[其他]一种治疗慢性气管炎药物的制法

说明书

本发明是关于治疗慢性气管炎药物的制备方法。

药物的主要原料黄柏果（又称黄菠萝果）系采自黄柏树（又称黄菠萝树）之果实。众所周知，黄柏树内皮为常用中药“黄柏”，果实尚未入药，而作为药用，治疗慢性气管炎的药物的制备方法国内外更未见报导。

慢性气管炎，目前尚无特效疗法，药物治疗措施大都停留在对症治疗的水平上。对症治疗药物包括抗感染、平喘、镇咳、祛痰四个方面，很多药物的作用均有局限性或付作用。如“日待因”是临床常用的镇咳药，但它们只适用于干咳，对于痰多的慢性气管炎不宜常用;比利时生产的“巯乙磺酸钠”是局部应用的速效、强效粘痰稀释剂，但可因局部刺激而产生咳嗽、气管痉挛;“舒喘灵”虽是平喘疗效好的新药，但易产生抗药性和手震颤等付作用;日本新药“利维多霉素”抗菌素的有效率约为70%左右，但为注射剂，不便于长期使用。

本发明人在采集中草药时，发现黄柏果，经自身试服有效无毒后，试用于治疗慢性气管炎病人取得显著疗效。经植化分析，黄柏果由挥发由、脂肪油、黄酮、生物碱、香精内酯、多糖、果胶、蛋白质等成份组成。黄柏果蒸馏提取的挥发油部份中，其活性成份主要为香味烯和香叶醇，经动物试验和临床试验，具有明显镇咳、祛痰功效;蒸馏后的残留物用水或有机溶剂提取的提取物，其活性成份为黄酮，主要有效单体为芸香和槲皮素，经动物试验和临床试验具有明显镇咳、祛痰、平喘、消炎抑菌功效。

本发明的目的在于提供一种具有镇咳，祛痰，平喘、消炎的治疗慢性气管炎的含黄柏果有效活性成份的药物的制备方法。

其生产方法是：将采集的黄柏树（又称黄菠萝树）的成熟果实-黄柏果（又称黄菠萝果）用水洗净、捣碎后，经加热蒸馏，提取挥发油，挥发油含量占黄柏果重量的0.7%～0.75%，其主要活性成份为香叶烯和香叶醇，其中香叶烯约占70%左右。经蒸馏后的残留物，用水提取、提取液过滤后，加热浓缩成稠膏，或用甲醇、乙醇、丙酮、乙醚类有机溶剂提取蒸馏后的残留物或水稠膏提取物，回收活性成份黄酮，黄酮约占黄柏果重量的2.5%～3%，其主要有效单体为芸香甙和槲皮素。

采用水提取物稠膏、有机溶剂提取物和/或挥发油，经加入医药上可接受的添加剂、填充剂及赋形剂，制成一定形状的片剂、胶丸、乳剂或糖浆。

本发明的明显效果和突出优点，将通过以下具体实施例及临床实验，进一步给以详细说明。

实施例1

配方：黄柏果    1000克

水    适量

方法：将黄柏果1000克用水洗净捣碎，装入带冷凝器的的蒸馏釜中，进行水蒸汽蒸馏，蒸到油层不增加为止，收集馏出液，用分液漏斗分去水层，得到淡黄色挥发油7.0-7.5克，d²⁰₂₀＝0.8392、n²⁰_D＝1.4726，其主要活性成份为香叶烯和香叶醇。

将所得的挥发油用无水硫酸钠脱水后，进行常压分馏，得到如下馏份：

馏份Ⅰ：常压沸点171℃得率70%-75%;

馏份Ⅱ：常压沸点229℃～230℃得率2%-3%。

馏份Ⅰ成份鉴定-香叶烯的证明：

Ⅰ.红外光谱：此成份的红外吸光谱ν^液膜_max（μ）。指出在3.36、3.46、3.55、6.25、

6.88、7.25、10.04、11.15微米等部位呈现吸收峰，含甲基、亚甲基、末端双键，共轭双键，三取代双键。

Ⅱ.核磁共振谱δ^PPm_max1.56、1.64、2.12、2.17、4.70、5.30

6.25（TMS.CCl₄.60MC）

PPm

max    位置    峰形    氢数    J

1.56    9    S    3

1.64    8    S    3

2.12    4    S    2

2.17    5    S    2

4.70    6.1.10    m    5ABX系统-X部分

5.30    JAX＝18

6.25    2    q    1    JBX＝10

Ⅲ.质谱（m/e）41、69、93、67、77、53、136（M）香叶烯分子量计算值136.24。上述红外、核磁及质谱数据与文献记载相同。

二.馏份Ⅱ成份鉴定-香叶醇的证明