[发明专利]一种绿绒蒿黄酮类单体化合物的制备方法及其应用

说明书

本发明公开了一种绿绒蒿黄酮类单体化合物的制备方法，涉及黄酮类单体的制备技术领域，制备方法包括以下步骤：将绿绒蒿全草烘干至恒重，再把烘干后的绿绒蒿全草粉碎过筛，得到绿绒蒿全草粉末；使用极性溶剂对上述步骤得到的绿绒蒿全草粉末进行回流提取，再抽滤浓缩后得到浸膏；用水捏溶浸膏，依次用非极性溶剂、中极性溶剂进行萃取，浓缩，分别得到非极性和中极性层提取物；除去中极性提取物中的色素物质；利用正相柱层析进行系统性分离得到粗黄酮类单体化合物；将得到的粗黄酮类单体化合物进行重结晶，得到高纯度的黄酮类单体。利用酸性乙醇溶液回流提取黄酮，并利用正相柱层析对黄酮进行系统分离，得到了高纯度的黄酮类单体化合物。

技术领域

本发明涉及一种黄酮类单体的制备及其应用技术领域，具体涉及一种绿绒蒿黄酮类单体化合物的制备方法及其应用。

背景技术

目前，全世界每年约有200万人死于肝脏类疾病，其中，各类慢性肝脏损伤引起的肝纤维化是全球健康面临的重大挑战，且其发病率在过去30年中仍不断增加，亚太地区一直以来都是肝脏疾病的高发区域，我国的肝病负担尤为严重，慢性肝病人数可达约9000万，其中700万伴随着纤维化损伤货罹患肝细胞肝癌的高风险，需要及时干预治疗。并且，肝纤维化损伤在多种肝脏疾病的病程进展中都十分常见。肝纤维化往往由持续慢性肝损伤引发，导致肝组织中纤维间隔和结节的形成，肝结构的塌陷，肝实质和血管结构的变形损坏。进行性纤维化和肝硬化导致肝脏的代谢和合成功能下降，导致胆红素升高，凝血因子和血小板生成素的产生减少，门脉压力增加，腹水和食管静脉曲张的发生。慢性肝损害向肝纤维化/肝硬化的演变与细胞外基质的广泛积累有关，导致大量纤维化组织的形成，最初集中在门脉周围区域，后期完全包围在再在肝细胞结节周围。纤维基质的进行性增加，会对肝细胞功能和肝细胞与门脉血之间的溶质交换产生有害影响。

绿绒蒿属植物为西藏等地常用植物药，藏药名为“吾白玛布”，藏医古籍《晶珠本草》中记载其性凉，味甘涩，具有清热利尿、消炎止痛功效，临床上用在藏药中属于“欧贝类”。藏医药典籍《四部医典》、《晶珠本草》对其有详细的记载，并且延用至今。绿绒蒿属植物的传统药理学对肝部相关疾病的具有缓解作用，且其现代药理学表明绿绒蒿属植物对肝部疾病的具有良好的治疗作用。黄酮类化合物是绿绒蒿属植物中含量最多的化学成分，迄今为止，尚未报道绿绒蒿属黄酮类单体化合物的高纯度制备以及在防治肝纤维化中的应用，因此，对于研发绿绒蒿植物中新型抗肝纤维化疾病的单体物质具有重大的意义。

有鉴于此，特提出本申请。

发明内容

本发明的目的在于提供一种绿绒蒿黄酮类单体化合物的制备方法，通过该方法可以制备得到高纯度的黄酮类单体化合物，该化合物能够有效的抑制四氯化碳诱导的大鼠肝纤维化进展，以解决黄酮类单体制备困难，肝纤维化疾病治疗瓶颈的问题。

此外，本发明还提供上述绿绒蒿黄酮类单体化合物的制备方法得到的单体化合物的应用。

本发明通过下述技术方案实现：

本申请提出的一种绿绒蒿属植物来源的黄酮类单体化合物的制备方法，其中，制备黄酮类单体的方法包括以下步骤：

步骤1：将绿绒蒿全草烘干至恒重，再把烘干后的绿绒蒿全草粉碎过筛，得到绿绒蒿全草粉末；

步骤2：使用极性溶剂对步骤1得到的绿绒蒿全草粉末进行回流提取，再抽滤浓缩后得到浸膏；

步骤3：用水捏溶浸膏，依次用非极性溶剂、中极性溶剂进行萃取，浓缩，分别得到非极性层提取物和中极性层提取物；

步骤4：除去中极性层提取物中的色素物质；

步骤5：利用正相柱层析进行系统性分离得到粗黄酮类单体化合物；

步骤6：将得到的粗黄酮类单体化合物进行重结晶，得到黄酮类单体化合物。

优选地，步骤1中的所述粉碎过筛为90～120目筛。