[其他]除莠剂

说明书

本发明是关于具有除莠剂活性的噻二唑氧基乙酰胺、制备方法及含有它们的组合物。

一方面，本发明提供结构式（Ⅰ）的噻二唑氧基乙酰胺：

式中：R为一个任意取代的烷基、环烷基或芳基;R¹和R²可能相同，也可能不同，各自代表氢、烷基、环烷基、烷氧基、链烯基、芳基、芳烷基、芳氧基，任意取代的上述烷基或芳基，或R¹和R²及与其相连的氮原子一起代表一个杂环基或苯杂环基，其中杂环是五元或六元环，可由一个或更多的烷基取代;X是氧、硫或-S（O）_n-，这里n为1或2。

当R、R¹或R²中任何一个为或含有一个烷基部分时，它最好是带有1-8个碳原子，特别是带有1-6个碳原子。它最好是未取代的，然而如果要取代，它最好由一个或更多的卤素原子，特别是氟、氯或溴原子取代或者由1-4个碳原子的烷氧基，尤其是甲氧基或乙氧基取代。

当R、R¹和R²中任何一个为或含有一个环烷基时，它最好是3-7个碳原子，理想的是5个或6个碳原子，特别好的环烷基是环戊基和环己基。

当R、R¹和R²中任何一个为或含有一个芳基部分时，它最好是苯基。如若取代，最好由一个或更多的卤素原子，尤其是氯或溴原子取代，或由1-4个碳原子的一个或更多的烷基或烷氧基，尤其是甲基、乙基、甲氧基或乙氧基取代，或者由一个或更多的硝基取代。

当R¹和/或R²代表芳烷基时，它最好是苄基而且最好是未取代的。

当R¹和/或R²代表链烯基时，它最好是2-6个碳原子的，特别是烯丙基。

当R¹和R²及与其相连的氮原子一起形成或含有一个杂环时，那个杂环如果需要的话，可以进一步被取代，如由1-4个碳原子的烷基，特别是甲基或乙基取代，或者可能含有另一个杂原子，特别是一个氧原子或另一个氮原子。这个环可能是饱和的，也可能是不饱和的。

R最好是代表1-6个碳原子的烷基、5或6个碳原子的环烷基、2-6个碳原子的链烯基、苯基或由一个或更多的卤素原子或者1-4个碳原子的烷基取代的苯基。

R可能代表的特别好的基包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、叔戊基、2-甲基丁基、环己基、烯丙基、苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、3-甲基苯基和2，4-二氯苯基。

R¹和R²两者最好都不是氢。当R¹和R²及与其相连的氮原子一起形成一个环时，它最好是一个六元饱和环，尤其是哌啶环，特别是由一个或更多的1-4个碳原子的烷基取代的哌啶环，如2-甲基哌啶、3-甲基哌啶、4-甲基哌啶、2-乙基哌啶、2，6-二甲基哌啶或者3，5-二甲基哌啶。然而，当R¹和R²代表独立基时，各自最好都是1-6个碳原子的未取代的烷基、5或6个碳原子的环烷基、烯丙基、苯基或由一个或更多的卤素原子或者1-4个碳原子的烷基取代的苯基。这些特别好的基包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、环己基、烯丙基、苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-甲基苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基和苄基。

结构式Ⅰ的特别好的化合物是下文中提出的实例中的化合物，特别是：

1-〔5-〔二氟（异丙硫基）甲基〕-1，3，4-噻二唑-2基氧乙酰基〕-2-乙基哌啶;

N-N-二烯丙基-2-〔5-〔二氟（苯氧基）甲基〕-1，3，4-噻二唑-2基氧〕乙酰胺;

2-〔5-（乙硫基）二氟甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺;

N，N-二烯丙基-2-〔5-〔叔丁硫基二氟甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕乙酰胺;

2-〔5-（乙硫基）二氟甲基〕-3′-氟-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺;和

2′-氯-2-〔5-〔二氟（苯氧基）甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺。

结构式Ⅰ化合物可由结构式（Ⅱ）的2-卤代噻二唑，

（图见下页）

（式中R和X如上所限定，Y为氯或溴。）与结构式（Ⅲ）的化合