[其他]3-丙烯基头孢菌素溶剂化物无效
| 申请号: | 86105568 | 申请日: | 1986-07-28 |
| 公开(公告)号: | CN86105568A | 公开(公告)日: | 1987-04-01 |
| 发明(设计)人: | 莱奥纳德·B·克拉斯特 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-米尔斯公司 |
| 主分类号: | C07D501/22 | 分类号: | C07D501/22;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 王杰,张元忠 |
| 地址: | 美国纽约州*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 丙烯 头孢菌素 溶剂 | ||
1、一种分子式为C18H19N3O5S·(C3H7N O)1.5,X射线粉末衍射图为
d()I/Iod() I/Io
13.24 100 4.39 25
9.50 8 4.29 33
7.82 9 4.10 13
7.42 10 4.04 10
7.14 12 3.69 5
6.76 15 3.62 6
5.88 5 3.58 9
5.28 10 3.56 8
5.06 3 3.48 4
4.82 10 3.29 10
4.72 8 3.19 5
4.64 5 2.98 5
4.53 9 2.71 4
4.47 16
的晶形7-[(D)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[(Z)-1-丙烯-1-基]头孢-3-烯-4-羧酸的二甲基甲酰胺溶剂化物。
2、一种制备如权利要求1所述的二甲基甲酰胺溶剂化物的1方法,它包括将7-[(D)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[(Z)-1-丙烯-1-基]头孢-3-烯-4-羧酸与至少1.5分子比的二甲基甲酰胺在惰性的溶液介质中结合,在此惰性的液体介质中上述溶剂化物是不溶的。
3、按照权利要求2所述的方法,其中所说的液体介质包括二甲基甲酰胺,甲醇或水。
4、按照权利要求2所述的方法,其中7-[(D)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-3-[(Z)-1-丙烯-1-基]头孢-3-烯-4-羧酸的水溶液在
PH=4.5时用二甲基甲酰胺处理。
5、按照权利要求2所述的方法,其中向液体介质中加入水溶性的C2-C4烷醇以提高溶剂化物的结晶效率。
6、按照权利要求2所述的方法,其中液体介质是二甲基甲酰胺水溶液。
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