[其他]3-丙烯基头孢菌素溶剂化物无效

专利信息
申请号: 86105568 申请日: 1986-07-28
公开(公告)号: CN86105568A 公开(公告)日: 1987-04-01
发明(设计)人: 莱奥纳德·B·克拉斯特 申请(专利权)人: 布里斯托尔-米尔斯公司
主分类号: C07D501/22 分类号: C07D501/22;A61K31/545
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 王杰,张元忠
地址: 美国纽约州*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 丙烯 头孢菌素 溶剂
【权利要求书】:

1、一种分子式为C18H19N3O5S·(C3H7N O)1.5,X射线粉末衍射图为

d()I/Iod() I/Io

13.24  100  4.39  25

9.50   8    4.29  33

7.82   9    4.10  13

7.42   10   4.04  10

7.14   12   3.69  5

6.76   15   3.62  6

5.88   5    3.58  9

5.28   10   3.56  8

5.06   3    3.48  4

4.82   10   3.29  10

4.72   8    3.19  5

4.64   5    2.98  5

4.53   9    2.71  4

4.47   16

的晶形7-[(D)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[(Z)-1-丙烯-1-基]头孢-3-烯-4-羧酸的二甲基甲酰胺溶剂化物。

2、一种制备如权利要求1所述的二甲基甲酰胺溶剂化物的1方法,它包括将7-[(D)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[(Z)-1-丙烯-1-基]头孢-3-烯-4-羧酸与至少1.5分子比的二甲基甲酰胺在惰性的溶液介质中结合,在此惰性的液体介质中上述溶剂化物是不溶的。

3、按照权利要求2所述的方法,其中所说的液体介质包括二甲基甲酰胺,甲醇或水。

4、按照权利要求2所述的方法,其中7-[(D)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[(Z)-1-丙烯-1-基]头孢-3-烯-4-羧酸的水溶液在

PH=4.5时用二甲基甲酰胺处理。

5、按照权利要求2所述的方法,其中向液体介质中加入水溶性的C2-C4烷醇以提高溶剂化物的结晶效率。

6、按照权利要求2所述的方法,其中液体介质是二甲基甲酰胺水溶液。

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