[发明专利]卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型

说明书

本发明公开了一种卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型及其制备方法，涉及药物化学领域，解决现有技术中卡瑞斯汀不稳定、不易放大合成，不易成药等问题。本发明的卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型，纯度高、稳定性高、生物利用度高，易放大合成及工业化生产等特点，并且具有较好的引湿性特征，方便储存。

本申请主张2023年01月03日申请的发明名称为“卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型”、专利号为CN202310000722.6的发明专利的优先权，特此以引用的方式明确并入本文中。

技术领域

本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型及其用途和制备方法。

背景技术

卡瑞斯汀（Carebastine）是第二代组胺H1受体拮抗剂依巴斯汀的活性代谢物，均不进入中枢，无不良中枢神经作用和抗胆碱能作用，且能避开依巴斯汀的肝首过效应，起效较快，可用于治疗过敏性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等，尤其适合用于急性过敏性疾病如急性寻麻疹、哮喘等的紧急治疗。

但是，卡瑞斯汀具有光不稳定、不易提纯、不易放大合成、不易于成药等缺陷，故目前还没有卡瑞斯汀上市药品。此外，关于卡瑞斯汀的盐也未见详细报道，尤其卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐及其晶型和无定型未见报道。本发明旨在提供一种卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型，以克服现有技术存在缺陷，为临床提供可靠选择。

发明内容

为了至少解决现有技术存在的技术问题之一，本发明提供一种卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型。本发明的卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型和无定型稳定性高、引湿性好、生物利用度高、易提纯、适合放大生产，且有利成药。

一方面，本发明提供一种结构如式（1）所示的卡瑞斯汀对甲苯磺酸盐的晶型，。

使用Cu-Kα辐射，所述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、18.95±0.2°。

进一步地，上述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、18.95±0.2°、任选地19.12±0.2°。

进一步地，上述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、13.10±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、15.77±0.2°、18.95±0.2°。

优选地，上述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、13.10±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、15.77±0.2°、18.95±0.2°、19.12±0.2°。

进一步地，上述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、13.10±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、15.77±0.2°、18.95±0.2°、19.59±0.2°、23.49±0.2°、24.97±0.2°。

优选地，上述晶型的X-射线粉末衍射图谱在下列2θ值处有衍射峰：4.26±0.2°、6.43±0.2°、13.10±0.2°、14.49±0.2°、15.11±0.2°、15.77±0.2°、18.95±0.2°、19.12±0.2°、19.59±0.2°、23.49±0.2°、24.97±0.2°。