[发明专利]一种合成手性七元环桥连3,4-稠合三环吲哚的方法在审
| 申请号： | 202310008359.2 | 申请日： | 2023-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN115974883A | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 谢明胜;侯晨颖;薛白玉;武晓霞;渠桂荣;郭海明 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06 |
| 代理公司： | 郑州博骏知识产权代理事务所(普通合伙) 41222 | 代理人： | 赵云 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 七元环桥连 稠合三环 吲哚 方法 | ||
1.一种合成手性七元环桥连3,4-稠合三环吲哚的方法，其特征在于，包括如下步骤：以N-甲基-4-苄胺基吲哚1和β,γ-不饱和α-酮酸酯2为原料，在二价金属盐-PyBPI配体存在下有机溶剂中反应，得到手性七元环桥接3,4-稠合三环吲哚3；反应方程式如下：
其中：R1选自苯基、取代苯基、噻吩；取代苯基中取代基为卤素、C1-C4烷基、苯基、C1-C4烷氧基中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述合成手性七元环桥连3,4-稠合三环吲哚的方法，其特征在于：PyBPI配体中，R＝2,6-iPr2C6H3。
3.根据权利要求1所述合成手性七元环桥连3,4-稠合三环吲哚的方法，其特征在于：有机溶剂选自三氟甲苯、氯苯、二氯甲烷或甲苯中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述合成手性七元环桥连3,4-稠合三环吲哚的方法，其特征在于：二价金属盐选自Co(ClO4)2-6H2O、Cu(OTf)2、Zn(OTf)2、Ni(OTf)2或Ni(ClO4)2-6H2O。
5.根据权利要求1所述合成手性七元环桥连3,4-稠合三环吲哚的方法，其特征在于：N-甲基-4-苄胺基吲哚1、β,γ-不饱和α-酮酸酯2与二价金属盐-PyBPI配体摩尔比为1-1.5:1:0.003-0.005。
6.根据权利要求1-5任意一项所述合成手性七元环桥连的3,4-稠合三环吲哚的方法，其特征在于：反应温度为20-40℃。
7.根据权利要求1-5任意一项所述合成手性七元环桥连3,4-稠合三环吲哚的方法，其特征在于：反应中加入添加剂，添加剂选自MS、MS或MS。
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