[发明专利]果糖与表面活性剂共同为活性组分在制备治疗便秘药物中的应用

说明书

本发明属于医药技术领域，公开了果糖与表面活性剂共同为活性组分在制备治疗便秘药物中的应用，表面活性剂为聚乙二醇、吐温、聚甘油脂肪酸酯、聚醚改性硅油、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基甜菜碱中的任意一种或者两种及以上进行复配，包括直肠给药的液体制剂或软膏剂或栓剂。本发明提出的将表面活性剂与果糖作为共同活性组份应用于经直肠给药以其局部作用治疗便秘药物中的做法，经大量临床实验证明具有良好疗效并具备安全性等，明显优于现市售同种用途药物制剂。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及果糖与表面活性剂共同为活性组分在制备治疗便秘药物中的应用，尤其是涉及果糖与表面活性剂共同为活性组分在制备经直肠给药以局部作用治疗便秘药物中的应用。

背景技术

表面活性剂概念、分子结构、分类与作用及其机理

概念：分子中具有固定的亲水亲油基团，可在溶液的表面定向排列，少量添加即可使溶液体系界面状态发生明显变化的物质。

结构：表面活性剂分子具有两亲性——一端常为亲水的极性基团，另一端为疏水非极性烃链。

分类：表面活性剂分为离子型(包括阳离子型与阴离子型)；非离子型；两性型；其它特种型与功能性型。

机理：表面活性剂性能主要是由其产生的乳化、发泡、湿润、浸透与分散等作用形成的，其机理主要是在溶液的液面形成单分子膜和在溶液中形成“胶束”。

表面活性剂与本发明有关的主要性质

(1)对机体毒副作用小

①无全身毒性作用

表面活性剂大多毒性很弱而多有被作为食品添加剂。

“将果糖与表面活性剂作为活性组分(以下将这两种组分简称为“两组分”)的药物”，简称此药物为“两活性组分药物”，两活性组分果糖与所应用表面活性剂同成为“两活性组分”)的制备中优选的非离子表面活性剂，毒性很弱以至基本没有。两活性组分药物临床使用时，在直肠腔一般为30分钟左右的短暂存在即被排出，其被黏膜吸收的量几乎可忽略不计。所以，人连续沿用数日、数月以至多年两活性组分药物，药物本身基本不会对人体造成可见与潜在的损伤。另外，专业技术人员可以通过相关知识，利用实验与试验，在设计两活性组分药物时使用的表面活性剂可尽量避免其形成毒性作用，如尽量选用LD₅₀500～10000mg的低毒性和LD₅₀10000以上的无毒性类。如使用毒性相对较高的，可经资料查找决定其用量。对于很少现没有规定或在资料里不能查找到的，相关专业人员亦可通过动物等实验与试验获得其毒性程度，进而在中毒阈值以下确定用量。

②对局部肠黏膜组织无不良刺激

表面活性剂在溶液中达到其临界胶束(即：有效浓度；CMC)浓度范围内对包括黏膜在内的机体组织刺激性很弱，很多可作为化妆品添加剂和以辅料组分添加在包括静脉注射剂的多种药物中是公知的。如做药物辅料：在口服、外用乃至注射剂等制剂中作为载体、分散剂、乳化剂、增溶剂、润湿剂、稳定剂、释放剂与吸收促进剂等。有的表面活性剂以其一定浓度直接作为外用、口服乃至注射途径给药的治疗疾病药物。

(2)在溶液中所需有效浓度低

表面活性剂在溶液中达到CMC的需要量很少，一般多为溶液总重量或体积的百分之几以至千分之几。

现市场上经直肠给药以对其产生的局部作用治疗便秘的药物中没有将表面活性剂与果糖作为共同活性组分的应用。

发明内容

为了克服现有技术的不足，本发明涉及果糖与一种或两种及其以上的表面活性剂为活性物质共同在经直肠给药以其局部作用治疗便秘药物中的应用。