[其他]N-(磷酰甲基甘氨酰)磺酰胺型除草剂

说明书

本发明所涉及的是利用化合物N-（磷酰甲基甘氨酰）磺酰胺的新型除草剂;制备这类除草剂的中间产物;以上各种产物的制备方法以及所说除草剂在农业上的使用方法。

含有氨基甲膦酸部分而具有除草活性的各种产品已为人们所熟知，特别要指出的有关文献是法国专利2，129，327，2，281，375，2，251，569，2，413，398，2，463，149，欧洲专利53，871，54，382，73，574，美国专利3，160，632，3，455，675，3，868，407，4，388，103，4，397，676，英国专利2，090，596，世界专利WO    83/03，608，以及比利时专利894，244，894，245，894，590，894，591，894，592，894，593，894，594，894，595。

制备这类产品过程中的各种中间产物也已众所周知，特别要指出的有关文献是欧洲专利81，459，97，522，55，695，法国专利2，193，830以及美国专利3，835，000和4，422，982。

但是，人们总是需要拓展能得到的除草剂种类范围，以便更好地满足农业上的各种要求，同时也需要拓展能够生产这些除草剂的中间产物的种类范围，以开辟新的有效的合成途径。的确，有些含有氨基甲膦酸部分的酰胺已为人们所熟知，但是这类产品的活性低，甚至没有活性。

因此，本发明的目的之一是提供活性高并且见效快的除草剂。

本发明的目的之二是提供滞留时间短而又容易进行生物降解的除草剂。

本发明的目的之三是提供活性谱宽并具有下降的内吸作用，而且可任意选择来应用于保护有些植物的芽后除草剂。

本发明的目的之四是提供具有上述特性并另外具有芽前除草活性的除草剂。

本发明的目的之五是提供可用来制备含有氨基甲膦酸部分的除草剂的中间产物及其制备方法。

本发明的目的之六是提供经改进的并可采用常用的反应物，特别是甘氨酸及其简单衍生物来制备除草剂的非常简便的制备方法。

从以下对本发明的详细说明中可很明显地看出本发明的其它目的及优点。

已经发现，采用本发明的化合物可部分或全部地达到上述各项目的。

本发明提供的化合物，特别是用作为除草剂或者用作为化学中间产物的化合物，是具有如下结构式的产物：

式中：

-R¹为具有1至4个碳原子的任意卤代（优选的是氯代或者氟代）烷基，优选的是甲基，

-R为具有1至4个碳原子的烷基，优选的是甲基，

-R²为氢原子或者R²¹，

-R²¹和R³可相同，也可不同，可为由1至3个取代基，例如卤原子任意取代后的芳基，任选的是苯基，烷基，卤代烷基，烷氧基，氰基，烷硫基，芳氧基，芳硫基或者烷氧羰基（在上述的各种烷基中，有利的是含有1至4个碳原子，优选的是含有1至2个碳原子），

-R⁴为氢原子或者可氢解的基团R⁸;具体说来，R⁸可为Ar（R⁵）（R⁶）C-，其中，Ar为芳族基团，优选的是苯基，R⁵和R⁶为氢原子或者Ar基或者具有优选为最多6个碳原子的烷基，

以及以上各种产物的盐类（特别是P-OH部分的盐和具有R⁸的氮原子的盐类，这样也就成为铵盐），更具体一点，就是农业上适用的这些产物的盐类。所说农业上适用的盐类包括碱金属盐，特别是钠盐和钾盐，碱土金属盐类，伯，仲，叔或者季铵盐类，以及锍盐。本发明的其它盐类为酸加成盐，例如盐酸盐，硫酸盐，磷酸盐以及从其PK值低于或者等于2.5的由酸衍生出来的其它盐。

在本发明的各种产物中，由于由其所组成的产品的除草活性而使人们特别感兴趣的一组产物包括结构式（Ⅰ）所示产物，在该结构式中，

-R³为取代的或非取代的苯基，优选的是非取代苯基，

-R⁴为氢原子。

而且，其中R²为氢原子的产物，由于其芽后除草活性高而构成了很重要的一组产品;而其中R²为芳基的产物，由于其与芽后除草活性相结合的芽前除草活性而构成了更为重要的一组产品。