有各种化合物和药物有效成份的中毒治疗剂。

另一方面，肌醇六磷酸以钙盐、镁盐、有时钾盐的形式广泛存在于植物中。例如，稻糠中含有高达9.5至14.5%的肌醇六磷酸，为肌醇六磷酸的商业化生产和由其衍生的肌醇提供了起始原料。

肌醇六磷酸和其盐具有广泛的用途，在医药上例如，肌醇六磷酸钙作为增钙剂，肌醇六磷酸和肌醇六磷酸钠作为钙结石预防剂，肌醇六磷酸钾用于治疗高血钙和肉样瘤病人的高尿钙。它们也广泛用于其它领域，酿制米酒和葡萄酒的发酵辅助剂，利用肌醇六磷酸的络合作用去除金属，在铁离子和钙离子存在下作抗氧化剂和金属防腐剂。

但是，至今才报道了肌醇六磷酸及其盐作为药物中毒，特别是急性和慢性酒精中毒的预防剂和治疗剂。

令人惊奇的是，本发明者发现，在作为营养品的口服实验中，肌醇六磷酸能降低体味，特别是，呼吸臭、汗味和尿味。特别是，进一步对其消除呼吸的酒味的研究指出肌醇六磷酸参与体内代射物醇类，特别是，醛类的产生和分解并具使它们解毒的性质。

但是，由于肌醇六磷酸的强酸性，不能直接作为口服的预防剂和治疗剂。

本发明的主要目的就是提供一个制备药物和酒精中毒治疗剂的方法，即加入各种碱把肌醇六磷酸调PH值至7至9，并由此制成各种制剂。

本发明的预防剂和治疗剂可用于人和动物。

本发明现对参考图例进行说明，图单独给出：

图1至3给出了随时间变化的呼吸中酒精的浓度，用例1的方法测定。图1给出了一个26岁志愿男性的试验结果，图2给出了一个27岁志愿男性的试验结果，图3给出了一个31岁志愿男性的试验结果。

图4a和4b给出的是，当给兔口服剂量1克/公斤体重的肌醇六磷酸时，它对血浆中醇、乙醛、总酮体和血糖值的作用。

图5a和5b给出的是，当给兔口服剂量2克/公斤体重的肌醇六磷酸时，它对血浆中醇、乙醛、总酮体和血糖值的影响。

本发明中所用的无毒金属碱，也可以是有机碱、碱性氨基酸、氨等，将其加入肌醇六磷酸中调PH值至6-9，形成盐。

虽然随碱而不同，这些肌醇六磷酸盐可以包括无毒金属盐、与有机碱、碱性氨基酸及有机酯残基形成的盐，如钾盐、钠盐、铵盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、赖氨酸盐、组氨酸盐、肌醇六磷酸单乙醇胺，肌醇六磷酸二乙醇胺、肌醇六磷酸三乙醇胺和肌醇六磷酸葡糖胺。

把肌醇六磷酸调到PH6到8所需的碱的摩尔数用表1的例子说明。

表    1

碱/PH    6.00    7.00    8.00

NaOH    7.34    8.21    8.94

KOH    7.34    8.23    8.94

LiOH    7.41    8.38    9.30

NH₄OH 7.61 8.55 9.45

HOC₂HCH₂NH₂7.72 8.68 9.52

（HOCH₂CH₂）₂NH 7.54 8.45 9.31

（HOCH₂CH₂）₃N 7.20 8.53 12.1

N-甲基葡糖胺    7.62    8.49    9.25

L-精氨酸    7.79    8.67    9.60

L-赖氨酸    8.01    8.98    10.0

L-组氨酸    11.3    -    -

加入上述提过的碱把肌醇六磷酸调至PH7到9后，加入乳糖、水、轻质硅酸酐等等制成适于制剂的组合物，然后进一步制成酏剂，胶囊、颗粒剂、粉剂、片剂、糖浆、锭剂、蜜饯、柠檬剂、饮料等等。

总而言之，把肌醇六磷酸通过加碱调PH到6至9后，然后按本专利制成适于口服的制剂。因此，本发明的予防剂或治疗剂可与人或动物的饮水混合或喷洒或混合于食物或草料中，或以粉剂或颗粒剂的形式。

本发明的制剂对药物或酒精中毒具有解毒作用，因为它们所含主要成份为肌醇六磷酸。