[其他]抗菌化合物的生产方法

权利要求书

1、生产具有下式的一种化合物或其可作药用的盐或酯的方法：

式中R¹是可以保护起来的氨基，R³是氢原子或任意取代的烃基；Z是S、S→O、O或CH₂，R⁴是氢原子、甲氧基或甲酰胺基，R¹³是氢原子、甲基、羟基或卤原子，A是任意取代的、在其2，3或3，4位形成一稠环的咪唑鎓-1-基，该方法包括，(1)使式为

(式中各符号的意义同上所述)的一种化合物或其盐或酯与式为

的羧酸或其盐或易反应的衍生物反应，或(2)使式为

(式中，R⁵是羟基、酰氧基、氨基甲酰氧基、取代的氨基甲酰氧基或卤原子，其它符号的意义同上所述)的一种化合物或其盐或酯与式A′的一种咪唑化合物或其盐反应[A′是指在2，3或3，4位有一稠合环形成的可任意取代的咪唑]，或(3)使式为

(式中各符号的意义同上述所述)的一种化合物或其盐或酯与式R³″OH(式中R³″是可任意取代的羟基)的一种化合物或其易反应的衍生物反应。

2、根据权利要求1的方法，其中任意取代的羟基是C_1-3烷基，此基团可被卤原子、羟基、C_1-6烷氧基、羧基、C_1-6烷氧羰基或氰基所取代，取代基的数目为1到3。

3、根据权利要求1的方法，其中Z是S，R⁴是氢原子，R¹³是氢原子。

4、根据权利要求1的方法，其中A是咪唑并〔1，5-a〕吡啶鎓-2-基，该基团被C_1-6烷基、卤原子或氰基所取代，取代基的数目为1或2。

5、根据权利要求1的方法，其中R¹是氨基，R³是可以被取代的C_1-3烷基，A是被氟或氰基所取代的咪唑并〔1，2-a〕吡啶鎓-1-基。

6、根据权利要求1的方法，其中A是在2，3或3，4位稠合有一个5到6员芳香杂环的可任意取代的咪唑鎓-1-基。

7、根据权利要求1的方法，其中A是咪唑并〔1，2-a〕吡啶鎓-1基、咪唑并〔1，5-a〕吡啶鎓-2-基或咪啶并〔1，2-b〕哒嗪鎓-1-基，这些基团可以被取代。

8、根据权利要求1的方法，其中R¹是氨基，R³是可由卤原子、羟基、C_1-6烷氧基、羧基、C_1-6烷氧羰基或氰基任意取代的C_1-3烷基，Z是S，R⁴是氢原子，R¹³是氢原子，A是咪唑并〔1，2-a〕吡啶鎓-1-基、咪唑并〔1，5-a〕吡啶鎓-2-基或咪唑并〔1，2-b〕哒嗪鎓-1-基，后三种基团可以被取代。

9、根据权利要求1的方法，其中A是一种可以被下列基团取代的咪唑并〔1，2-b〕哒嗪鎓-1-基：C_1-6烷基、卤素、C_1-6烷氧基、二-C_1-6烷基氨基、二-C_1-6烷氨基-C_1-6烷硫基或C_1-6烷硫基，取代基的数目为1或2。

10、根据权利要求1的方法，其中A是可以被卤素、氰基或二-C_1-6烷氨基-C_1-6烷基所取代的咪唑并〔1，2-a〕吡啶鎓-1-基，取代基的数目为1到2。

11、根据权利要求1的方法，其中R³是可以被羧基或氰基取代的C_1-3烷基。

12、根据权利要求1的方法，其中所生产的化合物是7β-〔2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2（Z）-甲氧亚氨基乙酰胺基〕-3-〔（咪唑并〔1，2-b〕哒嗪鎓-1-基）甲基〕-3-头孢烯-4-羧酸盐。