[发明专利]一种提取分离自威灵仙的化合物及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种提取分离自威灵仙的化合物，结构如式I所示；该化合物具有抑制肺癌细胞生长的活性，为威灵仙药材的进一步开发以及癌症治疗药物的进一步研发提供了新的策略。

技术领域

本发明属于中药材活性成分分离纯化领域，具体涉及一种提取分离自威灵仙的化合物及其制备方法和用途。

背景技术

威灵仙，为毛莨科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck、棉团铁线莲Clematishexapetala Pall.或东北铁线莲Clematis manshurica Rupr.的干燥根或根茎，归膀胱经，有祛风湿、通经络、止痹痛和消骨鲠之功效。威灵仙是一味传统的镇痛良药，其味辛散通，性急善走，能贯通五脏、十二经络。

随着现代科学技术的发展,中药药理研究显示威灵仙具有镇痛抗炎、抗肿瘤、降血糖、降血压和保肝等作用，其化学成分包括三萜、黄酮、木脂素、香豆素、生物碱、挥发油、甾体、有机酸、大环化合物及酚类等,其中三萜皂苷、黄酮、木脂素是主要成分。

在威灵仙的诸多成分中，有若干成分被报道有抗肿瘤活性，例如，He等发现从东北铁线莲分离的三萜皂苷mandshunosides A～B对2种结直肠癌细胞有抑制活性(He Yu-Xinet al.Cytotoxic triterpene saponins from Clematismandshurica.[J].Journal ofAsian natural products research,2011,13(12):1104-9.)；又如，赵英等[31]研究证明威灵仙总皂苷对小鼠移植性肉瘤S180、腹水型Hep A、白血病腹水型P388肿瘤均有明显的抑制作用(赵英，余春粉，张桂英，等.威灵仙总皂苷抗肿瘤作用及其对癌细胞增殖周期的影响[J].时珍国医国药，2010，21(18):1908－1909)。

不过，由于威灵仙化学成分较复杂，对于威灵仙中其他活性成分的种类、药效还仍有待进一步探索。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从威灵仙中发现的新化合物。

本发明提供了式I所示化合物或其衍生物，或其盐，或其光学异构体，或其互变异构体，或其溶剂合物：

进一步地，上述的化合物或其衍生物，或其盐，或其光学异构体，或其互变异构体，或其溶剂合物是从威灵仙中提取、分离、纯化所得。

本发明还提供了上述的化合物或其衍生物，或其盐，或其光学异构体，或其互变异构体，或其溶剂合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)将威灵仙药材粉碎后用乙醇水溶液浸提，浓缩，乙酸乙酯萃取；

(2)乙酸乙酯萃取后的水相经大孔吸附树脂富集，水洗、解析；浓缩后过滤得到滤液；

(3)滤液经高压液相制备分离，得到产品。

进一步地，步骤(1)所述提取次数为1～3次，优选为2次。

进一步地，步骤(1)所述乙醇水溶液是93％～97％v/v乙醇，优选为95％v/v乙醇。

进一步地，步骤(2)所述解析是用65％～75％v/v甲醇解析，优选为用70％v/v甲醇解析。

进一步地，步骤(2)所述过滤是通过0.45μm有机膜过滤。

进一步地，步骤(3)所述高压液相制备分离的色谱条件如下：

流动相：甲醇和水的混合液，其中甲醇与水的体积比为(70～80):(20～30)，优选为75:25；

检测波长：210nm；色谱柱：C18反相色谱柱。